Hlavní / Tlak

Amitriptylin (Amitriptylin)

Tlak

Antidepresivum Amitriptylin má analgetický účinek, H2-histamin blokující a antiserotoninový účinek, pomáhá eliminovat noční močovou inkontinenci a snižuje chuť k jídlu. V depresi, komplikované úzkostí, amitriptylin snižuje jak depresivní projevy, tak agitaci a úzkost. Protivředový účinek léčiva je způsoben jeho schopností blokovat práci histaminových H2 receptorů v buňkách žaludku. Tím je dosaženo účinné úlevy od bolesti, jakož i zrychleného hojení žaludečních vředů a vředů dvanáctníku..
Vysoká účinnost amitriptylinu v léčbě bulimie nervózy nemá vědecké zdůvodnění. Je však dobře známo, že lék vykazuje dobré výsledky v boji proti této nemoci (v tomto případě dochází ke zlepšení u pacientů s bulimií bez ohledu na přítomnost / nepřítomnost depresivních stavů, ant bulimický účinek se objevuje i bez antidepresivního účinku).

Indikace pro použití:
Indikace pro použití drogy Amitriptylin jsou deprese (zejména s úzkostí, agitací a poruchami spánku, včetně dětství, endogenní, involuční, reaktivní, neurotické, droga, s organickým poškozením mozku, abstinencí), schizofrenické psychózy, smíšené emocionální poruchy, poruchy chování (aktivita a pozornost), noční enuréza (s výjimkou pacientů s hypotenzí močového měchýře), bulimie nervosa, syndrom chronické bolesti (chronická bolest u pacientů s rakovinou, migréna, revmatická onemocnění, atypické bolesti v obličeji, postherpetická neuralgie, posttraumatická bolest) neuropatie, diabetická nebo jiná periferní neuropatie), bolesti hlavy, migréna (prevence), peptický vřed žaludku a dvanáctníku.

Způsob aplikace:
Amitriptylin užívejte ústy, bez žvýkání, ihned po jídle (ke snížení podráždění žaludeční sliznice). Počáteční dávka pro dospělé je 25-50 mg v noci, pak se dávka zvyšuje během 5-6 dnů na 150-200 mg / den ve 3 dávkách (maximální část dávky se užívá v noci). Pokud nedojde ke zlepšení během 2 týdnů, denní dávka se zvýší na 300 mg. Pokud příznaky deprese zmizí, dávka se sníží na 50 - 100 mg / den a v léčbě se pokračuje po dobu nejméně 3 měsíců. Ve stáří, s mírnými poruchami, je předepsána dávka 30-100 mg / den (v noci), po dosažení terapeutického účinku přechází na minimální efektivní dávku - 25-50 mg / den.

Intramuskulárně nebo iv (injikováno pomalu) v dávce 20-40 mg 4krát denně, postupně nahrazené požitím. Délka léčby není delší než 6-8 měsíců. S noční enurézou u dětí ve věku 6–10 let - 10–20 mg / den v noci, ve věku 11–16 let - 25–50 mg / den. Děti jako antidepresivum: od 6 do 12 let - 10-30 mg nebo 1-5 mg / kg / den frakčně, v dospívání - 10 mg 3x denně (v případě potřeby až do 100 mg / den). Pro prevenci migrény s chronickými bolestmi neurogenní povahy (včetně prodloužených bolestí hlavy) - od 12,5-25 do 100 mg / den (maximální část dávky se užívá v noci).

Vedlejší efekty:
Z vedlejších účinků užívání drog Amitriptylin jsou známy anticholinergní účinky: rozmazané vidění, paralýza akomodace, mydriáza, zvýšený nitrooční tlak (pouze u jedinců s lokální anatomickou predispozicí - úzký úhel přední komory), tachykardie, sucho v ústech, zmatenost, delirium nebo halucinace., zácpa, paralytická střevní obstrukce, potíže s močením, snížené pocení. Z nervového systému: ospalost, astenie, mdloby, úzkost, dezorientace, halucinace (zejména u starších pacientů a pacientů s Parkinsonovou chorobou), úzkost, agitovanost, motorická úzkost, manický stav, hypomanický stav, agresivita, poškození paměti, depersonalizace, zvýšená deprese, snížená schopnost koncentrace, nespavost, sny "noční můry", zívnutí, astenie; aktivace příznaků psychózy; bolest hlavy, myoklonus; dysartrie, třes malých svalů, zejména rukou, rukou, hlavy a jazyka, periferní neuropatie (parestézie), myasthenia gravis, myoklonus; ataxie, extrapyramidový syndrom, zvýšené a zvýšené epileptické záchvaty; změny na EEG. Z CCC: tachykardie, palpitace, závratě, ortostatická hypotenze, nespecifické změny EKG (interval S-T nebo T vlna) u pacientů bez srdečního onemocnění; arytmie, labilita krevního tlaku (snížení nebo zvýšení krevního tlaku), porucha intraventrikulárního vedení (expanze komplexu QRS, změny v intervalu P-Q, blokáda větveného bloku svazku). Z trávicí soustavy: nevolnost, zřídka hepatitida (včetně zhoršené funkce jater a cholestatické žloutenky), pálení žáhy, zvracení, gastralgie, zvýšená chuť k jídlu a tělesná hmotnost nebo snížená chuť k jídlu a tělesná hmotnost, stomatitida, změna chuti, průjem, ztmavnutí jazyka. Z endokrinního systému: zvětšení velikosti (edému) varlat, gynekomastie; zvětšení velikosti mléčných žláz, galaktorea; snížené nebo zvýšené libido, snížená účinnost, hypo- nebo hyperglykémie, hyponatremie (snížená produkce vasopresinu), syndrom nedostatečné sekrece ADH.

Z hemopoetických orgánů: agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie, purpura, eosinofilie. Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění kůže, kopřivka, fotocitlivost, otok obličeje a jazyka. Jiné: ztráta vlasů, tinnitus, otoky, hyperpyrexie, oteklé lymfatické uzliny, retence moči, pollakiurie, hypoproteinémie. Příznaky zrušení: s náhlým zrušením po dlouhodobé léčbě - nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, malátnost, poruchy spánku, neobvyklé sny, neobvyklé vzrušení; s postupným zrušením po dlouhodobé léčbě - podrážděnost, motorická úzkost, poruchy spánku, neobvyklé sny. Souvislost s podáváním léčiva nebyla stanovena: lupus-like syndrome (migrační artritida, výskyt antinukleárních protilátek a pozitivní revmatoidní faktor), zhoršená funkce jater, ageusia. Lokální reakce na iv podání: tromboflebitida, lymfangitida, pálení, alergické kožní reakce, předávkování. Příznaky Ze strany centrálního nervového systému: ospalost, stupor, kóma, ataxie, halucinace, úzkost, psychomotorická agitace, snížená schopnost soustředění, dezorientace, zmatenost, dysartrie, hyperreflexie, svalová ztuhlost, choreoathetóza, epileptický syndrom. Na straně CCC: snížený krevní tlak, tachykardie, arytmie, zhoršené vedení srdce, změny EKG (zejména QRS), šok, srdeční selhání, charakteristika intoxikace tricyklickými antidepresivy; ve velmi vzácných případech srdeční zástava. Jiné: dechová deprese, dušnost, cyanóza, zvracení, hypertermie, mydriáza, zvýšené pocení, oligurie nebo anurie. Symptomy se rozvíjejí 4 hodiny po předávkování, dosahují maxima po 24 hodinách a posledních 4-6 dnech. V případě podezření na předávkování, zejména u dětí, by měl být pacient hospitalizován. Léčba: při perorálním podání: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí; symptomatická a podpůrná terapie; se závažnými anticholinergními účinky (snížení krevního tlaku, arytmie, kóma, myoklonické záchvaty) - zavedení inhibitorů cholinesterázy (použití fyzostigminu se nedoporučuje kvůli zvýšenému riziku záchvatů); udržování krevního tlaku a rovnováhy voda-elektrolyt. Jsou zobrazeny kontroly funkcí CCC (včetně EKG) po dobu 5 dnů (relaps se může objevit do 48 hodin nebo později), antikonvulzivní terapie, mechanická ventilace a další resuscitační opatření. Hemodialýza a nucená diuréza jsou neúčinné.

Kontraindikace:
Kontraindikace při užívání léku Amitriptylin jsou: přecitlivělost, použití spolu s inhibitory MAO a 2 týdny před zahájením léčby, infarkt myokardu (akutní a subakutní období), akutní intoxikace alkoholem, akutní intoxikace pilulkami na spaní, analgetika a psychoaktivní léky, glaukom s uzavřeným úhlem, závažné poruchy a intraventrikulární vedení (blokáda větveného bloku svazku, AV blok II fáze), laktace, dětství (do 6 let - orální forma, do 12 let s i / ma iv))..

Chronický alkoholismus, astma, maniodepresivní psychóza, potlačení hematopoézy kostní dřeně, onemocnění CVD (angina pectoris, arytmie, srdeční blok, CHF, infarkt myokardu, arteriální hypertenze), cévní mozková příhoda, snížená gastrointestinální motorická funkce uvnitř (riziko paralytické střevní obstrukce uvnitř),, selhání jater a / nebo ledvin, tyreotoxikóza, hyperplázie prostaty, retence moči, hypotenze močového měchýře, schizofrenie (může být aktivována psychóza), epilepsie, těhotenství (zejména trimestru I), stáří.

Těhotenství:
Během těhotenství je užívání drog Amitriptylin kontraindikováno.

Interakce s jinými drogami:
Při kombinovaném užívání ethanolu a léků, které tlumí centrální nervový systém (včetně jiných antidepresiv, barbiturátů, benzadiazepinů a celkové anestetiky), je možné výrazně zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, respirační deprese a hypotenzivní účinek. Zvyšuje citlivost na nápoje obsahující ethanol. Zvyšuje anticholinergní účinek léků s anticholinergní aktivitou (například fenothiaziny, antiparkinsonika, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminika), což zvyšuje riziko vedlejších účinků (z centrálního nervového systému, zraku, střev a močového měchýře). Při kombinaci s antihistaminiky klonidin - zvyšuje inhibiční účinky na centrální nervový systém; s atropinem - zvyšuje riziko paralytické střevní obstrukce; u léků, které způsobují extrapyramidové reakce, zvýšení závažnosti a frekvence extrapyramidálních účinků. Při současném použití amitriptylinu a nepřímých antikoagulancií (kumarinových nebo indadionových derivátů) je možné zvýšit antikoagulační aktivitu těchto látek. Amitriptylin může zvýšit depresi způsobenou kortikosteroidy. Při kombinaci s antikonvulzivními léky je možné zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit práh konvulzivní aktivity (při použití ve vysokých dávkách) a snížit jeho účinnost. Léky pro léčbu tyreotoxikózy zvyšují riziko agranulocytózy. Snižuje účinnost fenytoinu a alfa-blokátorů. Inhibitory mikrozomální oxidace (cimetidin) prodlužují T1 / 2, zvyšují riziko toxických účinků amitriptylinu (může být požadováno snížení dávky o 20-30%), induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, karbamazepin, fenytoin, nikotin a perorální antikoncepční prostředky) snižují plazmatické koncentrace a snížit účinnost amitriptylinu.

Fluoxetin a fluvoxamin zvyšují koncentraci amitriptylinu v plazmě (může být nutné snížit dávku amitriptylinu o 50%). V kombinaci s anticholinergiky, fenothiaziny a benzodiazepiny - vzájemné posílení sedativních a centrálních anticholinergních účinků a zvýšené riziko epileptických záchvatů (snížení prahové hodnoty záchvatové aktivity); fenothiaziny mohou navíc zvyšovat riziko neuroleptického maligního syndromu. Při současném použití amitriptylinu s klonidinem, guanethidinem, betanidinem, reserpinem a methyldopou - snížení hypotenzního účinku posledně jmenovaného; s kokainem - riziko vzniku srdečních arytmií. Perorální antikoncepční přípravky a estrogeny obsahující estrogen mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu; antiarytmika (jako je chinidin) zvyšují riziko poruch rytmu (možná zpomalují metabolismus amitriptylinu). Společné použití s ​​disulfiramem a dalšími inhibitory acetaldehydrogenázy vyvolává delirium. Nekompatibilní s inhibitory MAO (možné zvýšení frekvence period hyperpyrexie, těžké křeče, hypertenzní krize a smrt pacienta). Pimozid a probukol mohou zvýšit srdeční arytmie, což se projevuje prodlužováním Q-T intervalu na EKG. Zvyšuje účinek na epilefrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin a fenylefrin na CVS (včetně případů, kdy jsou tyto léky součástí lokálních anestetik) a zvyšuje riziko poruch srdečního rytmu, tachykardie a těžké arteriální hypertenze. Pokud se používá společně s alfa-adrenostimulanty pro intranasální podání nebo pro použití v oftalmologii (s významnou systémovou absorpcí), může se jeho vazokonstrikční účinek zvýšit. V kombinaci s hormony štítné žlázy - vzájemné posílení terapeutického účinku a toxických účinků (včetně srdečních arytmií a stimulačního účinku na centrální nervový systém). M-anticholinergika a antipsychotika (antipsychotika) zvyšují riziko hyperpyrexie (zejména v horkém počasí). Společným jmenováním s jinými hematotoxickými léky je možné zvýšit hematotoxicitu.

Předávkovat:
Příznaky předávkování lékem Amitriptylin: ospalost, dezorientace, zmatenost, deprese vědomí až do bezvědomí, rozšířené zornice, horečka, dušnost, dysartrie, agitace, halucinace, záchvaty, svalová ztuhlost, zvracení, arytmie, arteriální hypotenze, srdeční selhání, deprese dýchání.
Léčba: přerušení léčby amitriptylinem, výplach žaludku, infuze tekutin, symptomatická terapie, udržování krevního tlaku a rovnováhy voda-elektrolyt. Monitorování kardiovaskulární aktivity (EKG) po dobu 5 dnů je indikováno, protože relaps může nastat po 48 hodinách nebo později.
Hemodialýza a nucená diuréza nejsou příliš účinné..

Podmínky skladování:
Lék je uchováván mimo dosah malých dětí při teplotách od 10 do 25 ° C na suchém a tmavém místě.

Formulář vydání:
Balení - 50 tablet, z nichž každá obsahuje 25 mg účinné látky.
Balení po 20, 50 a 100 potahovaných tabletách.
2 ml v ampulkách bezbarvého skla. 5 ampulí je zabaleno do formovaného PVC obalu. 2 formované nádoby (10 ampulek) spolu s návodem k použití jsou umístěny v krabici.
Injekční roztok 10 mg / ml v ampulích po 2 ml, 5 nebo 10 ampulkách v kartonu; 5 ampulí v blistru, 1 nebo 2 blistry v kartonu spolu s návodem k použití.
Průhledné, bezbarvé, bez mechanických nečistot, mohou být mírně zabarveny.

Struktura:
Potahované tablety obsahují 0,0283 g (28,3 mg) amitriptylin hydrochloridu, což odpovídá 0,025 g (25 mg) amitriptylinu.
Pro 1 ml injekčního roztoku amitriptyliniumchloridu 10 mg (vyjádřeno amitriptylinem)
Pomocné látky: glukóza, chlorid sodný, benzethoniumchlorid, voda na injekci.

Amitriptylin - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (tablety a dražé 10 mg a 25 mg, injekce v ampulkách) léčiva k léčbě deprese a psychózy u dospělých, dětí a těhotenství. Kombinace s alkoholem

V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro používání léku Amitriptylin. Poskytuje zpětnou vazbu od návštěvníků webu - spotřebitelů tohoto léku, jakož i názory lékařů na používání Amitriptylinu v jejich praxi. Velkou žádostí je aktivní přidání vašich recenzí o daném léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná nebyly oznámeny výrobcem v anotaci. Analogy amitriptylinu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Použití k léčbě deprese, psychózy a schizofrenie u dospělých, dětí, během těhotenství a laktace. Kombinace léku s alkoholem.

Amitriptylin je antidepresivum (tricyklické antidepresivum). Má také analgetický účinek (centrální původ), antiserotoninový účinek, pomáhá eliminovat noční močovou inkontinenci a snižuje chuť k jídlu.

Má silný periferní a centrální anticholinergní účinek, díky své vysoké afinitě k m-cholinergním receptorům; silný sedativní účinek spojený s afinitou k H1-histaminovým receptorům a alfa-blokující účinek.

Má vlastnosti antiarytmického léčiva třídy IA, jako je chinidin v terapeutických dávkách, zpomaluje komorové vedení (při předávkování může způsobit závažný intraventrikulární blok).

Mechanismus antidepresivního účinku je spojen se zvýšením koncentrace noradrenalinu a / nebo serotoninu v centrálním nervovém systému (CNS) (pokles jejich zpětné absorpce).

K akumulaci těchto neurotransmiterů dochází v důsledku inhibice jejich zpětného zachycení membránami presynaptických neuronů. Při delším používání snižuje funkční aktivitu beta-adrenergních a serotoninových receptorů v mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos a obnovuje rovnováhu těchto systémů, která je narušena v depresivních stavech. V úzkostně-depresivních stavech snižuje úzkost, rozrušení a depresivní příznaky..

Mechanismus protivředového účinku je způsoben sedativním a m-anticholinergním účinkem. Účinnost během bedwettingu je zjevně způsobena anticholinergní aktivitou, která vede ke zvýšení schopnosti protahování močového měchýře, přímé beta-adrenergní stimulaci, aktivitě alfa-adrenergních agonistů, doprovázené zvýšením toneru svěrače a centrální blokádou vychytávání serotoninu. Má centrální analgetický účinek, o kterém se předpokládá, že je způsoben změnami koncentrace monoaminů v centrálním nervovém systému, zejména serotoninu, a účinkem na endogenní opioidní systémy.

Mechanismus účinku pro bulimii nervosa je nejasný (může být podobný jako u deprese). Zřetelný účinek léku je patrný u bulimie u pacientů bez deprese i v jeho přítomnosti, zatímco pokles bulimie lze pozorovat bez současného oslabení samotné deprese.

Při provádění celkové anestézie snižuje krevní tlak a tělesnou teplotu. Neinhibuje monoamin oxidázu (MAO).

Antidepresivní účinek se rozvine do 2–3 týdnů po začátku používání.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká. Prochází (včetně nortriptylinu - metabolitu amitriptylinu) histohematologickými bariérami, včetně hematoencefalické bariéry, placentární bariéry a přechází do mateřského mléka. Vylučuje se ledvinami (hlavně ve formě metabolitů) - 80% za 2 týdny, částečně žlučem.

Indikace

  • Deprese (zejména s úzkostí, agitací a poruchami spánku, včetně dětských, endogenních, involučních, reaktivních, neurotických, drog, s organickým poškozením mozku);
  • v rámci komplexní terapie se používá pro smíšené emoční poruchy, psychózu pro schizofrenii, odvykání alkoholu, poruchy chování (aktivita a pozornost), noční enurézu (s výjimkou pacientů s hypotenzí močového měchýře), bulimii nervosa, syndrom chronické bolesti (chronická bolest u pacientů s rakovinou, migréna, revmatická onemocnění, atypické bolesti v obličeji, postherpetická neuralgie, posttraumatická neuropatie, diabetická nebo jiná periferní neuropatie), bolesti hlavy, migréna (prevence), žaludeční vředy a 12 dvanáctníkových vředů.

Uvolněte formuláře

10 mg a 25 mg tablety.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání (injekce v ampulích pro injekce).

Návod k použití a dávkování

Přiřazení dovnitř, bez žvýkání, ihned po jídle (ke snížení podráždění žaludeční sliznice).

U dospělých s depresí je počáteční dávka 25–50 mg v noci, pak lze postupně zvyšovat dávku, přičemž se bere v úvahu účinnost a snášenlivost léku, až na 300 mg denně ve 3 rozdělených dávkách (většina dávky se užívá v noci). Po dosažení terapeutického účinku může být dávka postupně snižována na minimum účinné v závislosti na stavu pacienta. Trvání průběhu léčby je určeno stavem pacienta, účinností a snášenlivostí terapie a může se pohybovat od několika měsíců do 1 roku, a pokud je to nutné, i více. Ve stáří, s mírnými poruchami a také s bulimií nervózou, jako součást komplexní léčby smíšených emocionálních a behaviorálních poruch, psychózy při schizofrénii a odvykání od alkoholu, je po dosažení terapeutického účinku stanovena dávka 25-100 mg denně (v noci), při minimální účinné dávce - 10 - 50 mg za den.

Pro prevenci migrény se syndromem chronické bolesti neurogenní povahy (včetně prodloužených bolestí hlavy), jakož i při komplexní léčbě žaludečních vředů a 12 dvanáctníkových vředů - od 10 do 12,5 - 25 do 100 mg za den (maximální dávka) pořízeno v noci).

Děti jako antidepresivum: od 6 do 12 let - 10 až 30 mg denně nebo 1 až 5 mg / kg denně, v dospívání - až 100 mg za den.

S noční enurézou u dětí ve věku 6-10 let - 10-20 mg denně v noci, 11-16 let - až 50 mg denně.

Vedlejší účinek

  • rozmazané vidění;
  • mydriáza;
  • zvýšený nitrooční tlak (pouze u jedinců s lokální anatomickou predispozicí - úzký úhel přední komory);
  • ospalost;
  • mdloby;
  • únava
  • podrážděnost;
  • úzkost;
  • dezorientace;
  • halucinace (zejména u starších pacientů a pacientů s Parkinsonovou chorobou);
  • úzkost;
  • mánie;
  • poškození paměti;
  • snížená schopnost koncentrace;
  • nespavost;
  • "noční můra" sny;
  • astenie;
  • bolest hlavy;
  • ataxie;
  • zvýšené a zvýšené epileptické záchvaty;
  • změny elektroencefalogramu (EEG);
  • tachykardie;
  • bušení srdce
  • závrať;
  • ortostatická hypotenze;
  • arytmie;
  • labilita krevního tlaku (snížení nebo zvýšení krevního tlaku);
  • suchá ústa
  • zácpa
  • nevolnost, zvracení;
  • pálení žáhy;
  • gastralgie;
  • zvýšení chuti k jídlu a tělesné hmotnosti nebo snížení chuti k jídlu a tělesné hmotnosti;
  • stomatitida;
  • změna chuti;
  • průjem;
  • ztmavnutí jazyka;
  • zvětšení velikosti (otok) varlat;
  • gynekomastie;
  • zvětšení prsou;
  • galaktorea;
  • snížené nebo zvýšené libido;
  • snížená účinnost;
  • vyrážka;
  • svědění
  • fotocitlivost;
  • angioedém;
  • kopřivka;
  • ztráta vlasů;
  • hluk v uších;
  • otok
  • hyperpyrexie;
  • oteklé lymfatické uzliny;
  • zadržování moči.

Kontraindikace

  • přecitlivělost;
  • používat spolu s inhibitory MAO a 2 týdny před zahájením léčby;
  • infarkt myokardu (akutní a subakutní období);
  • akutní intoxikace alkoholem;
  • akutní intoxikace prášky na spaní, analgetika a psychoaktivní drogy;
  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • závažná porušení AV a intraventrikulárního vedení (blokáda nohou svazku His, blok AV 2 lžíce);
  • období laktace;
  • děti do 6 let;
  • nesnášenlivost galaktosy;
  • nedostatek laktázy;
  • malabsorpce glukózy a galaktózy.

Těhotenství a kojení

U těhotných žen by se lék měl používat pouze v případě, že zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Proniká do mateřského mléka a může u kojenců způsobit ospalost. Aby nedošlo k rozvoji syndromu „abstinenčního syndromu“ u novorozenců (projevujícího se dušností, ospalostí, střevní kolikou, zvýšenou nervovou dráždivostí, zvýšeným nebo sníženým krevním tlakem, třesem nebo spastickými účinky), amitriptylin se postupně zruší nejméně 7 týdnů před očekávaným narozením..

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí do 6 let.

U dětí, adolescentů a mladých lidí (do 24 let) s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Při předepisování amitriptylinu nebo jakéhokoli jiného antidepresiva u této kategorie pacientů by proto mělo být korelováno riziko sebevraždy a přínosy jejich použití.

speciální instrukce

Před zahájením léčby je nutná kontrola krevního tlaku (u pacientů s nízkým nebo labilním krevním tlakem může dojít ke snížení ještě více); během léčby - kontrola periferní krve (v některých případech se může vyvinout agranulocytóza, v souvislosti s níž se doporučuje sledovat krevní obraz, zejména se zvyšující se tělesnou teplotou, vývojem příznaků podobných chřipce a angíny), při dlouhodobé léčbě - sledování funkcí CVS a jater. U starších pacientů a pacientů s onemocněním CCC je indikována kontrola srdeční frekvence, krevního tlaku, EKG. Na EKG je možný výskyt klinicky nevýznamných změn (vyhlazení T vlny, deprese segmentu S-T, rozšíření QRS komplexu).

Při náhlém přesunu do svislé polohy z polohy ležení nebo sezení je nutná opatrnost.

Během léčby by mělo být vyloučeno použití etanolu..

Přiřazení nejdříve 14 dní po stažení inhibitorů MAO, počínaje malými dávkami.

S náhlým zastavením vstupu po dlouhodobé léčbě došlo k rozvoji „odnětí“..

Amitriptylin v dávkách nad 150 mg za den snižuje práh křečové aktivity (riziko epileptických záchvatů u predisponovaných pacientů, jakož i přítomnost dalších faktorů predisponujících k výskytu křečového syndromu, např. Poškození mozku jakékoli etiologie při používání antipsychotik (antipsychotika) ), v období odmítnutí ethanolu nebo vysazení léků s antikonvulzivními vlastnostmi, například benzodiazepinů). Těžká deprese je charakterizována rizikem sebevražedných akcí, které mohou přetrvávat až do dosažení významné remise. V tomto ohledu může být na začátku léčby indikována kombinace s léky ze skupiny benzodiazepinů nebo antipsychotiky a stálý lékařský dohled (poučení důvěryhodných agentů o skladování a vydávání léků). U dětí, adolescentů a mladých lidí (do 24 let) s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Při předepisování amitriptylinu nebo jiných antidepresiv u této kategorie pacientů by proto mělo být korelováno riziko sebevraždy a přínosy jejich použití. V krátkodobých studiích u lidí starších 24 let se riziko sebevraždy nezvýšilo, zatímco u lidí starších 65 let se mírně snížilo. Během léčby antidepresivy by měli být všichni pacienti sledováni kvůli včasnému odhalení sebevražedných tendencí..

U pacientů s cyklickými afektivními poruchami se v průběhu depresivní fáze mohou během léčby vyvinout manické nebo hypomanické stavy (je nutné snížit dávku nebo vysadit léčivo a předepsat antipsychotikum). Po ukončení těchto stavů, pokud existují náznaky, lze pokračovat v léčbě nízkými dávkami.

Vzhledem k možným kardiotoxickým účinkům je při léčbě pacientů s tyreotoxikózou nebo pacientů, kteří dostávají přípravky štítné žlázy, nutná opatrnost..

V kombinaci s elektrokonvulzivní terapií je předepisován pouze s pečlivým lékařským dohledem.

U predisponovaných pacientů a starších pacientů to může vyvolat vývoj drogových psychóz, zejména v noci (po vysazení léku zmizí během několika dnů).

Může způsobit paralytickou střevní obstrukci, zejména u pacientů s chronickou zácpou, u starších osob nebo u pacientů, kteří jsou nuceni sledovat klid v posteli.

Před provedením celkové nebo místní anestezie by měl být anesteziolog upozorněn, že pacient užívá amitriptylin.

V důsledku anticholinergního působení je možné snížení slzení a relativního zvýšení množství hlenu ve složení slzné tekutiny, což může vést k poškození epitelu rohovky u pacientů používajících kontaktní čočky..

Při delším používání je pozorován zvýšený výskyt zubního kazu. Potřeba riboflavinu může být zvýšena.

Studie reprodukce na zvířatech odhalila nepříznivý účinek na plod a adekvátní a přísně kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny. U těhotných žen by se lék měl používat pouze v případě, že zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Proniká do mateřského mléka a může u kojenců způsobit ospalost. Aby nedošlo k rozvoji syndromu „abstinenčního syndromu“ u novorozenců (projevujícího se dušností, ospalostí, střevní kolikou, zvýšenou nervovou dráždivostí, zvýšeným nebo sníženým krevním tlakem, třesem nebo spastickými účinky), amitriptylin se postupně zruší nejméně 7 týdnů před očekávaným narozením..

Děti jsou citlivější na akutní předávkování, které by mělo být považováno za nebezpečné a potenciálně smrtelné..

Během doby léčby je třeba při řízení vozidel a při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí, věnovat zvýšenou pozornost.

Léková interakce

Při kombinovaném užívání ethanolu (alkoholu) a léků, které tlumí centrální nervový systém (včetně jiných antidepresiv, barbiturátů, benzadiazepinů a celkové anestetiky), je možné výrazně zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, respirační deprese a hypotenzivní účinek. Zvyšuje citlivost na nápoje obsahující ethanol (alkohol).

Zvyšuje anticholinergní účinek léků s anticholinergní aktivitou (například deriváty fenothiazinu, antiparkinsonika, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminika), což zvyšuje riziko vedlejších účinků (z centrálního nervového systému, zraku, střev a močového měchýře). V kombinaci s anticholinergiky, deriváty fenothiazinu a benzodiazepiny - vzájemné posílení sedativních a centrálních anticholinergních účinků a zvýšené riziko epileptických záchvatů (snížení prahové hodnoty záchvatové aktivity); deriváty fenothiazinu mohou navíc zvyšovat riziko neuroleptického maligního syndromu.

Při kombinaci s antikonvulzivy je možné zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit práh konvulzivní aktivity (při použití ve vysokých dávkách) a snížit jeho účinnost.

Při kombinaci s antihistaminiky klonidin - zvyšuje inhibiční účinek na centrální nervový systém; s atropinem - zvyšuje riziko paralytické střevní obstrukce; u léků, které způsobují extrapyramidové reakce - zvýšení závažnosti a frekvence extrapyramidálních účinků.

Při současném použití amitriptylinu a nepřímých antikoagulancií (kumarinových nebo indadionových derivátů) je možné zvýšit antikoagulační aktivitu těchto látek. Amitriptylin může zvyšovat depresi způsobenou glukokortikosteroidy (GCS). Léky na léčbu tyreotoxikózy zvyšují riziko rozvoje agranulocytózy. Snižuje účinnost fenytoinu a alfa-blokátorů.

Inhibitory mikrozomální oxidace (cimetidin) prodlužují T1 / 2, zvyšují riziko toxických účinků amitriptylinu (může být požadováno snížení dávky o 20-30%), induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, karbamazepin, fenytoin, nikotin a perorální antikoncepční prostředky) snižují plazmatické koncentrace a snížit účinnost amitriptylinu.

Společné použití s ​​disulfiramem a dalšími inhibitory acetaldehyd hydrogenázy vyvolává delirium.

Fluoxetin a fluvoxamin zvyšují koncentraci amitriptylinu v plazmě (může být nutné snížit dávku amitriptylinu o 50%).

Perorální antikoncepční přípravky a estrogeny obsahující estrogen mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu.

Při současném použití amitriptylinu s klonidinem, guanethidinem, betanidinem, reserpinem a methyldopou - snížení hypotenzního účinku posledně jmenovaného; s kokainem - riziko vzniku srdečních arytmií.

Antiarytmika (jako je chinidin) zvyšují riziko poruch rytmu (možná zpomalují metabolismus amitriptylinu).

Pimozid a probukol mohou zvýšit srdeční arytmie, což se projevuje prodloužením Q-T intervalu na EKG.

Zvyšuje účinek na epitafrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin a fenylefrin na CVS (včetně případů, kdy jsou tyto léky součástí lokálních anestetik) a zvyšuje riziko poruch srdečního rytmu, tachykardie a těžké hypertenze.

Při kombinaci s alfa-adrenergními agonisty pro intranazální podání nebo pro použití v oftalmologii (s významnou systémovou absorpcí) se může vazokonstrikční účinek posledně jmenovaného zvýšit.

Když se užívá společně s hormony štítné žlázy - vzájemné posílení terapeutického účinku a toxických účinků (včetně srdečních arytmií a stimulačního účinku na centrální nervový systém).

M-anticholinergika a antipsychotika (antipsychotika) zvyšují riziko hyperpyrexie (zejména v horkém počasí).

Při současném předepisování s jinými hematotoxickými léky je možné zvýšit hematotoxicitu.

Nekompatibilní s inhibitory MAO (je možné zvýšit frekvenci období hyperpyrexie, jsou možné těžké křeče, hypertenzní krize a smrt pacienta).

Analogy drogy Amitriptylin

Strukturální analogy účinné látky:

  • Amizole;
  • Amirol;
  • Amitriptylin Lechiva;
  • Amitriptylin Nycomed;
  • Amitriptylin-AKOS;
  • Amitriptylin-Grindeks;
  • Amitriptylin-LENS;
  • Amitriptylin-ferein;
  • Amitriptylin hydrochlorid;
  • Apo-amitriptylin;
  • Vero-amitriptylin;
  • Saroten Retard;
  • Tryptisolum;
  • Elivel.

Amitriptylin tablety návod k použití - analogy - recenze

Amitriptylin je zástupcem tricyklické antidepresivní třídy. Je to jeden z nejaktivnějších představitelů své třídy. Amitriptylin je rozšířený kvůli nízkým nákladům a dostupnosti většiny pacientů.

Formulář vydání

Amitriptylin je k dispozici ve formě injekčních roztoků, tablet, potahovaných a nepotahovaných, jakož i dražé. Prodloužená forma (dlouhodobě působící) je vyrobena ve formě tobolek.

Existují rozdíly v dávkování různých forem. Roztok je dostupný v dávce 10 mg látky v 1 ml, ampulech 1 ml a 2 ml. Tablety bez obalu obsahují 25 mg účinné látky v obalu - 10, 25, 50, 75 mg. Tobolky obsahují 50 mg amitriptylinu.

Struktura

Léčivou látkou léčiva, bez ohledu na formu uvolňování, je amitriptylin. Pomocné látky se mohou lišit. Roztok obsahuje injekční vodu a monosacharid. Tablety zahrnují laktózu, celulózu, sloučeniny hořčíku, sodíku, křemíku a titanu, jakož i povidon. Shell tablety se vyznačují přítomností škrobu, mastku, propylenglykolu. Tobolky obsahují želatinu a barviva.

Účinek na organismus je zajištěn pouze účinnou látkou, zbývající složky léčiva nemají aktivitu léčiva. Lék je vydáván přísně podle předpisu.

farmaceutický účinek

Amitriptylin je zástupcem tricyklické antidepresivní třídy. Je to jeden z nejaktivnějších představitelů své třídy. Amitriptylin je rozšířený kvůli nízkým nákladům a dostupnosti většiny pacientů.

Terapeutický účinek amitriptylinu je založen na inhibici zpětného vychytávání řady monoaminů, především norepinefrinu, dopaminu a serotoninu. Ve zjednodušené verzi je tento mechanismus následující.

Mozkové neurony obsahující monoaminové prekurzory na svých koncích přenášejí impulsy do jiných buněk pomocí uvedených látek. Když impuls prochází, monoaminy jsou vypuzovány z buňky do synaptické štěrbiny a přenášejí informace do jiné buňky. Pak se znovu vracejí do buňky - tento proces se nazývá opětovné vychytávání - je to na tom, že je zaměřena akce amitriptylinu.

Norepinefrin, dopamin a serotonin jsou zodpovědné za zlepšení nálady, snížení bolesti a snížení úzkosti. Deprese je jedním z projevů nedostatku monoaminů. Amitriptylin blokuje zpětné vychytávání těchto látek, zatímco jejich počet v synaptické štěrbině mezi buňkami se zvyšuje. Buňka, do které monoaminy neteče zpět, začíná intenzivně syntetizovat nové. K tomu nedochází okamžitě, což vysvětluje opožděné působení léku. Čím více monoaminů neuron produkuje, tím více přechází do jiného neuronu, tím výraznější je nálada..

Kromě uvedených vlastností má amitriptylin ještě jednu věc - snižuje vliv parasympatické a částečně sympatické části autonomního nervového systému, který je doprovázen velkým množstvím vedlejších účinků.

Indikace

Použití amitriptylinu je odůvodněné v následujících případech:

  • Těžká deprese, včetně úzkosti, rozrušení, rozrušení, halucinace;
  • Snížená nálada způsobená patologií organického mozku;
  • Schizofrenie s depresivním syndromem;
  • Syndrom těžké bolesti s různou somatickou patologií;
  • Těžké formy poruch spánku;
  • Těžké poruchy příjmu potravy;
  • Bedwetting u dětí psychogenní povahy;
  • Úzkostné fobické poruchy.

Pro profylaktické účely je amitriptylin přijatelný u pacientů s častými a závažnými záchvaty migrény..

Kontraindikace

Amitriptylin, bez ohledu na dostupnost indikací, není předepsán, pokud má pacient následující onemocnění:

  • Dekompenzované srdeční selhání;
  • Dekompenzované selhání ledvin a / nebo jater;
  • Infarkt myokardu méně než měsíc starý;
  • Vysoce riziková hypertenze v posledním stádiu;
  • Glaukom;
  • Těžké arytmie, blokáda srdečního impulsu jakékoli lokalizace;
  • Prostatický adenom;
  • Věk do 12 let;
  • Nemoci červené kostní dřeně;
  • Peptický vřed jakékoli části zažívacího kanálu;
  • Alergické reakce na složky léčiva;
  • Bipolární porucha s manickým syndromem.

Těhotenství a krmení jsou kontraindikace pro předepisování vysokých dávek léku. Možnost předepsat amitriptylin dětem a těhotným ženám by měla být nalezena samostatně..

Vedlejší efekty

Protože tento nástroj ovlivňuje různé struktury těla, včetně autonomního nervového systému, má velké množství vedlejších účinků. Autonomní nervový systém reguluje funkční aktivitu všech vnitřních orgánů, protože počáteční účel amitriptylínu vyžaduje pečlivé sledování stavu životních funkcí těla.

Často dochází k reakci kardiovaskulárního systému. Projevuje se snížením tlaku, mdloby v důsledku hypotenze, zvýšením srdeční frekvence, zablokováním impulzního vedení. Mnoho pacientů v přehledech naznačuje porušení gastrointestinálního traktu: sucho v ústech, zácpa a někdy i nevolnost. Pro mnoho studentů se na začátku přijímání dilatace, zhoršené vidění a neschopnost zaměřit oko na předmět.

Nástroj často vede k ospalosti, snížené koncentraci, zvýšené chuti k jídlu a přibývání na váze. Varianta normy, když je vzata, je považována za pokles sexuální touhy, neschopnost dosáhnout sexuální uspokojení. U mužů může dojít ke zvětšení prsou - gynekomastie.

Ve vzácných případech jsou možné smyslové poruchy, pocity pálení, plazivost pod kůží. U malého počtu pacientů amitriptylin inhibuje aktivitu červené kostní dřeně a snižuje obsah všech krvinek.

Jedním z nejnebezpečnějších vedlejších účinků je zvýšené riziko sebevraždy. Je vhodné začít s drogou v nemocnici pod dohledem zdravotnického personálu. Před předepisováním byste se měli ujistit, že pacient nemá sebevražedné myšlenky. V případě pochybné odpovědi - předepište modernější a bezpečnější drogy.

Předávkovat

Se zvýšením dávky léčiva nad 0,5 g se mohou objevit příznaky, které naznačují předávkování. V tomto případě dochází k depresi vědomí až do kómatu nebo naopak k agitaci halucinacemi a deliriem. Při překročení přípustné dávky se zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků. V tomto případě mají téměř všichni pacienti abnormality v práci srdce, až po těžké arytmie. Dávka vyšší než 1 g může být fatální..

V případě předávkování je nutné pacienta hospitalizovat na jednotce intenzivní péče. Při použití léku uvnitř je třeba předepsat výplach žaludku, klystýr a sorbenty. Poté - začněte detoxikaci a symptomatickou terapii. V případě injekčního podání by výplach žaludku a sorbenty neměly být předepsány. Pokud pacient vypil více, než je předepsaná dávka, ale nebyly pozorovány žádné patologické reakce, je nutné pacienta během dne pečlivě sledovat..

Dávkovací režim

Dávka amitriptylinu se volí individuálně pro každého pacienta. Je známo, že v minimálních dávkách nemá léčivo prakticky žádný terapeutický účinek. Střední dávky mají vzrušující účinek, vysoké dávky mají sedativní účinek. Tyto informace se používají při výběru dávkovacího režimu..

Nejprve se předepíše 50 mg léčiva jednou denně, poté se každá dávka postupně zvyšuje o 25 mg. Průměrná terapeutická dávka je 200 mg, ale v případě potřeby ji lze zvýšit nebo snížit. Intervaly koncentrace, které vedou k vzrušujícímu a sedativnímu účinku, jsou pro každého pacienta individuální. Účinek léčiva lze pozorovat nejméně dva týdny po začátku podávání.

Návod k použití

Droga se užívá jednou nebo dvakrát denně po jídle. Denní dávka je rozdělena rovnoměrně mezi dávky. Pokud je droga užívána jednou denně, měli byste ji pít večer po večeři. Během léčby je zakázáno řídit vozidla nebo provádět práce, které vyžadují neustálé soustředění pozornosti. S ostrým ukončením užívání drogy je možné vyvinout abstinenční syndrom. Mělo by dále vyjasnit stažení amitriptylinu.

Tricyklická antidepresiva by neměla být kombinována s alkoholem. Pití alkoholu je nebezpečné jak před užitím tablety, tak i před užitím. Další informace o interakci mezi amitriptylinem a alkoholem. Kromě toho je zakázán amitriptylin s inhibitory MAO, jiná tricyklická antidepresiva, antiparkinsonika, blokátory ganglionů. Při užívání SSRI, trankvilizérů, antipsychotik, adrenomimetik je předepsáno s opatrností.

Analogy

Amitriptylin není jen název léku, ale také účinná látka. Existují analogy s obchodními názvy, kde za hlavní látkou je název společnosti, například amitriptylin nycomed - farmaceutická společnost Nycomed. Následující léky jsou v akci podobné amitriptylinu:

První lék na seznamu obsahuje také účinnou látku amitriptylin, zbytek - další látky ze seznamu tricyklických antidepresiv. Prostředky nejsou zaměnitelné, měli byste se poradit s lékařem o změně léčebného režimu.

Recenze

Recenze pacientů užívajících amitriptylin: