Hlavní / Diagnostika

Amitriptylin

Diagnostika

Antidepresivum Amitriptylin má analgetický účinek, H2-histamin blokující a antiserotoninový účinek, pomáhá eliminovat noční močovou inkontinenci a snižuje chuť k jídlu. V depresi, komplikované úzkostí, amitriptylin snižuje jak depresivní projevy, tak agitaci a úzkost. Protivředový účinek léčiva je způsoben jeho schopností blokovat práci histaminových H2 receptorů v buňkách žaludku. Tím je dosaženo účinné úlevy od bolesti, jakož i zrychleného hojení žaludečních vředů a vředů dvanáctníku..
Vysoká účinnost amitriptylinu v léčbě bulimie nervózy nemá vědecké zdůvodnění. Je však dobře známo, že lék vykazuje dobré výsledky v boji proti této nemoci (v tomto případě dochází ke zlepšení u pacientů s bulimií bez ohledu na přítomnost / nepřítomnost depresivních stavů, ant bulimický účinek se objevuje i bez antidepresivního účinku).

Indikace pro použití:
Indikace pro použití drogy Amitriptylin jsou deprese (zejména s úzkostí, agitací a poruchami spánku, včetně dětství, endogenní, involuční, reaktivní, neurotické, droga, s organickým poškozením mozku, abstinencí), schizofrenické psychózy, smíšené emocionální poruchy, poruchy chování (aktivita a pozornost), noční enuréza (s výjimkou pacientů s hypotenzí močového měchýře), bulimie nervosa, syndrom chronické bolesti (chronická bolest u pacientů s rakovinou, migréna, revmatická onemocnění, atypické bolesti v obličeji, postherpetická neuralgie, posttraumatická bolest) neuropatie, diabetická nebo jiná periferní neuropatie), bolesti hlavy, migréna (prevence), peptický vřed žaludku a dvanáctníku.

Způsob aplikace:
Amitriptylin užívejte ústy, bez žvýkání, ihned po jídle (ke snížení podráždění žaludeční sliznice). Počáteční dávka pro dospělé je 25-50 mg v noci, pak se dávka zvyšuje během 5-6 dnů na 150-200 mg / den ve 3 dávkách (maximální část dávky se užívá v noci). Pokud nedojde ke zlepšení během 2 týdnů, denní dávka se zvýší na 300 mg. Pokud příznaky deprese zmizí, dávka se sníží na 50 - 100 mg / den a v léčbě se pokračuje po dobu nejméně 3 měsíců. Ve stáří, s mírnými poruchami, je předepsána dávka 30-100 mg / den (v noci), po dosažení terapeutického účinku přechází na minimální efektivní dávku - 25-50 mg / den.

Intramuskulárně nebo iv (injikováno pomalu) v dávce 20-40 mg 4krát denně, postupně nahrazené požitím. Délka léčby není delší než 6-8 měsíců. S noční enurézou u dětí ve věku 6–10 let - 10–20 mg / den v noci, ve věku 11–16 let - 25–50 mg / den. Děti jako antidepresivum: od 6 do 12 let - 10-30 mg nebo 1-5 mg / kg / den frakčně, v dospívání - 10 mg 3x denně (v případě potřeby až do 100 mg / den). Pro prevenci migrény s chronickými bolestmi neurogenní povahy (včetně prodloužených bolestí hlavy) - od 12,5-25 do 100 mg / den (maximální část dávky se užívá v noci).

Vedlejší efekty:
Z vedlejších účinků užívání drog Amitriptylin jsou známy anticholinergní účinky: rozmazané vidění, paralýza akomodace, mydriáza, zvýšený nitrooční tlak (pouze u jedinců s lokální anatomickou predispozicí - úzký úhel přední komory), tachykardie, sucho v ústech, zmatenost, delirium nebo halucinace., zácpa, paralytická střevní obstrukce, potíže s močením, snížené pocení. Z nervového systému: ospalost, astenie, mdloby, úzkost, dezorientace, halucinace (zejména u starších pacientů a pacientů s Parkinsonovou chorobou), úzkost, agitovanost, motorická úzkost, manický stav, hypomanický stav, agresivita, poškození paměti, depersonalizace, zvýšená deprese, snížená schopnost koncentrace, nespavost, sny "noční můry", zívnutí, astenie; aktivace příznaků psychózy; bolest hlavy, myoklonus; dysartrie, třes malých svalů, zejména rukou, rukou, hlavy a jazyka, periferní neuropatie (parestézie), myasthenia gravis, myoklonus; ataxie, extrapyramidový syndrom, zvýšené a zvýšené epileptické záchvaty; změny na EEG. Z CCC: tachykardie, palpitace, závratě, ortostatická hypotenze, nespecifické změny EKG (interval S-T nebo T vlna) u pacientů bez srdečního onemocnění; arytmie, labilita krevního tlaku (snížení nebo zvýšení krevního tlaku), porucha intraventrikulárního vedení (expanze komplexu QRS, změny v intervalu P-Q, blokáda větveného bloku svazku). Z trávicí soustavy: nevolnost, zřídka hepatitida (včetně zhoršené funkce jater a cholestatické žloutenky), pálení žáhy, zvracení, gastralgie, zvýšená chuť k jídlu a tělesná hmotnost nebo snížená chuť k jídlu a tělesná hmotnost, stomatitida, změna chuti, průjem, ztmavnutí jazyka. Z endokrinního systému: zvětšení velikosti (edému) varlat, gynekomastie; zvětšení velikosti mléčných žláz, galaktorea; snížené nebo zvýšené libido, snížená účinnost, hypo- nebo hyperglykémie, hyponatremie (snížená produkce vasopresinu), syndrom nedostatečné sekrece ADH.

Z hemopoetických orgánů: agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie, purpura, eosinofilie. Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění kůže, kopřivka, fotocitlivost, otok obličeje a jazyka. Jiné: ztráta vlasů, tinnitus, otoky, hyperpyrexie, oteklé lymfatické uzliny, retence moči, pollakiurie, hypoproteinémie. Příznaky zrušení: s náhlým zrušením po dlouhodobé léčbě - nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, malátnost, poruchy spánku, neobvyklé sny, neobvyklé vzrušení; s postupným zrušením po dlouhodobé léčbě - podrážděnost, motorická úzkost, poruchy spánku, neobvyklé sny. Souvislost s podáváním léčiva nebyla stanovena: lupus-like syndrome (migrační artritida, výskyt antinukleárních protilátek a pozitivní revmatoidní faktor), zhoršená funkce jater, ageusia. Lokální reakce na iv podání: tromboflebitida, lymfangitida, pálení, alergické kožní reakce, předávkování. Příznaky Ze strany centrálního nervového systému: ospalost, stupor, kóma, ataxie, halucinace, úzkost, psychomotorická agitace, snížená schopnost soustředění, dezorientace, zmatenost, dysartrie, hyperreflexie, svalová ztuhlost, choreoathetóza, epileptický syndrom. Na straně CCC: snížený krevní tlak, tachykardie, arytmie, zhoršené vedení srdce, změny EKG (zejména QRS), šok, srdeční selhání, charakteristika intoxikace tricyklickými antidepresivy; ve velmi vzácných případech srdeční zástava. Jiné: dechová deprese, dušnost, cyanóza, zvracení, hypertermie, mydriáza, zvýšené pocení, oligurie nebo anurie. Symptomy se rozvíjejí 4 hodiny po předávkování, dosahují maxima po 24 hodinách a posledních 4-6 dnech. V případě podezření na předávkování, zejména u dětí, by měl být pacient hospitalizován. Léčba: při perorálním podání: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí; symptomatická a podpůrná terapie; se závažnými anticholinergními účinky (snížení krevního tlaku, arytmie, kóma, myoklonické záchvaty) - zavedení inhibitorů cholinesterázy (použití fyzostigminu se nedoporučuje kvůli zvýšenému riziku záchvatů); udržování krevního tlaku a rovnováhy voda-elektrolyt. Jsou zobrazeny kontroly funkcí CCC (včetně EKG) po dobu 5 dnů (relaps se může objevit do 48 hodin nebo později), antikonvulzivní terapie, mechanická ventilace a další resuscitační opatření. Hemodialýza a nucená diuréza jsou neúčinné.

Kontraindikace:
Kontraindikace při užívání léku Amitriptylin jsou: přecitlivělost, použití spolu s inhibitory MAO a 2 týdny před zahájením léčby, infarkt myokardu (akutní a subakutní období), akutní intoxikace alkoholem, akutní intoxikace pilulkami na spaní, analgetika a psychoaktivní léky, glaukom s uzavřeným úhlem, závažné poruchy a intraventrikulární vedení (blokáda větveného bloku svazku, AV blok II fáze), laktace, dětství (do 6 let - orální forma, do 12 let s i / ma iv))..

Chronický alkoholismus, astma, maniodepresivní psychóza, potlačení hematopoézy kostní dřeně, onemocnění CVD (angina pectoris, arytmie, srdeční blok, CHF, infarkt myokardu, arteriální hypertenze), cévní mozková příhoda, snížená gastrointestinální motorická funkce uvnitř (riziko paralytické střevní obstrukce uvnitř),, selhání jater a / nebo ledvin, tyreotoxikóza, hyperplázie prostaty, retence moči, hypotenze močového měchýře, schizofrenie (může být aktivována psychóza), epilepsie, těhotenství (zejména trimestru I), stáří.

Těhotenství:
Během těhotenství je užívání drog Amitriptylin kontraindikováno.

Interakce s jinými drogami:
Při kombinovaném užívání ethanolu a léků, které tlumí centrální nervový systém (včetně jiných antidepresiv, barbiturátů, benzadiazepinů a celkové anestetiky), je možné výrazně zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, respirační deprese a hypotenzivní účinek. Zvyšuje citlivost na nápoje obsahující ethanol. Zvyšuje anticholinergní účinek léků s anticholinergní aktivitou (například fenothiaziny, antiparkinsonika, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminika), což zvyšuje riziko vedlejších účinků (z centrálního nervového systému, zraku, střev a močového měchýře). Při kombinaci s antihistaminiky klonidin - zvyšuje inhibiční účinky na centrální nervový systém; s atropinem - zvyšuje riziko paralytické střevní obstrukce; u léků, které způsobují extrapyramidové reakce, zvýšení závažnosti a frekvence extrapyramidálních účinků. Při současném použití amitriptylinu a nepřímých antikoagulancií (kumarinových nebo indadionových derivátů) je možné zvýšit antikoagulační aktivitu těchto látek. Amitriptylin může zvýšit depresi způsobenou kortikosteroidy. Při kombinaci s antikonvulzivními léky je možné zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit práh konvulzivní aktivity (při použití ve vysokých dávkách) a snížit jeho účinnost. Léky pro léčbu tyreotoxikózy zvyšují riziko agranulocytózy. Snižuje účinnost fenytoinu a alfa-blokátorů. Inhibitory mikrozomální oxidace (cimetidin) prodlužují T1 / 2, zvyšují riziko toxických účinků amitriptylinu (může být požadováno snížení dávky o 20-30%), induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, karbamazepin, fenytoin, nikotin a perorální antikoncepční prostředky) snižují plazmatické koncentrace a snížit účinnost amitriptylinu.

Fluoxetin a fluvoxamin zvyšují koncentraci amitriptylinu v plazmě (může být nutné snížit dávku amitriptylinu o 50%). V kombinaci s anticholinergiky, fenothiaziny a benzodiazepiny - vzájemné posílení sedativních a centrálních anticholinergních účinků a zvýšené riziko epileptických záchvatů (snížení prahové hodnoty záchvatové aktivity); fenothiaziny mohou navíc zvyšovat riziko neuroleptického maligního syndromu. Při současném použití amitriptylinu s klonidinem, guanethidinem, betanidinem, reserpinem a methyldopou - snížení hypotenzního účinku posledně jmenovaného; s kokainem - riziko vzniku srdečních arytmií. Perorální antikoncepční přípravky a estrogeny obsahující estrogen mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu; antiarytmika (jako je chinidin) zvyšují riziko poruch rytmu (možná zpomalují metabolismus amitriptylinu). Společné použití s ​​disulfiramem a dalšími inhibitory acetaldehydrogenázy vyvolává delirium. Nekompatibilní s inhibitory MAO (možné zvýšení frekvence period hyperpyrexie, těžké křeče, hypertenzní krize a smrt pacienta). Pimozid a probukol mohou zvýšit srdeční arytmie, což se projevuje prodlužováním Q-T intervalu na EKG. Zvyšuje účinek na epilefrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin a fenylefrin na CVS (včetně případů, kdy jsou tyto léky součástí lokálních anestetik) a zvyšuje riziko poruch srdečního rytmu, tachykardie a těžké arteriální hypertenze. Pokud se používá společně s alfa-adrenostimulanty pro intranasální podání nebo pro použití v oftalmologii (s významnou systémovou absorpcí), může se jeho vazokonstrikční účinek zvýšit. V kombinaci s hormony štítné žlázy - vzájemné posílení terapeutického účinku a toxických účinků (včetně srdečních arytmií a stimulačního účinku na centrální nervový systém). M-anticholinergika a antipsychotika (antipsychotika) zvyšují riziko hyperpyrexie (zejména v horkém počasí). Společným jmenováním s jinými hematotoxickými léky je možné zvýšit hematotoxicitu.

Předávkovat:
Příznaky předávkování lékem Amitriptylin: ospalost, dezorientace, zmatenost, deprese vědomí až do bezvědomí, rozšířené zornice, horečka, dušnost, dysartrie, agitace, halucinace, záchvaty, svalová ztuhlost, zvracení, arytmie, arteriální hypotenze, srdeční selhání, deprese dýchání.
Léčba: přerušení léčby amitriptylinem, výplach žaludku, infuze tekutin, symptomatická terapie, udržování krevního tlaku a rovnováhy voda-elektrolyt. Monitorování kardiovaskulární aktivity (EKG) po dobu 5 dnů je indikováno, protože relaps může nastat po 48 hodinách nebo později.
Hemodialýza a nucená diuréza nejsou příliš účinné..

Podmínky skladování:
Lék je uchováván mimo dosah malých dětí při teplotách od 10 do 25 ° C na suchém a tmavém místě.

Formulář vydání:
Balení - 50 tablet, z nichž každá obsahuje 25 mg účinné látky.
Balení po 20, 50 a 100 potahovaných tabletách.
2 ml v ampulkách bezbarvého skla. 5 ampulí je zabaleno do formovaného PVC obalu. 2 formované nádoby (10 ampulek) spolu s návodem k použití jsou umístěny v krabici.
Injekční roztok 10 mg / ml v ampulích po 2 ml, 5 nebo 10 ampulkách v kartonu; 5 ampulí v blistru, 1 nebo 2 blistry v kartonu spolu s návodem k použití.
Průhledné, bezbarvé, bez mechanických nečistot, mohou být mírně zabarveny.

Struktura:
Potahované tablety obsahují 0,0283 g (28,3 mg) amitriptylin hydrochloridu, což odpovídá 0,025 g (25 mg) amitriptylinu.
Pro 1 ml injekčního roztoku amitriptyliniumchloridu 10 mg (vyjádřeno amitriptylinem)
Pomocné látky: glukóza, chlorid sodný, benzethoniumchlorid, voda na injekci.

Amitriptylin-LENS tablety - návod k použití

Evidenční číslo:

Jméno výrobku:

Mezinárodní nechráněné jméno (INN):

Chemický racionální název:
Hydrochlorid 3- (10,11-dihydro-5H-dibenzo [a, d] cyklohepten-5-yliden) -N, N-dimethyl-1-propanamin.

Dávková forma:

Struktura:

Popis:

Tablety od bílé s šedavě krémovou až po bílou s krémovým nádechem.

Farmakoterapeutická skupina:

Kód ATX [N06AA09].

Farmakologické vlastnosti

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum ze skupiny neselektivních inhibitorů vychytávání monoaminových neuronů. Má výrazný timoanaleptický a sedativní účinek..

Farmakodynamika

Mechanismus antidepresivního působení amitriptylinu je spojen s inhibicí zpětného vychytávání katecholaminů (norepinefrin, dopamin) a serotoninu v centrálním nervovém systému.
Amitriptylin je antagonista muskarinových cholinergních receptorů v centrálním nervovém systému a na periferii, má periferní antihistaminika (H1) a antiadrenergní vlastnosti. Způsobuje také anti-neuralgický (centrální analgetikum), anti-vředový a anti-bulimický účinek, účinný pro bedwetting.
Antidepresivní účinek se rozvine během 2-4 týdnů. po spuštění.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká. Čas k dosažení maximální koncentrace (Tmax) po požití 4-8 hodin Biologická dostupnost amitriptylinu je od 33 do 62%, jeho aktivní metabolit nortriptylin je 46-70%. Distribuční objem je 5-10 l / kg. Účinné terapeutické koncentrace amitriptylinu v krvi - 50 - 250 ng / ml, pro nortriptylin (jeho aktivní metabolit) 50 - 150 ng / ml. Maximální koncentrace v krevní plazmě (Cmax) - 0,04-0,16 mcg / ml. Prochází histohematologickými bariérami, včetně hematoencefalické bariéry (včetně nortriptylinu).
Koncentrace amitriptylinu v tkáních je vyšší než v plazmě. Komunikace s plazmatickými proteiny 92 - 96%.
Je metabolizován v játrech (demetylací, hydroxylací) za vzniku aktivních metabolitů - nortriptylin, 10-hydroxy-amitriptylin a inaktivních metabolitů.
Plazmatický poločas je od 10 do 28 hodin pro amitriptylin a od 16 do 80 hodin pro nortriptylin. Vylučuje se ledvinami - 80%, částečně žlučí, úplné vylučování během 7-14 dnů.
Amitriptylin prochází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka v koncentracích podobných plazmě.

Indikace pro použití

  • Deprese jakékoli etiologie. Vzhledem k závažnosti sedativního účinku je zvláště účinný v úzkostně depresivních podmínkách.
  • Smíšené emocionální poruchy a poruchy chování; fobické poruchy.
  • Pediatrická enuréza (s výjimkou dětí s hypotonickým močovým měchýřem).
  • Psychogenní anorexie, bulimická neuróza.
  • Syndrom chronické bolesti (neurogenní), profylaxe migrény.

Kontraindikace

  • Dekompenzované srdeční selhání.
  • Akutní a zotavovací období infarktu myokardu.
  • Poruchy vodivosti srdečního svalu.
  • Těžká arteriální hypertenze.
  • Akutní onemocnění jater a ledvin s těžkou dysfunkcí.
  • Peptický vřed žaludku a 12 vředů dvanáctníku v akutním stadiu.
  • Prostatická hypertrofie.
  • Atony močového měchýře.
  • Pylorická stenóza, paralytická střevní obstrukce.
  • Současná léčba inhibitory MAO (viz Interakce).
  • Těhotenství, kojení.
  • Děti do 6 let.
  • Přecitlivělost na amitriptylin.
Amitriptylin by měl být používán s opatrností u pacientů s alkoholismem, bronchiálním astmatem, maniodepresivní psychózou (MDP) a epilepsií (viz Zvláštní pokyny), s inhibicí hematopoézy kostní dřeně, hypertyreózou, anginou pectoris a srdečním selháním, glaukomem s uzavřeným úhlem, nitroočním okem ačkoli když je to přijato, obvykle nedochází ke zhoršení produkčních symptomů).

Dávkování a podávání

Vedlejší efekty

Ze strany centrálního nervového systému: bolesti hlavy, ataxie, zvýšená únava, slabost, podrážděnost, závratě, tinnitus, ospalost nebo nespavost, zhoršená pozornost, noční můry, dysartrie, zmatenost, halucinace, motorické agitace, dezorientace, třes, parestezie, periferní neuropatie, změny na EEG. Zřídka - extrapyramidové poruchy, křeče, úzkost.

Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, arytmie, zhoršené vedení, labilita krevního tlaku, expanze komplexu QRS na EKG (porucha intraventrikulárního vedení), příznaky srdečního selhání, mdloby.

Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, pálení žáhy, anorexie, stomatitida, poruchy chuti, ztmavnutí jazyka, nepohodlí v epigastriu, gastralgie, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, zřídka cholestatická žloutenka, průjem.

Z endokrinního systému: zvýšení velikosti mléčných žláz u mužů a žen, galaktorea, změna sekrece antidiuretického hormonu (ADH), změna libida, potence. Vzácně - hypo- nebo hyperglykémie, glukosurie, zhoršená tolerance glukózy, otok varlat.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, fotocitlivost, angioedém, kopřivka.

Ostatní: agranulocytóza, leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie, purpura a další krevní změny, vypadávání vlasů, oteklé lymfatické uzliny, přírůstek hmotnosti při dlouhodobém používání, pocení, pollakiurie.

Při dlouhodobé léčbě, zejména ve vysokých dávkách, s ostrým ukončením léčby se může rozvinout abstinenční syndrom: bolest hlavy, nevolnost, zvracení, průjem, stejně jako podrážděnost, poruchy spánku se živými, neobvyklými sny, zvýšená podrážděnost.

Předávkovat

Ospalost, dezorientace, zmatenost, útlak do kómy, rozšířená zornice, horečka, dušnost, dysartrie, agitace, halucinace, záchvaty, ztuhlost svalů, zvracení, arytmie, arteriální hypotenze, srdeční selhání, respirační deprese.

Pomocná opatření: přerušení léčby amitriptylinem, výplach žaludku, infuze tekutin, symptomatická léčba, udržování krevního tlaku a rovnováha vody a elektrolytů. Monitorování kardiovaskulární aktivity (EKG) po dobu 5 dnů je indikováno, protože relaps může nastat po 48 hodinách nebo později. Hemodialýza a nucená diuréza nejsou příliš účinné..

Interakce s jinými drogami

Amitriptylin zvyšuje inhibiční účinek následujících léků na centrální nervový systém: antipsychotika, sedativa a hypnotika, antikonvulziva, analgetika, léky na anestezii, alkohol; vykazuje synergii při interakci s jinými antidepresivy.
Při kombinovaném použití amitriptylinu s antipsychotiky a / nebo anticholinergiky může dojít k reakci při horečnaté teplotě, paralytické střevní obstrukci.
Amitriptylin zesiluje hypertenzní účinky katecholaminů a dalších adrenostimulancií, což zvyšuje riziko srdečních arytmií, tachykardií, těžké arteriální hypertenze, ale inhibuje účinky léků, které ovlivňují uvolňování noradrenalinu.
Amitriptylin může snižovat antihypertenzivní účinek guanethidinu a léčiv s podobným mechanismem účinku a také oslabovat účinek antikonvulziv.
Při současném použití amitriptylinů a antikoagulancií - derivátů kumarinu je možné zvýšit jejich antikoagulační aktivitu..
Při současném podávání amitriptylinu a cimetidinu je možné zvýšení plazmatické koncentrace amitriptylinu s možným rozvojem toxických účinků.
Induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, karbamazepin) snižují plazmatické koncentrace amitriptylinu.
Amitriptylin zvyšuje účinky antiparkinsonik a dalších léků, které způsobují extrapyramidové reakce.
Chinidin zpomaluje metabolismus amitriptylinu.
Kombinované použití amitriptylinu s disulfiramem a dalšími inhibitory acetaldehyddehydrogenázy může vyvolat delirium.
Perorální antikoncepční přípravky obsahující estrogen mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu; pimozid a probukol mohou zvýšit srdeční arytmie.
Amitriptylin může zvýšit depresi způsobenou glukokortikosteroidy; při kombinaci s léčivy pro léčbu tyreotoxikózy se zvyšuje riziko rozvoje agranulocytózy.

Současné užívání amitriptylinu s inhibitory MAO může vést k úmrtí.
Přerušení léčby mezi užíváním inhibitorů MAO a tricyklických antidepresiv by mělo být nejméně 14 dní!

speciální instrukce

Amitriptylin v dávkách nad 150 mg / den snižuje práh křečové aktivity, a proto by měla být zvážena možnost záchvatů u pacientů s anamnézou v anamnéze a v této kategorii pacientů, kteří jsou náchylní k tomu kvůli věku nebo zranění.

Léčba amitriptylinem ve stáří by měla být pečlivě sledována pomocí minimálních dávek léku a jejich postupného zvyšování, aby se zabránilo rozvoji delirózních poruch, hypomanie a dalších komplikací. Pacienti s depresivní fází MDP mohou jít do manické fáze.

Vliv na schopnost řídit auto a obsluhovat stroje

Během užívání amitriptylinu je zakázáno řídit vozidla, obsluhovat stroje a jiné druhy práce, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a pití alkoholu..

Formulář vydání:

10 tablet v blistrech.
50 tablet v polymerových nebo skleněných nádobách.

Podmínky skladování:

Skladovatelnost:

Podmínky výdeje z lékáren:

Výrobce:
OJSC "Dalkhimpharm", Khabarovsk, sv. Taškent, 22.
Na objednávku ZAO Masterlek, Moskva.

Amitriptylin

Ceny v online lékárnách:

Amitriptylin - lék ze skupiny tricyklických sloučenin s výraznými sedativními a antidepresivními účinky.

Uvolněte formu a složení

Je to syntetické léčivo, jehož účinnou látkou je amitriptylin hydrochlorid.

K dispozici ve dvou dávkovacích formách:

  • Potahované tablety, balené v 50 kusech. Každá tableta obsahuje 25 mg amitriptylinu;
  • Injekční roztok 1% v ampulích po 2 ml. V 1 ml roztoku obsahuje 10 mg účinné látky. Ampule jsou baleny v kartonech po 5 nebo 10 kusech. V blistrovém balení po 5 ampulkách.

Indikace pro použití amitriptylinu

Droga se užívá výhradně podle předpisu ošetřujícího lékaře. Kromě toho by mělo být přísně dodrženo dávkování uvedené v pokynech pro amitriptylin..

Následující indikace pro léčbu tímto lékem jsou:

  • Úzkost a deprese a deprese jakéhokoli původu;
  • Bulimická neuróza;
  • Poruchy chování, smíšené emoční poruchy a fobie;
  • Psychogenní anorexie;
  • Syndromy neurogenní bolesti;
  • Profylaxe migrény;
  • Pediatrická enuréza, pokud pacient nemá hypotonický močový měchýř.

Na rozdíl od mnoha jiných antidepresiv nezpůsobuje amitriptylin exacerbace produkčních symptomů - delirium, halucinace atd..

Kontraindikace

Zákaz používání amitriptylinu, i když je uveden, je:

  • Zotavení a akutní období infarktu myokardu;
  • Těžká arteriální hypertenze;
  • Srdeční selhání (fáze dekompenzace);
  • Porucha vedení myokardu;
  • Exacerbace peptického vředu dvanáctníku a žaludku;
  • Akutní onemocnění ledvin a jater;
  • Hypertrofie prostaty;
  • Pylorická stenóza;
  • Atony močového měchýře;
  • Přecitlivělost na amitriptylin;
  • Během těhotenství a kojení;
  • Děti do šesti let.

Amitriptylin je léčen s opatrností v případě epilepsie a maniodepresivního syndromu, schizofrenie, hypertyreózy, bronchiálního astmatu, srdečního selhání a anginy pectoris, nitrooční hypertenze, glaukomu s uzavřeným úhlem, inhibice tvorby krve a také u osob trpících alkoholismem.

Dávkování a podávání amitriptylinu

Podle pokynů se amitriptylin bere perorálně po jídle nebo přímo během jídla. Tím se snižuje podráždění žaludeční sliznice..

Léčba lékem začíná malými dávkami a postupně je zvyšuje. Počáteční denní dávka amitriptylinu je 50-75 mg, rozdělena do 2-3 dávek. Pod přísným lékařským dohledem se dávka léčiva postupně zvyšuje, ale ne více než 25-50 mg denně, a upraví se na 150-200 mg..

Starší pacienti, děti ve věku 12–18 let a pacienti s mírnými neurologickými poruchami jsou obvykle předepsáni minimální dávka 25–100 mg. Je rozdělena na 2–3 dávky nebo podána jednou před spaním.

Při těžkých depresích, které je obtížné léčit, je přípustná denní dávka amitriptylinu 300 mg nebo více. Postupně zvyšujte dávku a zvyšte ji na maximální koncentraci tolerovanou tělem.

Přetrvávající antidepresivní účinek užívání amitriptylinu je dosažen přibližně 2–4 týdny po zahájení léčby. Poté se denní dávka léčiva pomalu a postupně snižuje. Pokud se znovu objeví známky deprese, je nutné se vrátit k účinné dávce. Náhlé odmítnutí léčby nebo prudké snížení dávky léku může vést k rozvoji abstinenčního syndromu.

Při použití amitriptylinu u dětí, například při léčbě enurézy, je předepsána jedna dávka 15-25 mg, bezprostředně před spaním. Podle pokynů by dávka neměla překročit 2,5 mg / kg hmotnosti dítěte.

Vedlejší účinky amitriptylínu

Negativní reakce při užívání léku jsou spojeny hlavně s jeho anticholinergním účinkem. Jsou tedy možné následující jevy, které zpravidla přecházejí po úpravě na amitriptylin nebo snížení dávky:

  • Rozmazané vidění;
  • Suchá ústa;
  • Paréza ubytování;
  • Zvýšený nitrooční tlak;
  • Zadržování moči;
  • Střevní obstrukce;
  • Zácpa;
  • Horečka.

Při použití amitriptylinu se mohou vyskytnout také následující nežádoucí účinky:

  • Kardiovaskulární systém: arytmie, tachykardie, zhoršené vedení, srdeční selhání, mdloby;
  • CNS a periferní nervový systém: slabost, zvýšená únava, bolest hlavy, závratě a hučení v uších, podrážděnost, zmatenost, motorické agitace;
  • Trávicí systém: pálení žáhy, nevolnost a zvracení, poruchy chuti, stomatitida, gastralgie, průjem;
  • Endokrinní systém: změny libida a potence, zvětšení prsou u žen a mužů;
  • Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, svědění, angioedém;
  • Jiné: vypadávání vlasů, přibírání na váze, pocení, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, eosinofilie, purpura atd..

speciální instrukce

Použití amitriptylinu v dávkách vyšších než 150 mg za den vede ke snížení prahu křečové aktivity. To je třeba vzít v úvahu při léčbě pacientů se záchvaty v anamnéze..

Je zakázáno konzumovat alkohol a zapojovat se do činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti při užívání drogy.

Analogy amitriptylinu

Analogy této drogy jsou Elivel, Saroten a Saroten retard.

Podmínky skladování

Amitriptylin by měl být podle pokynů skladován na suchém a tmavém místě při teplotě 10–25 ° C, pro děti nepřístupný..

Doba použitelnosti léku, v závislosti na výrobci a formě uvolnění, 2-3 roky.

Našli jste v textu chybu? Vyberte ji a stiskněte Ctrl + Enter.

Amitriptylin (25 mg)

Návod k použití

  • ruština
  • қазақша

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněné jméno

Léková forma

Potahované tablety, 25 mg

Struktura

Jedna tableta obsahuje

účinnou látkou je amitriptylin hydrochlorid ve smyslu amitriptylinu 25 mg;

pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelosy, hypromelóza, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý, polyethylenglykol 6000, oxid titaničitý (E 171), mastek, polysorbát 80, karmoisin (E 122).

Popis

Tablety jsou kulaté, potahované, od světle růžové do růžové, s horním a dolním konvexním povrchem. Na poruše pod lupou můžete vidět jádro obklopené jednou souvislou vrstvou.

Farmakoterapeutická skupina

Psychoanaleptici. Antidepresiva. Neselektivní inhibitory zpětného vychytávání monoaminů neuronem. Amitriptylin

ATX kód N06AA09

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Amitriptylin je dobře vstřebáván z gastrointestinálního traktu, maximální koncentrace v plazmě je dosaženo přibližně za 6 hodin po perorálním podání.

Biologická dostupnost amitriptylinu je 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% je spojeno s plazmatickými proteiny. Uvedené parametry nezávisí na věku pacienta..

Poločas rozpadu je 16 ± 6 hodin, distribuční objem je 14 ± 2 l / kg. S rostoucím věkem pacienta se oba parametry významně zvyšují..

Amitriptylin je v játrech podstatně demethylován na hlavní metabolit - nortriptylin. Metabolické dráhy zahrnují hydroxylaci, N-oxidaci a konjugaci s glukuronovou kyselinou. Lék se vylučuje močí, hlavně ve formě metabolitů, ve volné nebo konjugované formě. Klírna je 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (nezávisí na věku pacienta), méně než 2% se vylučuje močí.

Farmakodynamika

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum. Má výrazné antimuskarinové a sedativní vlastnosti. Terapeutický účinek založený na snížení presynaptického zpětného vychytávání (a v důsledku toho inaktivace) norepinefrinu a serotoninu (5HT) presynaptickými nervovými zakončeními.

Navzdory skutečnosti, že se výrazný antidepresivní účinek zpravidla projevuje 10 až 14 dní po zahájení léčby, lze inhibici aktivity pozorovat již hodinu po podání. To naznačuje, že mechanismus účinku může doplňovat další farmakologické vlastnosti léčiva..

Indikace pro použití

Deprese jakékoli etiologie (zejména pokud je nutné dosáhnout sedativního účinku).

Dávkování a podávání

Léčba by měla být zahájena malými dávkami, postupně je zvyšovat, pečlivě sledovat klinickou odpověď a jakékoli projevy intolerance.

Dospělí: Doporučená počáteční dávka je 75 mg denně, užívaná v rozdělených dávkách nebo celá v noci. V závislosti na klinickém účinku může být dávka zvýšena na 150 mg / den. Doporučuje se zvýšit dávku na konci dne nebo před spaním..

Sedativní akce se obvykle projeví rychle. Antidepresivní účinek léku se může objevit po 3-4 dnech, pro adekvátní vývoj účinku může trvat až 30 dní.

Aby se snížila pravděpodobnost recidivy, měla by se udržovací dávka 50–100 mg užívat večer nebo před spaním..

Děti: lék se nedoporučuje pro děti do 16 let.

Starší pacienti (nad 65 let): doporučená počáteční dávka je 10–25 mg třikrát denně, v případě potřeby s postupným zvyšováním. U pacientů této věkové skupiny, kteří nemohou tolerovat vysoké dávky, může postačovat denní dávka 50 mg. Požadovaná denní dávka může být předepsána buď v několika dávkách, nebo jednou, nejlépe večer nebo před spaním..

Tablety by se měly polykat celé, bez žvýkání a pití s ​​vodou.

Lék by měl být užíván v souladu s podmínkami předepsanými lékařem, protože přerušení léčby může být zdraví nebezpečné. Nedostatek zlepšení stavu pacienta lze pozorovat až 4 týdny po zahájení léčby.

Vedlejší efekty

Podobně jako jiné léky může amitriptylin, potahované tablety, u některých pacientů způsobit nežádoucí účinky, zejména při prvním předepisování. Během léčby amitriptylinem nebyly pozorovány všechny tyto nežádoucí účinky, některé se objevily při užívání jiných léků patřících do skupiny amitriptylinů.

Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle četnosti výskytu: velmi často (> 1/10), často (od> 1/100 do 1/1000 až 1/10000 až

AMITRIPTILINE

Farmakodynamika
Mechanismus antidepresivního působení amitriptylinu je spojen s inhibicí zpětného vychytávání katecholaminů (norepinefrin, dopamin) a serotoninu v centrálním nervovém systému. Amitriptylin je antagonista muskarinových cholinergních receptorů v centrálním nervovém systému a na periferii, má periferní antihistaminika (H1) a antiadrenergní vlastnosti. Způsobuje také antineurogenní (centrální analgetikum), protivředový a ant bulemický účinek, účinný při bedwettingu. Antidepresivní účinek se rozvine během 2-4 týdnů. Po spuštění aplikace.

Farmakokinetika
Biologická dostupnost amitriptylinu při různých způsobech podání je 30-60%, jeho aktivní metabolit nortriptylin je 46-70%. Čas do dosažení maximální koncentrace (Tmax) po perorálním podání 2,0 - 7,7 hodin Distribuční objem 5-10 l / kg. Účinné terapeutické koncentrace amitriptylinu v krvi - 50 - 250 ng / ml, pro nortriptylin (jeho aktivní metabolit) 50 - 150 ng / ml. Maximální koncentrace v krevní plazmě (Cmax) je 0,04-0,16 μg / ml. Prochází histohematologickými bariérami, včetně hematoencefalické bariéry (včetně nortriptylinu). Koncentrace amitriptylinu v tkáních je vyšší než v plazmě. Komunikace s plazmatickými proteiny 92-96%. Je metabolizován v játrech (demetylací, hydroxylací) za vzniku aktivních metabolitů - nortriptylin, 10-hydroxy-amitriptylin a inaktivních metabolitů. Plazmatický poločas je od 10 do 28 hodin pro amitriptylin a od 16 do 80 hodin pro nortriptylin. Je přidělováno ledvinami - 80%, částečně žlučovodem. Kompletní eliminace do 7-14 dnů. Amitriptylin prochází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka v koncentracích podobných plazmě.

Indikace pro použití

Způsob aplikace

Tablety Amitriptylin se předepisují perorálně (během jídla nebo po jídle).

Počáteční denní dávka Amitriptylinu při perorálním podání je 50-75 mg (25 mg ve 2-3 dávkách), pak se dávka postupně zvyšuje o 25-50 mg, aby se dosáhlo požadovaného antidepresivního účinku..

Optimální denní terapeutická dávka je 150-200 mg (maximální část dávky se užívá v noci). Při těžké depresi, rezistentní k terapii, se dávka zvyšuje na 300 mg nebo více, na maximální tolerovanou dávku. V těchto případech je vhodné zahájit léčbu intramuskulárním nebo intravenózním podáním léčiva při použití vyšších počátečních dávek, což urychluje zvýšení dávek pod kontrolou somatického stavu..

Po dosažení přetrvávajícího antidepresivního účinku po 2-4 týdnech se dávky postupně a pomalu snižují. V případě příznaků deprese při nižších dávkách je nutné vrátit se k předchozí dávce.

Pokud se stav pacienta během 3-4 týdnů léčby nezlepší, je další terapie nepraktická.

U starších pacientů s mírnými poruchami jsou v ambulantní praxi dávky 25-50-100 mg (max.) V rozdělených dávkách nebo 1krát denně v noci. Pro prevenci migrény je chronická bolest neurogenní povahy (včetně prodloužených bolestí hlavy) od 12,5-25 mg do 100 mg / den. Interakce s jinými léky Amitriptylin zesiluje útlum CNS následujícími léky: antipsychotika, sedativa a hypnotika, antikonvulziva, centrální a narkotická analgetika, léky na anestezii, alkohol.

Přiřazení intramuskulárně nebo intravenózně. Pro těžkou depresi, která je rezistentní na terapii: intramuskulárně nebo intravenózně (injikujte pomalu!) Pokud se podává v dávce 10-20-30 mg až 4krát denně, dávka by měla být zvyšována postupně, maximální denní dávka je 150 mg; po 1-2 týdnech přecházejí na užívání léku uvnitř. Děti nad 12 let a starší lidé dostávají nižší dávky a zvyšují je pomaleji.

Při kombinovaném použití amitriptylinu s antipsychotiky a / nebo anticholinergiky může dojít k reakci při horečnaté teplotě a paralytické střevní obstrukci. Amitriptylin zesiluje hypertenzní účinky katecholaminů, ale inhibuje účinky léků, které ovlivňují uvolňování noradrenalinu.

Amitriptylin může snižovat antihypertenzní účinek sympatolytik (oktadin, guanethidin a léky s podobným mechanismem účinku).

Při současném podání amitriptylinu a cimetidinu je možné zvýšení plazmatické koncentrace amitriptylinu.

Současné užívání amitriptylinu s inhibitory MAO může vést k úmrtí. Přerušení léčby mezi užíváním inhibitorů MAO a tricyklických antidepresiv by mělo být nejméně 14 dní!

Vedlejší efekty

Kontraindikace

Předávkovat

Interakce s jinými drogami

speciální instrukce

Formulář vydání

Popis řešení

Podmínky skladování

Při teplotě 10 ° C až 25 ° C na suchém a tmavém místě a mimo dosah dětí.

Skladovatelnost - 2-3 roky (v závislosti na formě uvolnění a výrobci). Neužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu!

Podmínky výdeje z lékáren - na předpis.

Synonyma

Struktura

Tablety potažené amitriptylinem obsahují 0,0283 g (28,3 mg) amitriptyliniumchloridu, což odpovídá 0,025 g (25 mg) amitriptylinu.

Pro 1 ml injekčního roztoku amitriptyliniumchloridu 10 mg (vyjádřeno amitriptylinem)
Pomocné látky: glukóza, chlorid sodný, benzethoniumchlorid, voda na injekci.

Mezinárodní název: 5- (3-dimethylaminopropyliden) -10,11-dihydrodibenzocykloheptene.

Amitriptylin tablety návod k použití

Akce amitriptylinu

Hlavním účinkem amitriptylinu je antidepresivum. Má také sedativní (sedativní), hypnotický a anti-úzkostný účinek. Nemá vliv na zdravého člověka s normálním psychickým stavem.

Uvedené účinky se projevují pouze v přítomnosti odpovídajících depresivních, neklidných, úzkostných stavů a ​​nespavosti..

  • Anestetikum.
  • Vegetostabilizační.
  • Antidiarrheal (fixační).
  • Odstraňuje psychosomatické příznaky: kožní vyrážky, vysoký krevní tlak, obnovuje chuť k jídlu atd..
  • Účinný v některých formách enurézy (bedwetting).

Návod k použití

Je důležité dodržovat doporučený dávkovací režim léčiva. Způsob podávání léčiva a jeho dávkování je stanoven formou uvolňování

Tablety

Lék v tabletách je určen pro perorální podání. Zároveň by měly být polykány celé, bez žvýkání, s dostatečným množstvím tekutiny. Dávkování závisí na věku a vlastnostech pacienta:

  1. Dospělí jsou předepisováni 25-50 mg denně na začátku léčby. Dávka se dělí na 2 dávky nebo se užívá těsně před spaním. Dávka by měla být zvyšována postupně na 200 mg denně..
  2. Starší lidé mají předepsanou minimální počáteční dávku 25 mg denně, protože jsou citlivější na negativní účinky účinné látky. Tuto dávku berou 1krát před spaním. Pak se postupně zvyšuje, každý druhý den. Doporučená terapeutická dávka je asi 100 mg denně.
  3. Při vážném poškození ledvin je dávka snížena.

Tento lék je určen k dlouhodobému užívání. Terapeutický průběh je obvykle asi 6 měsíců nebo více..

Ampule

Lék ve formě roztoku se používá intramuskulárně. Je předepsán pro těžké depresivní stavy, které je obtížné léčit. Vlastnosti použití:

  1. Lék se podává velmi pomalu.
  2. Počáteční denní dávka je 10 až 30 mg amitriptylinu. Dále je možné postupné zvyšování dávky..
  3. Maximální den se doporučuje zadat nejvýše 150 mg léku.
  4. Starší lidé a dospívající od 12 let, lék je předepsán v menších dávkách.

Po 2 týdnech aplikace roztoku musíte pacienta převést na tablety. Pokud po měsíci pravidelného užívání pacient nezpozoruje zlepšení, musí být léčba přerušena.

Rozdíly v užívání Amitriptylin Grindeks

Užívání amitriptylinu Grindeks má některé odlišnosti od jiných drog. Mezi nimi:

  1. Dávkování. Na začátku terapie jsou pacienti předepisováni od 25 do 75 mg denně. Dávka se postupně zvyšuje o 25 nebo 50 mg, dokud není dosaženo maximálního účinku - asi 200 mg. Při těžké depresi, když je pozorována závislost na léčivu, je dovoleno vzít zvýšenou dávku 300 mg nebo více.
  2. Použití u dětí. Takovým nástrojem je povoleno jmenovat děti od 6 let. V případě inkontinence moči je prokázáno, že užívají 12,5 nebo 25 mg těsně před spaním (ne více než 2,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti)..

Stahování drog

Pokud pacient potřebuje přestat užívat tento lék, měl by být léčba přerušena a dávka by měla být postupně snižována. Ostré zastavení příjmu může vyvolat abstinenční syndrom, který je doprovázen bolestmi hlavy, nespavostí, podrážděností a zhoršením pohody.

Struktura

Léčivou látkou léčiva, bez ohledu na formu uvolňování, je amitriptylin. Pomocné látky se mohou lišit. Roztok obsahuje injekční vodu a monosacharid. Tablety zahrnují laktózu, celulózu, sloučeniny hořčíku, sodíku, křemíku a titanu, jakož i povidon. Shell tablety se vyznačují přítomností škrobu, mastku, propylenglykolu. Tobolky obsahují želatinu a barviva.

Účinek na organismus je zajištěn pouze účinnou látkou, zbývající složky léčiva nemají aktivitu léčiva. Lék je vydáván přísně podle předpisu.

Indikace a omezení

Amitriptylin pomáhá při četných duševních a neurologických poruchách. Takový nástroj má takové indikace k použití:

  1. Různé typy deprese, které jsou doprovázeny úzkostí, problémy se spánkem, agitací. Je předepsán pro endogenní, involuční, neurotické, drogy, reaktivní depresi a také jako důsledek poškození organického mozku nebo otravy alkoholem.
  2. Psychózy. Nejčastěji je předepisována pro schizofrenii, emoční poruchy, poruchy chování.
  3. Chronická bolest proti revmatismu, onkologické patologie.
  4. Bolesti hlavy a záchvaty migrény, jakož i jejich prevence.
  5. Syndrom neurální bolesti. Může to být postherpetická, posttraumatická nebo diabetická neuralgie..
  6. Močová inkontinence v noci u malých dětí.
  7. Fobické poruchy.
  8. Bulimie, psychogenní anorexie.
  9. Gastrointestinální vřed.

Lék je kontraindikován, pokud pacient:

  • individuální nesnášenlivost na jeho složky (včetně laktózy pro tablety);
  • malabsorpce laktózy-galaktózy;
  • kombinace s inhibitory MAO;
  • intoxikace alkoholem v akutní fázi;
  • otrava některými léky (prášky na spaní, psychotropní nebo analgetika);
  • střevní obstrukce;
  • akutní fáze deliria;
  • přítomnost glaukomu;
  • retence moči na pozadí hyperplázie prostaty;
  • hypokalémie;
  • některé srdeční patologie (akutní fáze srdečního infarktu, pomalý srdeční rytmus, porucha srdečního vedení, arytmie, srdeční choroby);
  • těžké stadium arteriální hypertenze;
  • atony močového měchýře;
  • pylorická stenóza;
  • závažné patologie ledvin a jater.

Droga se používá velmi pečlivě a pod dohledem lékaře v přítomnosti takových omezení:

  • závislost na alkoholu;
  • bronchiální astma;
  • vysoký nitrooční tlak;
  • porušení hematopoézy kostní dřeně;
  • zvýšená produkce hormonů štítné žlázy;
  • angina pectoris a srdeční selhání;
  • hypotenze močového měchýře;
  • bipolární porucha;
  • epileptické záchvaty;
  • starý věk.

Různí výrobci drog stanovili svá vlastní omezení užívání drog dětmi. Zpravidla se nedoporučuje k léčbě dětí, které nedosáhly plnoletosti. Některé léky, například Amitriptylin-Grindeks, však mohou být použity pro děti od 6 let. Jiné (roztok pro intramuskulární injekci) mohou používat dospívající mladší 12 let.

Těhotné ženy jsou nežádoucí užívat antidepresiva, zejména v prvním trimestru a v posledních týdnech těhotenství. Užívání léku ve vysokých dávkách těsně před porodem vyvolává výskyt neurologických poruch u dítěte. Může mít ospalost, letargii, snížený sací reflex.

Kojící ženy nesmí užívat léky. Její účinná látka je schopna proniknout do mateřského mléka a vyvolat u dítěte negativní reakce. Pokud je třeba během kojení užívat amitriptylin, mělo by být kojení přerušeno.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum ze skupiny neselektivních inhibitorů zpětného vychytávání monoaminů. Má silný sedativní a timoanaleptický (antidepresivní) účinek..

Amitriptylin zvyšuje obsah serotoninu a norepinefrinu v synaptické štěrbině v centrálním nervovém systému inhibicí zpětného vychytávání těchto neurotransmiterů membránami presynaptických neuronů.

Amitriptylin blokuje H1-histaminové receptory, a1-adrenergní receptory a muskarinové cholinergní receptory M1 a M2. Podle hypotézy monoaminu existuje korelace mezi funkcí serotoninu a norepinefrinu v synapsích mozku a emocionálním tónem člověka.

Jasný vztah mezi plazmatickou koncentrací amitriptylinu a klinickým účinkem léčiva nebyl stanoven, ale při koncentracích účinné látky v rozmezí 100–260 μg / l je zjevně dosaženo optimálního klinického účinku amitriptylinu..

K významnému snížení deprese dochází později, než je zaznamenána rovnovážná plazmatická koncentrace léčiva. K tomu dochází přibližně po 2–6 týdnech léčby..

Amitriptylin má také chinidinový účinek na inervaci srdce autonomním nervovým systémem.

Farmakokinetika

Lék je po perorálním podání rychle a úplně absorbován z trávicího traktu. Maximální plazmatická koncentrace je pozorována 2-6 hodin po perorálním podání amitriptylinu.

Koncentrace látky v plazmě se u různých pacientů významně liší. Biologická dostupnost je asi 50%. Přibližně 95% amitriptylinu se váže na plazmatické proteiny. Dosažení maximální koncentrace trvá 4 hodiny a rovnovážná koncentrace je pozorována přibližně týden po zahájení léčby. Distribuční objem je v průměru 1085 l / kg. Amitriptylin a jeho aktivní metabolit procházejí placentární bariérou a vylučují se do mateřského mléka.

Metabolismus léčiva se vyskytuje v játrech. Asi 50% amitriptylinu prochází účinkem prvního průchodu játry. Pod vlivem cytochromu P450 N-demetylace látky nastává za vzniku nortriptylinu (aktivního metabolitu). Následně jsou amitriptylin a nortriptylin hydroxylovány za vzniku aktivních hydroxy- a 10-hydroxymetabolitů (metabolity amitriptylinu) a 10-hydroxy-nortriptylin (metabolit nortriptylinu). V důsledku konjugace s kyselinou glukuronovou vznikají neaktivní metabolity. Hlavním faktorem určujícím renální clearance a plazmatickou koncentraci léčiva je rychlost hydroxylace. U některých lidí je v důsledku genetických charakteristik proces hydroxylace zpomalen. U pacientů se zhoršenou funkcí jater se poločas amitriptylinu a nortriptylinu z krevní plazmy zvyšuje.

Eliminační poločas činí 9 až 46 hodin pro amitriptylin a 18 až 95 hodin - pro nortriptylin. Hlavní část léčiva je vylučována střevy a ledvinami ve formě metabolitů. Beze změny je vyloučeno pouze malé množství amitriptylinu. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin se vylučování metabolitů zpomaluje, ale samotný metabolismus zůstává nezměněn. Protože amitriptylinové a plazmatické proteiny mají velmi vysokou vazbu, dialýza je neúčinná.

Farmakologické vlastnosti

Lék patří do skupiny antidepresiv. Je to tricyklická látka v kategorii neselektivních inhibitorů vychytávání monoaminových neuronů..

Farmakodynamika

Farmakodynamika léčiva je způsobena hlavní účinnou látkou - amitriptylinem. Nástroj má následující účinek:

  • snižuje chuť k jídlu;
  • bojuje s močovou inkontinencí;
  • má anticholinergní účinek;
  • analgetikum;
  • blokuje uvolňování histaminu;
  • má silný sedativní účinek.

Užívání amitriptylinu snižuje chuť k jídlu.

Užívání léku zpomaluje komorové vedení srdce. Užívání léku ve velkých dávkách může vést k závažné intraventrikulární blokádě a dalším nebezpečným následkům.

V průběhu aplikace léku dochází ke zvýšení koncentrace noradrenalinu v drahách centrálního nervového systému. Dlouhodobé užívání léku vede ke snížení funkčnosti mozkových receptorů, optimalizaci uvolňování adrenalinu a serotoninu. Díky tomuto účinku lék snižuje úzkost, intenzitu depresivních projevů, pomáhá při enuréze.

Blokováním histaminových receptorů v buňkách žaludku se snižuje bolest a erodované oblasti se hojí rychleji.

Jak popisuje návod k použití, zlepšení u pacientů s enurézou jsou spojena se zvýšením schopnosti močového měchýře protáhnout se. Dochází k centrálnímu záchvatu serotoninu, zvyšuje se svěračský tón.

Dlouhodobé užívání léku vede ke snížení funkčnosti mozkových receptorů, optimalizaci uvolňování adrenalinu a serotoninu.

Etiologie pozitivního účinku u bulimie nervosa nebyla objasněna. Mechanismus nástroje je stejný jako u deprese. Tablety jsou účinné v obou diagnózách, bez ohledu na jejich kombinaci..

Současné užívání léku s celkovou anestézií vede ke snížení krevního tlaku a tělesné teploty.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost léčiva je odlišná. Závisí to na způsobu zavádění látky do těla. Tento indikátor se může lišit od 30 do 60%. Biologická dostupnost nortriptylinu - od 46 do 70%.

Koncentrace v krevní plazmě může dosáhnout 0,04-0,16 ng / ml. Lék prochází hematoencefalickou a histohematologickou bariérou. Hladiny tkáně vyšší než plazma.

V jaterních buňkách se lék rozkládá. Lék se rozkládá na aktivní a neaktivní metabolity..

Z kardiovaskulárního systému je účinná látka vylučována po 10-28 hodinách a metabolit léčiva - po 16-80 hodinách. Asi 80% je vylučováno ledvinami, některé se žlučí. Po zrušení droga zcela opustí lidské tělo po 7-14 dnech.

Lék proniká placentární bariérou, přechází do mateřského mléka. Obsah látky v mléce je stejný jako v krevní plazmě.

Léková interakce

Amitriptylin Nycomed zesiluje útlum centrálního nervového systému následujícími léky: narkotika a centrální analgetika, antipsychotika, antikonvulziva, hypnotika a sedativa, alkohol a celková anestézie.

Léky, které inhibují izoenzym CYP2D6 (hlavní izoenzym, kterým se metabolizují tricyklická antidepresiva), mohou inhibovat metabolismus amitriptylínu a zvýšit jeho plazmatickou koncentraci. Mezi tyto léky patří: antipsychotika, antiarytmika poslední generace (propafenon, prokainamid, esmolol, amiodaron, fenytoin), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (s výjimkou citalopramu, který je velmi slabým inhibitorem), blokátory P.

Amitriptylin Nycomed je kontraindikován pro použití současně s inhibitory MAO, protože taková kombinace vede k rozvoji serotoninového syndromu, který zahrnuje křeče při vzrušení, myoklonus, mentální poruchu s rozmazaným vědomím a kómatu. Léčba může být zahájena s užíváním 2 týdny po ukončení léčby ireverzibilními neselektivními inhibitory MAO a 1 den po vysazení moclobemidu (reverzibilní inhibitory MAO). Léčba inhibitory MAO může zase začít nejdříve 2 týdny po zrušení Amitriptylin Nycomed. V prvním i druhém případě je léčba inhibitory MAO a amitriptylinem zahájena malými dávkami, které se postupně postupně zvyšují.

Lék se nedoporučuje používat současně s následujícími léky:

  • sympatomimetika (adrenalin, isoprenalin, fenylefedrin, norepinefrin, efedrin, dopamin): účinek těchto léků na kardiovaskulární systém je zvýšen;
  • adrenergní blokátory (methyldopa, klonidin): je možné oslabení antihypertenzního účinku adrenergních blokátorů;
  • m-anticholinergika (deriváty fenothiazinu, atropin, antiparkinsonika, biperiden, H blokátory)1-histaminové receptory): amitriptylin může zvýšit účinek těchto léků na střeva, močový měchýř, orgán vidění a centrální nervový systém; použití kloubů je třeba se vyvarovat kvůli riziku výrazného zvýšení teploty a výskytu střevní obstrukce;
  • léky, které prodlužují QT interval (antiarytmika, některá antipsychotika, blokátory H)1-histaminové receptory, anestetika, sotalol, chloral hydrát): zvyšuje se riziko vzniku komorových arytmií;
  • soli lithia: je možné zvýšit toxicitu lithia, projevující se tonicko-klonickými záchvaty, třesem, nekoordinovaným myšlením, halucinacemi, obtížemi při zapamatování a maligním antipsychotickým syndromem;
  • antimykotika (terbinafin, flukonazol): zvyšuje se sérová koncentrace amitriptylinu a zvyšuje se toxicita léku s ním spojeného.

Amitriptylin Nycomed se používá s opatrností současně s následujícími léky:

léky, které inhibují centrální nervový systém (silné analgetika, sedativa a hypnotika, léky obsahující ethanol a ethanol): je možné zvýšit inhibici funkcí centrálního nervového systému;
induktory mikrozomálních jaterních enzymů (karbamazepin, rifampicin): metabolismus amitriptylinu se může zvýšit a jeho plazmatická koncentrace se může snížit, což v konečném důsledku vede k oslabení antidepresivního účinku;
antipsychotika: je možná vzájemná inhibice metabolismu, která může způsobit snížení prahu záchvatu a vést k vzniku záchvatů (někdy je nutná úprava dávky antipsychotik a amitriptylin);
pomalé blokátory vápníkových kanálů, methylfenidát, cimetidin: plazmatická koncentrace amitriptylinu se zvyšuje a zvyšuje se jeho toxicita;
prášky na spaní a antipsychotika: současné používání amitriptylinu, tablet na spaní a antipsychotik se nedoporučuje (v případě potřeby by mělo být použití této kombinace zvláště opatrné);
kyselina valproová: zvýšená koncentrace amitriptylinu a nortriptylinu (může vyžadovat snížení dávky léku);
sukralfát: absorpce amitriptylinu je oslabena a jeho antidepresivní účinek se snižuje;
fenytoin: metabolismus fenytoinu je inhibován a zvyšuje se jeho toxicita (je možná ataxie, třes, nystagmus a hyperreflexie);
přípravky z třezalky tečkované: je aktivován metabolismus amitriptylinu v játrech a jeho maximální koncentrace v plazmě klesá (může být vyžadována úprava dávky amitriptylinu).

Farmakologická interakce

Lék není kombinován se všemi léčivými a jinými látkami. S určitými prostředky je zcela zakázáno kombinovat.

Kombinace s jinými léky

Je zakázáno současně používat amitriptylin s inhibitory MAO. To může vést k syndromu serotoninu, který způsobuje křeče, myoklonus, delirium a kómatu, což může vést k smrti.

Nedoporučuje se kombinovat lék s:

  • antipsychotika;
  • prášky na spaní a sedativa;
  • antikonvulziva a antiparkinsonika;
  • omamné látky proti bolesti;
  • prostředky pro anestezii;
  • antihypertenziva;
  • anticholinergika.

Takové kombinace vedou k negativním důsledkům (deprese centrálního nervového systému, vývoj nežádoucích účinků).

Kombinace s alkoholem

Kombinování léku s alkoholem je zakázáno. Obsahuje ethylalkohol, který v kombinaci s antidepresivy může vést k depresi CNS. Kromě toho tato kombinace vyvolává nárůst projevů popsaných nežádoucích účinků, což může vést k bezvědomí.

speciální instrukce

Lék je silným antidepresivem. Při jeho zohlednění je třeba vzít v úvahu následující nuance:

  1. Kombinace s inhibitory MAO vede k smrti.
  2. Dávka vyšší než 150 mg denně zvyšuje riziko záchvatů, pokud mají v anamnéze.
  3. Léčba maniodepresivní psychózou může vyvolat vývoj manické fáze.
  4. Uprostřed deprese se mohou objevit sebevražedné myšlenky.
  5. Starší pacienti potřebují úpravu dávky.
  6. Pokud po užívání přípravku po dobu 1 měsíce nedojde ke zlepšení, je třeba jej zrušit.

Je zakázáno řídit vozidlo během doby užívání drogy a provádět činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti.

Dávkovací režim

Dávka amitriptylinu se volí individuálně pro každého pacienta. Je známo, že v minimálních dávkách nemá léčivo prakticky žádný terapeutický účinek. Střední dávky mají vzrušující účinek, vysoké dávky mají sedativní účinek. Tyto informace se používají při výběru dávkovacího režimu..

Nejprve se předepíše 50 mg léčiva jednou denně, poté se každá dávka postupně zvyšuje o 25 mg. Průměrná terapeutická dávka je 200 mg, ale v případě potřeby ji lze zvýšit nebo snížit. Intervaly koncentrace, které vedou k vzrušujícímu a sedativnímu účinku, jsou pro každého pacienta individuální. Účinek léčiva lze pozorovat nejméně dva týdny po začátku podávání.

V jakých případech je jmenován

Indikace pro použití "amitripilinu" jsou například choroby, jako jsou:

anorexie a bulimie;

Někdy je tento lék předepsán dětem s enurézou..

Tento poměrně silný lék by měl předepisovat výhradně ošetřující lékař. Ve skutečnosti dává mnoho vedlejších účinků. Pacienti užívající lék "amitriptylin" jsou často pozorováni:

zhoršené zaostření;

zácpa a střevní obstrukce;

letargie a ospalost;

závratě a nízký krevní tlak;

Také lidé, kteří absolvují kurz používající tento lék, mohou zažít mdloby..

Pro tento lék existuje také spousta kontraindikací. Například není předepisován pacientům, pokud mají problémy, jako například:

nemoc močového měchýře.

Tento léčivý přípravek je předepsán s opatrností pro schizofrenii, bronchiální astma, epilepsii a některá další onemocnění.

Kontraindikace

  • infarkt myokardu (včetně nedávného)
  • srdeční arytmie;
  • porušení intraventrikulárního a atrioventrikulárního vedení;
  • vrozený syndrom prodlouženého intervalu QT a současné podávání s léky, které mohou prodloužit interval QT;
  • bradykardie;
  • hypokalémie;
  • forma glaukomu s uzavřeným úhlem;
  • paralytický ileus;
  • zúžení pyloru (pylorická stenóza);
  • prostatická hyperplázie doprovázená retencí moči;
  • akutní duševní porucha;
  • akutní intoxikace alkoholem;
  • akutní otrava analgetiky, psychotropními látkami a hypnotiky;
  • deficit laktázy, glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom, nesnášenlivost laktózy;
  • děti do 12 let;
  • období kojení;
  • současné použití s ​​inhibitory MAO (monoamin oxidáza) a také s inhibitory MAO dva týdny před zahájením léčby amitriptylinem;
  • zvýšená individuální citlivost na jednotlivé složky léčiva.

Relativní (tablety Amitriptylin Nycomed 25 mg a 10 mg se používají opatrně):

  • onemocnění kardiovaskulárního systému (arteriální hypertenze, angina pectoris);
  • glaukom s uzavřeným úhlem, ostrý úhel oční komory a plochá přední komora oka, zvýšený nitrooční tlak;
  • zhoršená funkce ledvin a / nebo jater;
  • hypotenze močového měchýře, retence moči;
  • prostatická hyperplázie;
  • krevní choroby;
  • hypertyreóza;
  • chronický alkoholismus;
  • bipolární porucha, schizofrenie;
  • křečové stavy, epilepsie;
  • stáří;
  • současné použití s ​​prášky na spaní a antipsychotiky.

Názor pacientů na drogu Saroten

Antidepresivní účinek při užívání tohoto léku, soudě podle recenzí pacientů, je dosažen poměrně rychle. Alespoň v tomto ohledu není Saroten horší než některá z výše uvedených drog, včetně samotného amitriptylinu. Velmi dobře odstraňuje deprese a záchvaty paniky. Kromě toho, jak je uvedeno u pacientů, lidé, kteří ji užívají, obvykle zlepšují spánek a zvyšují sebevědomí.

Mnoho pacientů se také domnívá, že tento lék se používá k léčbě deprese a záchvatů paniky po velmi dlouhou dobu. To znamená, že jeho účinek na psychiku a tělo pacientů s lékaři byl studován dobře..

Nevýhody tohoto léku, pacienti obvykle připisují jeho vysoké, ve srovnání s mnoha jinými antidepresivy, náklady.

Ti, kteří hledají analog anitriptylinu bez vedlejších účinků, by měli rozhodně věnovat pozornost především této drogě. Málokdy má negativní vliv na tělo pacienta.

Z hlediska účinnosti překonává všechny výše uvedené analogy..

Co se týče nedostatků tohoto léku, soudě podle recenzí, může to někdy způsobit těžkou zácpu a sucho v ústech. Pacienti se domnívají, že tablety Saroten jsou trochu mínus, že je velmi obtížné je rozdělit na dvě a čtyři části.