Hlavní / Hematom

Amitriptylin pro bolest hlavy

Hematom

I. Úvod

Migréna (M) je chronické onemocnění, které se vyznačuje periodickými záchvaty bolesti hlavy s nevolností, někdy zvracením, fotografií a fonofobií. To je jedna z nejčastějších forem primární bolesti hlavy, která postihuje asi 10-15% populace. M není smrtelné onemocnění, může však výrazně snížit kvalitu života pacientů a narušit jejich adaptaci. Závažnost onemocnění je do značné míry určována intenzitou bolesti hlavy a frekvencí záchvatů. Pokud je počet dní s bolestí hlavy za měsíc více než 15, pak mluví o chronické migréně (XM). Prevalence ChM je 1,4–2,2% [1]%, zatímco v Rusku je tento ukazatel několikrát vyšší a dosahuje 6,8% [2, 3]. Každý rok se u 2,5% pacientů stává M z epizodické formy chronickou [4]. Časté záchvaty bolesti hlavy významně snižují kvalitu života pacientů, což vede k sociální maladaptaci. Bylo prokázáno, že CM nejen výrazně zhoršuje kvalitu života pacientů, ale je také doprovázena vysokými náklady na zdraví a ekonomickými ztrátami pro společnost [5]..

M je nevyléčitelná nemoc kvůli své dědičné povaze. Hlavním cílem léčby je zmírnit průběh M, zabránit chroničnosti nemoci a zlepšit kvalitu života pacientů. Pacientům, kteří mají 3 nebo více intenzivních záchvatů GB po dobu jednoho měsíce nebo 8 nebo více dní za měsíc s GB, jakož i s XM, je předepsána preventivní terapie ke snížení frekvence a intenzity záchvatů. Podle amerických, evropských a ruských doporučení jsou beta-blokátory, antikonvulziva, antidepresiva (AD) a antihypertenziva (blokátory angiotenzinu II) nejúčinnější pro prevenci M [6-9].

Nízká adherence pacienta k léčbě je významným problémem při léčbě chronických onemocnění, včetně M [10]. Ve velké studii, která zahrnovala více než 8500 pacientů s ChM, bylo prokázáno, že pouze 26–29% pacientů (6 měsíců terapie) a 17–20% (12 měsíců terapie) užívalo profylaktickou terapii. K prevenci M se nejčastěji používají antidepresiva (45%), antikonvulziva (40%) a antihypertenziva (15%)..

Při porovnávání skupin pacientů léčených antidepresivy, antikonvulzivy a antihypertenzivy nebyly statisticky významné rozdíly v dodržování léčby [11]. Tato data naznačují bezpečnost užívání antidepresiv a antikonvulziv a ukončení jejich užívání není spojeno s vedlejšími účinky, závislostí, mentální a fyzickou závislostí. Stejná studie ukázala, že pacienti s ChM mají často různá komorbidní onemocnění: deprese (18%) byla třetí mezi komorbidními nemocemi ChM, což částečně vysvětluje vysokou frekvenci používání krevního tlaku k prevenci M a snížení progrese onemocnění.

II. Mechanismus analgetického působení antidepresiv

Účinnost krevního tlaku při léčbě syndromů chronické bolesti podle různých autorů dosahuje 75% [12]. Je známo, že analgetický účinek je realizován několika způsoby: v souvislosti se snížením komorbidní deprese v důsledku schopnosti zesílit působení jak exogenních, tak endogenních (opioidních peptidů) analgetik, a co je nejdůležitější, v důsledku aktivace antinociceptivních systémů [12]. Aktivace serotonergních, noradrenergních a dopaminergních antinociceptivních systémů v důsledku podávání krevního tlaku vede ke snížení centrální senzibilizace, což je v současnosti uznávaný mechanismus pro udržení syndromů chronické bolesti [13]..

Skupina krevního tlaku zahrnuje mnoho léků s různými chemickými strukturami, různými mechanismy antidepresivních a analgetických účinků. Kromě inhibice serotoninového transportéru (SERT), norepinefrinu (NAT) a dopaminu (DAT) mohou antidepresiva interagovat s sigma receptory, serotoninové receptory a inhibovat syntázu oxidu dusnatého (NOS), čímž projevují své individuální terapeutické vlastnosti. Blokování muskarinových cholinergních receptorů, histaminu H1 a α-adrenergních receptorů vysvětluje přítomnost některých specifických vedlejších účinků [14] (viz tabulka 1).

Léčba krevního tlaku nepřímo vede ke snížení hustoty beta-adrenergních receptorů a adrenalinem stimulované odpovědi cyklického AMP. Při dlouhodobé léčbě antidepresivy se hustota 5-HT také snižuje.2 (ale ne 5-HT1) receptory [15].

Jiné neurochemické interakce krevního tlaku zahrnují zvýšení aktivity GABA-B receptorů, účinek na histaminové receptory a zvýšení neuronální citlivosti na látku P. Také interagují s endogenním adenosinovým systémem a inhibují neurogenní zpětné vychytávání adenosinu, čímž se zvyšuje elektrofyziologická aktivita. To poskytuje antinociceptivní účinek v důsledku aktivace receptorů adenosinu A1 (v důsledku inhibice adanylátcyklázy) [16].

Nejstudovanější skupinou krevního tlaku jsou TCA. Mechanismus jejich analgetického působení je uveden v tabulce 2.

TCA jsou „standardní“ krevní tlak s analgetickým účinkem. Jejich účinnost při léčbě bolestivých syndromů je spojena s účinkem na velké množství různých částí antinociceptivního systému (viz tabulka 2), z nichž hlavní jsou serotoninové a adrenergní synapse..

Zpočátku se věřilo, že mechanismus účinku selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) je spojen s inhibicí serotoninového transportéru (SERT), což vede ke zvýšení koncentrace serotoninu v synaptické štěrbině. Později se však ukázalo, že drogy ze skupiny SSRI mají složitý mechanismus účinku. Bylo zjištěno, že SERT se nachází nejen na axonu serotonergního neuronu, ale také na somatodendritické části tohoto neuronu. Na začátku terapie jsou SSRI inhibovány SERT somatodendritické části neuronu, což vede ke zvýšení koncentrace serotoninu v něm. Poté desenzibilizuje somatodendritická část membrány serotonergního neuronu - počet autoreceptorů serotoninu klesá. V další fázi se obnoví normální impulzní aktivita neuronu, což zvyšuje axonální transport serotoninu a vede ke zvýšení koncentrace v axonální synaptické štěrbině. Poté dochází k desenzibilizaci postsynaptických receptorů serotoninu a obnovuje se normální fungování serotonergní synapse.

Všechny výše uvedené fáze obnovy práce serotonergní synapse trvají nějakou dobu, proto při užívání SSRI jsou pouze vedlejší účinky léku zpočátku spojeny s postupnou obnovou normální práce synapse..

SSRI však provádějí svůj analgetický účinek prostřednictvím jednoho neurotransmiteru - serotoninu. V řadě studií (viz níže) mají SSRI nižší účinnost než duálně působící BP - selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SSRI). Účinek na dva monoaminové systémy je přibližuje účinnosti TCA, avšak absence účinku na jiné receptory (viz tabulka 1) je srovnává s příznivým účinkem na TCA v důsledku absence mnoha vedlejších účinků charakteristických pro tuto skupinu léčiv..

Navzdory výše uvedeným vlastnostem antidepresiv zůstává mechanismus profylaktického působení proti M útokům nejasný. Analgetický účinek krevního tlaku samozřejmě nezávisí na jejich přímém antidepresivním účinku, protože antidepresiva jsou předepisována v malých dávkách pro prevenci bolestivých syndromů (ve srovnání s těmi, které se používají při léčbě deprese) a analgetický účinek se vyvíjí mnohem dříve než antidepresivum [18]..

III. Antidepresiva při prevenci migrény: přehled účinnosti

Analgetický účinek byl poprvé detekován v TCA. Vykazovali dobrou účinnost proti mnoha nosologickým formám doprovázeným syndromem chronické bolesti. Metaanalýza zveřejněná v roce 2010, která zahrnovala 37 studií a 3 176 pacientů s bolestmi hlavy, prokázala 50% snížení syndromu bolesti u 40–70% pacientů léčených TCA. Bylo také zaznamenáno zvýšení analgetického účinku v čase: po 6 měsících bylo vyšší ve srovnání s prvním měsícem léčby [19]. Důležitá informace pro klinické pracovníky je stejná účinnost TCA pro tenzní bolest hlavy (GBI) i migrénu (M) a pro smíšené bolesti hlavy. V reálné klinické praxi, zejména u každodenních bolestí hlavy, mohou při přesné diferenciální diagnostice typu bolesti hlavy vzniknout značné potíže; TCA lze předepsat pro kteroukoli z těchto bolestí hlavy. Metaanalýza nám rovněž umožnila dospět k závěru, že i přes velké množství vedlejších účinků: sucho v ústech, nestabilita, gastrointestinální problémy atd. Pacienti, kteří užívají TCA, je neodmítají častěji než při použití jiného krevního tlaku [ devatenáct].

Jedním z prvních TCA, který se začal používat k prevenci M, byl amitriptylin. Studie tohoto léku byly prováděny od roku 1968 a navzdory jeho vedlejším účinkům zůstává jedním z nejúčinnějších léků [20]. Amitriptylin neovlivňuje pouze bolest při migrénách, ale také zmírňuje některé doprovodné příznaky. Byla prokázána vysoká účinnost amitriptylinu u pacientů s vestibulárním M - s jeho použitím nejen frekvence a závažnost záchvatů, ale také závažnost závratě [21]..

Podle finských vědců jsou léky první linie pro prevenci M amitriptylin a candesartan [22]. Japonská společnost pro bolesti hlavy a americká neurologická asociace potvrzují účinnost amitriptylinu jako léku první volby [23] při léčbě M. V malé ruské studii [24] byla účinnost amitriptylinu (12,5–25 mg / den) a fluoxetinu (10–20 mg / dní) a maprotilin (10-25 mg / den) u pacientů s M. Po průběhu léčby po dobu 12 týdnů byly získány výsledky: počet záchvatů M se snížil o 50% nebo více u 71% pacientů ze skupiny amitriptylinů, 56% u skupina dostávající fluoxetin a 38% u pacientů užívajících maprotilin. Účinnost fluoxetinu byla prokázána v jiných studiích, z nichž jedna z [25] pacientů s M byla rozdělena do 2 skupin, z nichž jedna dostávala fluoxetin v dávce 20 mg / den a druhá placebo; po 3 měsících ve skupině, která dostávala fluoxetin, byl zaznamenán pozitivní výsledek (ve srovnání s placebem). Ve vědecké literatuře byla diskutována myšlenka kombinovaného použití amitriptylinu a fluoxetinu pro prevenci M. Ve studii Krymchantowski A.V. et al. použil amitriptylin v dávce 40 mg / den u jedné skupiny pacientů s chronickým M, ve druhé amitriptylin 40 mg / den a fluoxetin 40 mg / den [26]. Po 45 dnech bylo dosaženo významného snížení závažnosti M útoků, avšak hodnoty indexu bolesti hlavy (frekvence útoků x intenzita útoků) ve dvou studovaných skupinách byly statisticky nevýznamné (P> 0,207). Ve své studii porovnal Tarlaci S. účinnost venlafaxinu (75–150 mg / den) a escitalopramu (10–20 mg / den) [27]. Do studie bylo zařazeno 93 pacientů s M (venlafaxinová skupina n = 35, skupina escitalopram n = 58). Po 3 měsících léčby bylo ve skupině venlafaxinů pozorováno snížení frekvence (P venlafaxin má několik dalších výhod. Mnoho studií prokázalo účinnost léku při léčbě úzkosti a deprese - stavy, které jsou vysoce komorbidní s chronickou bolestí. Venlafaxin navíc poskytuje flexibilní dávkování. testy prokázaly účinnost širokého rozmezí dávek venlafaxinu od 75 do 225 mg za den. Kromě toho je počet léčiv, s nimiž může dojít k nežádoucí interakci, menší s venlafaxinem ve srovnání s TCA, což umožňuje kombinovat venlafaxin s léky jiných skupin pro zvýšení terapeutického účinku účinek a korekce komorbidních a doprovodných nemocí [30, 31] Další krevní tlak ve skupině SSRI Duloxetin, který se osvědčil při léčbě bolestivé diabetické polyneuropatie, také prokázal účinnost v prevenci M [32]: ve studii autoři studovali účinek tohoto léku u pacientů s epizodickým M (4 až 10 záchvatů za měsíc). Všichni pacienti (n = 22) dostávali duloxetin v dávce 60 - 120 mg / den (průměrná dávka 110 mg / den). Po měsíci terapie bylo zaznamenáno významné snížení intenzity, frekvence (z 9,2 ± 2,7 za měsíc na 4,5 ± 3,4) a trvání záchvatů. 52% pacientů vykázalo pokles záchvatů o 50% nebo více. Profylaxe vysokými dávkami duloxetinu tedy může být použita u pacientů s záchvaty migrény bez afektivních poruch (deprese). V jiné studii Curone M. et al. studovali účinnost duloxetinu u pacientů s ChM a abusovou složkou. Bylo zjištěno, že u mnoha pacientů (n = 14) byla detekována obsedantně-kompulzivní porucha (OCD) a účinnost tohoto léku v této skupině pacientů byla 0. Zatímco u pacientů bez OCD (n = 36) byla účinnost po měsíci terapie 77% (snížení závažnosti bolesti hlavy o 50% nebo více) [33]. V ruské studii Artemenko A.R. et al. byly získány údaje o účinnosti duloxetinu u pacientů s chronickou hepatitidou C a zneužíváním drog (n = 46) [34]. Po 3 měsících léčby duloxetinem (60 mg / den) bylo možné snížit dny s bolestmi hlavy z 25,8 ± 5,3 za měsíc na 10,5 ± 3,9 (p sertralin byl hodnocen ve dvojitě slepé placebem kontrolované studii (50 mg / dny po dobu prvních 4 týdnů, pak v dávce 100 mg / den také po dobu 4 týdnů. Bohužel tato studie (a další takové studie) nedosáhla spolehlivého pozitivního výsledku, pokud jde o zlepšení útoků typu M při použití sertralinu [35]. Ve vědecké literatuře je uvedena kazuistika 25letého pacienta s M a závažnou depresí. Při pokusu o předepsání mnoha krevních tlaků došlo k exacerbaci M. záchvatů. Použití nízkých dávek mirtazapinu vedlo k výraznému klinickému účinku jak ve vztahu k depresi, tak ke snížení závažnosti záchvatů migrény [36]. Ve své studii Engel ER a kol. Hodnotili účinnost milnacipranu u pacientů s epizodickými (n = 38, dny s bolestí hlavy 9,9) a chronickými M (n = 7, počet s stupas 5.9) [37]. Všichni pacienti užívali lék v dávce 100 mg / den. Po 4 týdnech byly získány následující výsledky: počet dní s bolestí hlavy se snížil (-4,2 dny; P fluvoxamin s amitriptylinem u pacientů s ChM). V průběhu léčby bylo dosaženo výrazného snížení záchvatů bolesti hlavy a jeho intenzity v obou skupinách ve srovnání s počáteční hladinou [ [38] Studie Colucciho D'Amato C. a kol., Srovnávala účinnost flunarizinu (5 mg / den) a citalopramu (20 mg / den) u 30 pacientů bez klinicky závažné deprese [39]. po dvou měsících léčby bylo zaznamenáno významné zlepšení v průběhu ataků M. a maximální výsledek byl pozorován od třetího měsíce terapie. Srovnatelný výsledek byl dosažen ve skupině, která dostávala flunarizin po 1 měsíci léčby, přičemž se maximální účinek objevil do druhého měsíce terapie. Paroxetin (20 mg / den) také prokázal svou účinnost ve vztahu k profylaxi M. [40] Kromě toho anti-úzkostný účinek paroxetinu významně přispěl k snížení frekvence záchvatů (snížení počtu záchvatů u pacientů s úzkostnými poruchami i bez nich). Použití inhibitorů MAO je významně omezeno jejich vedlejšími účinky, stejně jako potřebou dodržovat zvláštní stravu. Pro prevenci bolestivých syndromů se prakticky nepoužívají. U všech léků používaných k profylaktické léčbě M bylo zjištěno, že minimální průběh léčby je 3 až 6 měsíců [41]..

IV. Klinická doporučení

V USA konsorcium Headache Consortium klasifikovalo krevní tlak do 5 skupin podle účinnosti a důkazů o jejich použití pro prevenci ChM (viz tabulka 3)..

Amitriptylin - nebezpečný lék

Amitriptylin je lék ze skupiny antidepresiv předepisovaných pro depresivní stavy, psychózy, emoční a fobické poruchy. Má výrazný sedativní a timoanaleptický účinek - léčba vede k aktivaci psychiky a zlepšuje náladu. Odkazuje na antidepresiva „staré“ generace.

Přes rychlý terapeutický účinek byly názory lékařů na tento lék v první linii léčby rozděleny. Zvažte, jak amitriptylin působí a je aplikován, jaké je nebezpečí nekontrolovaného příjmu a předávkování lékem.

Popis návodu k použití amitriptylinu

Amitriptylin je léčivo ze skupiny tricyklických antidepresiv. Kromě hlavních účinků má analgetický účinek, pomáhá při léčbě bedwettingu.

Amitriptylin vyrábí několik výrobců - tuzemští Veropharm, ALSI Pharma, i zahraniční výrobci - Grindex, Nycomed, pod různými obchodními názvy:

Amitriptylin patří do farmakologické skupiny antidepresiv. Jeho hrubý vzorec je: C20H23N. Mezinárodní nechráněné jméno (INN) - amitriptylin.

Uvolněte formy a složení

Amitriptylin je k dispozici ve dvou lékových formách - tablety a roztoky..

  1. Tablety 10 a 25 mg pro vnitřní použití. Baleno v obrysových baleních po 50 a 100 kusech..
  2. Roztok 10 mg / ml, 2 ml ampule pro intravenózní a intramuskulární podání. Balení po 10 kusech.

Tablety obsahují 10 nebo 25 mg účinné látky - amitriptylin hydrochlorid. Přídavné (neaktivní) látky - mikrokrystalická celulóza, mastek, monohydrát laktózy, oxid křemičitý, stearát hořečnatý, předželatinovaný škrob.

Složení léčiva "Amitriptylin" ve formě roztoku obsahuje 10 mg účinné látky a navíc - kyselinu chlorovodíkovou (kyselinu chlorovodíkovou), benzethonium a chlorid sodný, monohydrát dextrózy, vodu pro infuzi.

farmaceutický účinek

Lék patří k silným antidepresivům. Mechanismus působení amitriptylinu na organismus je zvýšení koncentrace norepinefrinu v synapsích a serotoninu v nervovém systému (jejich zpětná absorpce klesá). Při dlouhodobé léčbě se funkční aktivita beta-2 adrenergních a serotoninových receptorů v mozku snižuje. Má výrazný anticholinergní účinek (centrální a periferní).

Jak amitriptylin působí v depresi? - zlepšuje náladu, snižuje psychomotorické agitace, úzkost, normalizuje spánek. Antidepresivní účinek léku se projevuje 2-3 týdny po začátku podávání.

Kromě výrazného antidepresivního účinku má lék řadu dalších účinků..

  1. Antiulcer spojený s blokováním histaminových receptorů v zažívacích orgánech.
  2. Snížená chuť k jídlu.
  3. Zvýšení schopnosti močového měchýře natáhnout se a zvýšení tónu jeho svěrače, založené na snížení aktivity receptorů serotoninu a acetylcholinu.
  4. Pokud je plánována celková anestézie, je nutné upozornit lékaře na užívání tohoto léku, protože snižuje hladinu krevního tlaku a tělesnou teplotu.
  5. Odstraňuje bolest. Kdy amitriptylin začíná pomáhat s bolestí? - podle recenzí pacientů již 2-3 dny léčby.
  6. Odstraňuje bedwetting.

Indikace pro použití

Seznam indikací je rozsáhlý, ale hlavním důvodem jmenování amitriptylinu jsou depresivní podmínky různého původu..

Z čeho amitriptylin pomáhá?

  1. Deprese - involuční, endogenní, neurotická, reaktivní, droga, na pozadí odběru alkoholu, organické poškození mozku. Obzvláště se vyskytuje při úzkosti, poruchách spánku.
  2. Emoční poruchy smíšené povahy. Amitriptylin může být předepsán pro záchvaty paniky.
  3. Psychózy na pozadí schizofrenie, odvykání alkoholu.
  4. Poruchy chování (změny pozornosti a aktivity).
  5. Noční enuréza.
  6. Syndrom chronické bolesti - onkologická, revmatická onemocnění, postherpetická neuralgie, posttraumatická bolest.
  7. Mentální bulimie.
  8. Prevence migrény.
  9. Vředy trávicího ústrojí.

Indikace pro použití tablet a roztoku Amitriptylin jsou podobné.

Dávkování a podávání

Terapeutická dávka a délka léčby jsou předepsány soukromě. Kolik amitriptylinu mohu vzít? - kurz ne více než 8 měsíců.

Použití tablet

Potřebujete pít amitriptylin před jídlem nebo po jídle? Tablety se užívají po jídle, bez předchozího žvýkání, aby se snížil dráždivý účinek na žaludek..

Následující doporučené dávky jsou uvedeny v návodu k použití tablet amitriptylin.

  1. Léčba depresivních stavů. Počáteční dávka je 25-50 mg v noci. Poté postupně zvyšujte po dobu 5 dnů na 200 mg za den, děleno do 3 dávek. Pokud k terapeutickému účinku nedojde do 2 týdnů, denní dávka se zvýší na maximum možné - 300 mg.
  2. Léčení bolesti hlavy, migrény, chronické bolesti. Terapeutická dávka je 12,5 až 100 mg za den, průměr je 25 mg. Jak brát amitriptylin na bolesti hlavy a jiné typy bolesti? - jednou, v noci.
  3. Dávkování tablet Amitriptylin v jiných podmínkách se volí individuálně.

Jak brát amitriptylin v noci s nespavostí? Pokud dojde k narušení spánku na pozadí deprese, pak to nevyžaduje změnu standardního schématu, lék je užíván jak je popsáno výše.

Použití řešení

Roztok se podává intravenózně nebo intramuskulárně, pomalu. Denní dávka je 20–40 mg, rozdělena do 4 injekcí. Postupně přecházejte na orální formu, tj. Na tablety.

Těhotenství a kojení

Lék patří do kategorie C účinku na plod podle klasifikace FDA (ve studiích na zvířatech byl zjištěn negativní účinek). Proto je jmenování amitriptylinu během těhotenství vysoce nežádoucí. Používá se, pouze pokud zamýšlené výhody pro matku převáží nebezpečí pro plod..

Pokud je lék předepsán během kojení, měla by celá léčba přestat kojit.

Použití v dětství

Amitriptylin je předepsán dětem k léčbě bedwettingu:

  • pilulky - od šesti let;
  • řešení - od dvanácti.

To je zřídka předepsané v dětství pro léčbu depresivních commons. V tomto případě se dávka, frekvence a trvání léčby volí individuálně.

Jak je amitriptylin užíván u dětí s depresí? - následující dávkování:

  • ve věku 6 až 12 let - 10 až 30 mg denně nebo 1 až 5 mg / kg;
  • dospívající od 12 let - do 100 mg.

S noční enurézou:

  • děti od 6 do 10 let 10-20 mg denně v noci;
  • adolescenti ve věku 11–16 let - do 50 mg denně.

Použití ve stáří

Ve stáří se předepisuje hlavně pro mírné depresivní poruchy, mentální bulimii, smíšené emoční poruchy, psychózu proti schizofrénii a závislost na alkoholu.

Jak vzít amitriptylin ke starším? V dávce 25 - 100 mg v noci, jednou. Po dosažení terapeutického účinku snižte dávku na 10-50 mg denně.

Vedlejší účinky a komplikace

Vedlejší účinky amitriptylinu se vyvíjejí velmi často a mohou být tak výrazné, že překračují terapeutický účinek léčby. V tomto ohledu je rozhodnutí o jmenování vždy prováděno pečlivě a pacienti a jejich rodiny by měli během léčby posoudit jejich stav.

Vedlejší účinky spojené s anticholinergními účinky:

  • rozmazané vidění, rozšířené zornice, paralýza ubytování, zvýšený nitrooční tlak u lidí s úzkým úhlem přední komory oka;
  • suchá ústa
  • zmatení vědomí;
  • zácpa, paralytická obstrukce střev;
  • potíže s močením.

Vedlejší účinky centrálního nervového systému:

  • mdloby;
  • ospalost;
  • vysoká únava;
  • podrážděnost;
  • poškození paměti;
  • dezorientace ve vesmíru;
  • neklid, úzkost;
  • halucinace (často u seniorů a pacientů s Parkinsonovou chorobou);
  • psychomotorická agitace;
  • mánie a hypomanie;
  • snížené rozpětí pozornosti;
  • poruchy spánku;
  • noční můry;
  • astenie;
  • existuje bolest hlavy, třes, zvýšené epileptické záchvaty, dysartrie, parestezie, myasthenia gravis, ataxie, extrapyramidový syndrom.

Pro kardiovaskulární systém:

  • tachykardie;
  • arytmie;
  • ortostatická hypotenze;
  • Změny EKG u pacientů, kteří nemají srdeční onemocnění;
  • skoky v krevním tlaku;
  • narušení intraventrikulárního vedení.

Z gastrointestinálního traktu:

  • pálení žáhy;
  • nevolnost;
  • bolesti žaludku;
  • zvracení
  • hepatitida;
  • zvýšená chuť k jídlu;
  • obezita nebo hubnutí;
  • změna chuti;
  • stomatitida;
  • průjem;
  • ztmavnutí jazyka.

Z endokrinního systému:

  • otok varlat;
  • zvětšení mléčných žláz u mužů;
  • snížení nebo zvýšení libida;
  • problémy s potencí;
  • zvýšení nebo snížení hladiny cukru v krvi;
  • snížená produkce vasopresinu.
  • svědění
  • kožní vyrážka, kopřivka;
  • angioedém (Quincke);
  • fotocitlivost.

Jiné nežádoucí účinky:

  • hluk v uších;
  • ztráta vlasů;
  • otok;
  • zvýšení tělesné teploty;
  • zvětšené lymfatické uzliny;
  • zadržování moči.

speciální instrukce

Přijměte preventivní opatření vážně a vyvažujte riziko nežádoucích účinků s přínosy léčby..

  1. Je prokázáno, že u dětí, adolescentů a lidí mladších 24 let trpících depresí a duševními poruchami tento lék zvyšuje výskyt sebevražedných myšlenek a chování. Zařazení amitriptylínu do této kategorie pacientů by proto mělo být odůvodněné!
  2. U starších pacientů může léčba vyvolat v noci psychoterapii. Po vysazení léku se stav stabilizuje několik dní.
  3. U pacientů s nestabilním krevním tlakem by tyto ukazatele měly být sledovány po celou dobu léčby. Může se to ještě více snižovat nebo zvyšovat..
  4. Doporučuje se vyvarovat se náhlých pohybů - opatrně se přesuňte z vodorovné polohy do vodorovné polohy, protože mohou nastat závratě a ztráta orientace.
  5. Po celou dobu léčby je zakázáno používat alkohol a drogy obsahující ethanol!
  6. Pokud byla provedena léčba inhibitory MAO, je amitriptylin předepsán nejdříve 14 dní po jejich stažení.
  7. Dávka vyšší než 150 mg denně snižuje práh záchvatové aktivity a zvyšuje riziko záchvatů u predisponovaných osob a pacientů s epilepsií.
  8. Při těžké depresi je riziko sebevraždy vždy vysoké, a proto na začátku léčby paralelní podávání benzodiazepinů nebo antipsychotik.
  9. U pacientů s cyklickými afektivními poruchami se mohou během léčby amitriptylinem objevit manické a hypomanické stavy. V tomto případě snižte dávku nebo přerušte podávání léku..
  10. U pacientů s tyreotoxikózou au pacientů, kteří dostávají hormony štítné žlázy, se mohou vyvinout kardiotoxické účinky.
  11. V kombinaci s elektrokonvulzivní terapií lze lék použít pouze pod lékařským dohledem.
  12. Pacienti na lůžku mohou mít paralytickou střevní obstrukci.
  13. Máte-li lokální nebo celkovou anestézii, měli byste rozhodně informovat svého lékaře o užívání amitriptylinu.
  14. Možná pokles slzení a zvýšení hlenu v slzné tekutině. U kontaktních čoček to může poškodit epitel rohovky..
  15. Lidé užívající amitriptylin po dlouhou dobu mají zvýšené riziko zubního kazu.
  16. Při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují pozornost a rychlost reakce, je třeba postupovat opatrně. Při řízení automobilu se užívání amitriptylinu nedoporučuje..

Na základě možných reakcí by tento lék měli používat tento lék s mimořádnou opatrností:

  • trpí alkoholismem;
  • děti a dospívající do 14 let;
  • starší pacienti;
  • u nemocí, jako je schizofrenie, bronchiální astma, bipolární porucha, epilepsie, inhibice hematopoézy kostní dřeně, onemocnění srdce a krevních cév, nitrooční hypertenze, cévní mozková příhoda, snížená motorická funkce žaludku a střev, játra, selhání ledvin, tyrotoxikóza, zvětšená prostata, zpoždění hypotenze močového měchýře.

Kontraindikace

Všechny níže uvedené kontraindikace pro použití amitriptylinu jsou absolutní! Proto při předepisování léku lékař vždy zkoumá historii pacienta.

Kdy je amitriptylin kontraindikován? - za následujících podmínek:

  • přecitlivělost na lék;
  • akutní a subakutní období infarktu myokardu;
  • v kombinaci s inhibitory MAO, stejně jako 2 týdny před začátkem jejich příjmu;
  • intoxikace alkoholem;
  • otrava prášky na spaní, psychoaktivní analgetika;
  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • porušení závažného atrioventrikulárního a intraventrikulárního vedení;
  • období laktace;
  • nesnášenlivost galaktosy;
  • malabsorpce glukózy a galaktózy;
  • nedostatek laktázy;
  • tablety jsou kontraindikovány u dětí mladších 6 let a roztok je až 12;
  • těhotenství, zejména v prvním trimestru.

Podmínky skladování a trvanlivost

Amitriptylin v tabletách a roztocích by měl být skladován na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C. Děti a lidé s duševními nemocemi trpícími alkoholismem a drogovou závislostí by neměli mít přístup k lékům!

Trvanlivost léku je 3 roky.

Amitriptylin a alkohol

Míchání tohoto léčiva s alkoholem je přísně zakázáno! V některých případech je amitriptylin předepsán k úlevě od abstinenčních příznaků u alkoholiků po záchvatu, ale pouze v nemocnici.

Jaké je nebezpečí kombinace amitriptylinu s alkoholem?

  1. Osoba z jejich společného příjmu pevně usne - hypnotický účinek léku je několikrát zvýšen. Překročení dávky amitriptylinu v tomto případě je příčinou poruchy funkce dýchacího systému, což může vést k zástavě srdce.
  2. Účinek alkoholu zesiluje - účinek opilé sklenice piva může být stejný jako u stejného množství vodky.
  3. Mnoho lidí používá nebezpečnou kombinaci ke zvýšení hypnotického účinku amitriptylinu (úmyslný, ale mírný přebytek dávky). Závislost podobná narkotikům se vyvíjí velmi rychle. Člověk přestává rozumně myslet, posuzovat nebezpečí situace, přesně dávkovat lék, takže každá přijatá tableta může být fatální. Při těžké otravě amitriptylinem alkoholem je šance na přežití sklon k nule.
  4. Důsledkem pravidelné kombinace amitriptylinu s malým množstvím alkoholu je nevratná změna v lidské psychice - klesá inteligence, zhoršuje se paměť a ztrácí se každodenní a profesionální dovednosti. Všechny orgány a systémy trpí, zejména játra, ledviny, srdce, krevní cévy a mozek. Všechny vedlejší účinky amitriptylinu se plně projevují..
  5. Mezi pitím alkoholu a amitriptylinem by měl stát čas. Nemůžeš to vzít s kocovinou. I když se konzumuje den po užití tablet, mohou se objevit příznaky otravy - nevolnost, zvracení, snížená zraková ostrost. Kdy mohu pít amitriptylin po alkoholu? - nejdříve za dva dny!

Je nemožné kombinovat amitriptylin a alkohol za jakýchkoli podmínek, protože je smrtící!

Závislost na amitriptylinech

Lék nepatří k omamným látkám, protože nemá intoxikační nebo intoxikační účinek, nezpůsobuje klasickou fyziologickou závislost, jako jsou opiáty. Závislost na amitriptylinu je pouze psychologická, což nemá nic společného s fyzickou touhou po drogě. Abyste pochopili podstatu závislosti, musíte znát princip působení léku - přírodní neurotransmitery se v těle nerozkládají normálním tempem, takže se po dlouhou dobu nezmění. Účinek užívání amitriptylinu je dosažen udržováním konstantní koncentrace serotoninu a dalších neurotransmiterů na vysoké úrovni.

Je amitriptylin návykový? Stejně jako všechny antidepresiva je schopna vytvořit určitou závislost - při náhlém zrušení se příznaky znovu vracejí. Pouze v tomto smyslu lze amitriptylin považovat za drogu, protože zatímco je droga užívána, osoba je v pořádku a po dokončení kurzu se stav vrací. Stává se tak, že pacienti přecházejí z antidepresiv na skutečná léčiva. Proto, aby se vyloučilo možné poškození amitriptylinem, jeho příjem se zruší postupně, do jednoho měsíce.

Abstinenční syndrom

S ostrým odmítnutím léku, zejména pokud byl užíván ve vysokých dávkách, je možné, že se vyvinul abstinenční syndrom. Jaké jsou příznaky??

  • nevolnost;
  • zvracení
  • bolest hlavy;
  • průjem;
  • poruchy spánku;
  • nevolnost;
  • noční můry.

I při postupném selhání se vyvíjí motorická úzkost, podrážděnost, poruchy spánku, těžké sny.

Jak dlouho trvá stažení amitriptylinu? - stav je pozorován v průběhu času, dokud se nevylučuje celé léčivo, tj. 8-14 dní. Další projevy jsou již psychologičtější.

Schéma snižování dávky amitriptylinu je postupné snižování terapeutické dávky v průběhu měsíce počínaje ¼ a až do úplného zrušení..

Předávkovat

Předávkování léčivem je častým případem, a proto je ve většině případů léčivo předepisováno pouze hospitalizovaným pacientům pod dohledem lékaře..

Otrava amitriptylinem podle třídy ICD-10

Příčiny předávkování

K překročení dávky pro jednu dávku léku dochází nejčastěji v následujících případech:

  • nedodržení dávky předepsané lékařem (úmyslné nebo náhodné překročení);
  • nezávislé užívání drogy bez lékařského předpisu;
  • kombinace léčiva v terapeutické dávce s alkoholem.

Příznaky předávkování

V závislosti na množství amitriptylinu se rozlišují 3 stupně předávkování - mírné, střední a závažné, které bez resuscitace končí smrtelně ve 100% případů.

Děti jsou nejcitlivější na akutní předávkování, dokonce na smrt.

Mírné předávkování amitriptylinem se projevuje následujícími příznaky:

  • suchá ústa
  • zácpa
  • nedostatek močení;
  • dyspepsie.

Projevy předávkování mírného a závažného stupně jsou vždy závažné a vyžadují okamžitou lékařskou pomoc..

  1. Ze strany centrálního nervového systému - zvýšená ospalost, halucinace, bezpříčinná úzkost, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, zhoršená výslovnost, svalová ztuhlost, zmatenost, ztráta orientace v prostoru, snížená koncentrace pozornosti, psychomotorická agitace, ataxie, stupor, kóma.
  2. Ze strany srdce a krevních cév - arytmie, tachykardie, narušení intrakardiálního vedení, srdeční selhání, prudké snížení krevního tlaku, šok, srdeční zástava (zřídka).
  3. Dalšími projevy jsou snížení množství moči až do jeho úplné nepřítomnosti, hypertermie, zvýšené pocení, zvracení, dušnost, dechová deprese, cyanóza, poruchy ledvin a jater.
  4. V terminálních stádiích klesá krevní tlak, žáci nereagují na světlo, mizí reflexy reflexů, játra, srdeční selhání a zástava dýchání.

Smrtelná dávka je 1,5 gramu amitriptylinu užitého najednou. Pro děti je však dost.

Otrava

Při prvních známkách předávkování je nutné provést následující předlékařská opatření.

  1. Zavolejte sanitku.
  2. Nechte pacienta vypít litr vody a proveďte zvracení. Tento postup opakujte, dokud se neobjeví čistá oplachovací voda..
  3. Vezměte enterosorbenty ke snížení absorpce léčiva do krve - Enterosgel, aktivní uhlí, Atoxil, Polysorb MP a další.
  4. Pokud člověk omdlel, musí se obrátit na jednu stranu..

Léčba otravy amitriptylinem se provádí v intenzivní péči a zahrnuje následující terapeutická opatření.

  1. Nouzový výplach žaludku.
  2. Zavádění solných roztoků k udržení krevního tlaku, správné acidózy, rovnováhy voda-elektrolyt.
  3. Užívání inhibitorů cholinesterázy k odstranění anticholinergních projevů.
  4. Zavedení glukokortikoidů s prudkým poklesem krevního tlaku.
  5. Předepisování antiarytmik pro srdce.
  6. 24hodinové sledování pacienta s monitorováním krevního tlaku a srdeční frekvence.
  7. V těžkých případech - resuscitace, antikonvulzivní opatření, krevní transfuze.

Hemodialýza a nucená diuréza nebyly při předávkování amitriptylinem účinné..

Pro otravu amitriptylinem neexistuje specifické antidotum.

Důsledky otravy

Těžké předávkování je smrtelné, i když bylo včas poskytnuto lékařské ošetření. Příčinou smrti je zástava srdce, zástava dýchání, těžká arytmie.

Důsledky předávkování amitriptylinem přetrvávají, i když se člověku podařilo přežít:

  • mentální změny, těžká deprese;
  • chronické selhání ledvin a jater;
  • poruchy srdečního rytmu.

Reziduální účinky jsou zaznamenávány po celý život a vyžadují stálou lékovou terapii.

Analogy

Strukturálním analogem amitriptylinu je dovážená droga Saroten Retard, kterou vyrábí H. LUNDBECK A / S (Dánsko).

Co jiného může nahradit amitriptylin? Skupinové analogy jsou Anafranil, Doxepin, Melipramin, Novo-Tryptin - léky mají stejný účinek, liší se však ve složení. Tyto léky jsou moderní analogy amitriptylinu bez přítomnosti vedlejších účinků, které jsou charakteristické pro užívání antidepresiva.

Interakce s jinými drogami

Před zahájením léčby amitriptylinem musíte informovat svého lékaře o všech lécích, které se užívají nepřetržitě.

  1. Nelze jej kombinovat s inhibitory MAO..
  2. Amitriptylin zvyšuje inhibiční účinek sedativ, hypnotik, analgetik, léků pro anestezii, antipsychotik a léků obsahujících ethanol na mozek.
  3. Snižuje účinnost antikonvulziv.
  4. Může být předepsán v kombinaci s prášky na spaní (například „Sonapax“ se užívá s amitriptylinem). Ale v této kombinaci zvyšuje anticholinergní aktivitu Sonapaxu - to znamená, že snižuje schopnost mozkových buněk přenášet nervové signály.
  5. V kombinaci s jinými antidepresivy jsou účinky obou léků zesíleny..
  6. V kombinaci s antipsychotiky a anticholinergiky se může zvýšit tělesná teplota a může se vyvinout paralytická střevní obstrukce..
  7. Amitriptylin zvyšuje hypertenzní účinky katecholaminů a adrenostimulancií, zvyšuje riziko tachykardie, srdeční arytmie, těžkou arteriální hypertenzi.
  8. Může snížit antihypertenzní účinek guanethidinu a podobných léků.
  9. V kombinaci s deriváty kumarinu nebo indandionu se může zvýšit antikoagulační aktivita.
  10. V kombinaci s cimetidinem se zvyšuje koncentrace amitriptylinu v krevní plazmě, což zvyšuje pravděpodobnost toxických účinků.
  11. Induktory mikrozomálních jaterních enzymů (karbamazepin a další barbituráty) snižují koncentraci amitriptylinu.
  12. Chinidin snižuje metabolismus amitriptylinu.
  13. Hormony obsahující estrogen zvyšují biologickou dostupnost amitriptylinu.
  14. Delirium se může vyvíjet v kombinaci s inhibitory disulfiramu a acetaldehyddehydrogenázy..
  15. Amitriptylin je schopen zvýšit depresi, která se objevila na pozadí glukokortikoidů.
  16. V kombinaci s léčivy pro léčbu tyreotoxikózy se zvyšuje riziko rozvoje agranulocytózy.
  17. Kombinace s nootropiky oslabují účinky těchto léků a zvyšují pravděpodobnost vedlejších účinků..
  18. Opatrnost by měla být kombinována s digitalisem a baklofenem.
  19. Dobrá kompatibilita amitriptylinu s antibiotiky, antivirovými léčivy (např. Acyclovir). Lze kombinovat podle pokynů lékaře.

Často kladené otázky

Na populární dotazy odpovíme na základě vyhledávacích dotazů týkajících se specifik používání amitriptylinu a jeho kombinace s jinými léky neuvedenými v oficiálních pokynech..

  1. Je amitriptylinový předpis nebo ne? Podmínky prodeje v lékárnách - pouze na lékařský předpis.
  2. Jaká je kompatibilita amitriptylinu a donormilu, lze tyto léky kombinovat? Tuto kombinaci praktikují lékaři - amitriptylin zesiluje účinek přípravku Donormil. Drogy se však užívají v různé denní době a přísně v nemocnici pod dohledem lékaře.
  3. Jaká je kompatibilita amitriptylinu a fenibutu? Protože „Phenibut“ odkazuje na nootropika, v kombinaci s amitriptylinem je terapeutický účinek obou léčiv snížen a pravděpodobnost nežádoucích účinků se zvyšuje. Tato kombinace by měla být prodiskutována s lékařem..
  4. Je amitriptylin kompatibilní s Corvalol? Léky nemají antagonismus, ale Corvalol obsahuje fenobarbital, což může zvýšit účinek amitriptylinu.
  5. Je karbamazepin (Zeptol, Carbalepsin Retard, Tegretol, Finlepsin) kompatibilní s amitriptylinem? Drogy lze předepisovat společně, ale je třeba si uvědomit, že možná zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém, snížení antikonvulzivní účinnosti karbamazepinu a snížení koncentrace amitriptylinu v krvi.
  6. Lze amitriptylin užívat s fenazepamem? Taková léčiva mohou být předepisována paralelně pouze v krátkých cyklech, aby se urychlilo zmírnění symptomů a snížily se vedlejší účinky antidepresiva.
  7. Je amitriptylin a cinnarizin kompatibilní? Předepisování je možné, ale pod dohledem lékaře, protože v této kombinaci bude účinek antidepresiva zvýšen.
  8. Jaká je kompatibilita fluoxetinu a amitriptylinu, lze je kombinovat? Fluoxetin je také antidepresivum, ale z jiné skupiny as vynikajícím mechanismem účinku. Kombinace je možná za použití minimálních terapeutických dávek léčiv a pouze podle předpisu lékaře, ale je nebezpečná pro vývoj vedlejších účinků.
  9. Je Velafax kompatibilní s amitriptylinem? Je to také antidepresivum, jehož mechanismus účinku je odlišný. Jejich kombinace je možná, ale léky jsou rozděleny v čase - „Velafax“ ráno a amitriptylin večer v nižší dávce a nutně monitorují reakci těla, aby se vyloučil inhibiční účinek na centrální nervový systém..
  10. Je amitriptylin kompatibilní s piracetamem? Nootropika se nedoporučují kombinovat s antidepresivy kvůli rozdílu v jejich působení - stimulujícím proti zklidnění. Účinnost těchto dvou léků se může snížit a riziko nežádoucích účinků se může zvýšit. Pokud je taková kombinace předepsána lékařem, je vhodné rozdělit příjem tablet podle času.
  11. Mohu pít amitriptylin a Paxil současně? Jsou to dvě antidepresiva z různých skupin. Taková kombinace se používá, ale nelze ji vzít samostatně, protože existuje riziko zvýšení účinků obou..
  12. Jaká je kompatibilita amitriptylinu a Eglonilu? Jedná se o antipsychotikum s antipsychotickými účinky, takže při současném použití existuje riziko zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém. Pokud je taková kombinace praktikována, jsou léky předepisovány v různých časech..
  13. Mohu escitalopram užívat s amitriptylinem? Kombinace dvou antidepresiv není vždy vhodná. Někdy je tato kombinace praktikována při těžké depresi, ale nejlepší terapeutický účinek se vyvíjí kombinací antidepresiva a trankvilizéru..
  14. Mohu si Afobazol a amitriptylin vzít spolu? Léky jsou kompatibilní, protože Afobazol se týká trankvilizérů a je často předepisován v kombinaci s antidepresivy. Ale na pozadí silnějšího amitriptylínu může být účinek Afobazolu ztracen, proto by terapeutické dávky měly zvolit pouze lékař.
  15. Lze amitriptylin a Atarax užívat společně? Jedná se o lék ze skupiny trankvilizérů, takže je pravděpodobné, že bude v depresivních stavech kombinován s amitriptylinem. Ale musí být přijata v různých časech.
  16. Existují nějaké léky, které lze koupit na přepážce s amitriptylinem? Existují lehká léky bez lékařského předpisu, jejichž účinek lze připsat antidepresivům - Persen, Novo-Passit, Deprim, Azafen a další. Ale prodej léků bez lékařského předpisu neznamená, že můžete předepisovat léčbu sami!
  17. Lze amitriptylin a Finlepsin užívat společně? Tento léčivý přípravek se používá k léčbě epilepsie, jakož i neuralgie a bolesti, takže je pravděpodobné, že zvýší inhibiční účinek amitriptylínu na centrální nervový systém nebo sníží jeho koncentraci v krvi..
  18. Lze amitriptylin brát jako prášky na spaní? Pokud nespavost není spojena s depresí, lék není indikován.
  19. Pokud se amitriptylin často užívá, jaké jsou důsledky? Dlouhodobá kontinuální léčba je vždy spojena s vysokým rizikem vedlejších účinků. Terapie takovým závažným lékem by měla být prováděna pouze pod dohledem lékaře a v odpovídajících dávkách.
  20. Lze amitriptylin podat opilé osobě? Ne, je zcela nekompatibilní s alkoholem.!
  21. Má amitriptylin kumulativní účinek nebo ne? Ano, terapeutický účinek tohoto léku je kumulativní a plně se objevuje po 2-3 týdnech.
  22. Proč z amitriptylínu ztloustnou? Jedním z jeho vedlejších účinků je zvýšená chuť k jídlu. Někdy to vede k přibírání na váze..
  23. Zvyšuje amitriptylin krevní tlak? Droga je schopna ji snížit i zvýšit. Během dne se mohou vyskytnout nárůsty výkonu..
  24. Jak se zbavit slabosti po užití amitriptylinu? Závislost na drogě trvá 7-14 dní. Pokud se stav nezlepší, měli byste zkontrolovat dávku nebo nahradit lék jiným.
  25. Jak dlouho amitriptylin funguje? Účinná látka vstupuje do krve do 30 minut po požití a zůstává v ní přibližně 7-10 hodin (maximálně 28 hodin). Přibližně až jedna přijatá dávka léku..
  26. Po jaké době se amitriptylin vylučuje z těla? K jeho úplné eliminaci dochází 7-14 dní po ukončení recepce.
  27. Který lékař předepisuje amitriptylin? - psychiatr.
  28. Jak dlouho mohu brát amitriptylin bez přestávky? Průběh léčby je maximálně 8 měsíců.

Amitriptylin - silný lék související s antidepresivy „staré“ generace. Jeho závažné vedlejší účinky někdy přesahují přínosy léčby. Rozhodnutí o jeho přijetí by proto mělo učinit pouze lékař. Předepisování takového léku je život ohrožující!