Hlavní / Hematom

Uklidňující prostředky: seznam léků

Hematom

Uklidňující prostředky jsou skupinou farmakologických léčiv, jejichž hlavním úkolem je odstranit úzkost a emoční stres. Kromě těchto účinků může mít tato skupina léků prášky na spaní, antikonvulziva, uvolnění svalů a stabilizaci autonomního nervového systému. Hlavní nemoci, ve kterých se trankvilizéry používají, jsou neurózy a stavy podobné neurózám. To však není všechno pro použití. Dnes existuje obrovské množství sedativ. Každý lék má své vlastní vlastnosti, což umožňuje lékaři individuálně přistupovat k léčebnému procesu. Tento článek vám pomůže vytvořit si představu o tom, co jsou trankvilizéry, jak fungují, co jsou. Budete se moci seznámit s nejběžnějšími zástupci této skupiny léčivých přípravků, spektrem jejich použití, vlastnostmi použití.

Takže, uklidňující prostředky. Název pochází z latinského slova tranquillo, což znamená uklidnit. Synonyma tohoto termínu jsou taková slova jako „anxiolytika“ (z latiny „anxius“ - úzkost a „lýza“ - rozpuštění) a „ataraktika“ (z řeckého „ataraxie“ - vyrovnanost, klid). Termín „sedativa“ je však stále nejběžnější. Na základě názvu je zřejmé, že tato skupina léků je zaměřena na odstranění úzkosti a strachu, odstranění podrážděnosti a emočního napětí. Uklidňující prostředky uklidňují lidský nervový systém.

Uklidňující prostředky jsou medicíně známy již od roku 1951, kdy byl vytvořen první lék této třídy Meprobamate. Od té doby se tato skupina léků dosti doplňovala a nadále tak činí. Hledání nových trankvilizérů je způsobeno potřebou minimalizovat vedlejší účinky jejich použití, eliminovat účinek zvyknutí na některé z nich, dosáhnout rychlého nástupu účinku proti úzkosti. To vůbec neznamená, že ze stávajících drog neexistuje žádný hodný. Celý svět prostě usiluje o dokonalost a medicínu, včetně.

Co jsou trankvilizéry?

Skupina trankvilizátorů je ve svém chemickém složení heterogenní. Jejich klasifikace je založena na tomto principu. Obecně jsou všechny trankvilizéry rozděleny do dvou velkých skupin:

  • benzodiazepinové deriváty;
  • přípravky jiných farmakologických skupin s účinkem proti úzkosti.

Nejběžnější deriváty benzodiazepinu jsou diazepam (Sibazon, Relanium, Valium), Fenazepam, Hydazepam, Alprazolam, Tofisopam (Grandaxinum). Běžnými trankvilizéry z jiných chemických skupin jsou Hydroxyzin (Atarax), Mebicar (Adaptol), Afobazol, Tenoten, Phenibut (Noofen, Anvifen), Buspiron (Spitomin).

Očekávané účinky trankvilizérů

Většina trankvilizérů má širokou škálu účinků:

  • snižují úzkost a klid (tj. sedativum);
  • uvolňující svaly (uvolnění svalů);
  • zmírnit křečovou připravenost epileptickými záchvaty;
  • mít prášky na spaní;
  • stabilizovat funkce autonomního nervového systému.

Jeden nebo druhý účinek trankvilizéru je do značné míry určen jeho mechanismem účinku, charakteristikami absorpce a štěpení. To znamená, že ne všechny léky „mohou“ všechny výše uvedené.

Co jsou denní sedativa?

V souvislosti s zvláštnostmi expozice se mezi trankvilizéry rozlišuje skupina tzv. „Denních“ drog. „Denní sedativum“ v prvé řadě znamená, že nemá hypnotický účinek. Takové sedativum nesnižuje koncentraci pozornosti, nezvolňuje svaly a udržuje rychlost myšlení. Obecně se předpokládá, že nemá výrazný sedativní účinek. Gidazepam, Buspiron, Tofisopam (Grandaksin), Mebikar (Adaptol), Medazepam (Rudotel) jsou označovány jako denní sedativa..

Jak trankvilizéry fungují?

Všechny trankvilizéry pracují na úrovni mozkových systémů, které vytvářejí emoční reakce. Toto je limbický systém a retikulární formace a hypotalamus a thalamická jádra. To znamená, že se jedná o obrovské množství nervových buněk rozptýlených v různých částech centrálního nervového systému, ale vzájemně propojených. Uklidňující prostředky vedou k potlačení excitace v těchto strukturách, v souvislosti s nimiž klesá stupeň lidské emocionality.

Okamžitý mechanismus účinku byl u benzodiazepinových derivátů dobře studován. V mozku jsou různé receptory benzodiazepinu, které úzce souvisejí s receptory kyseliny gama-aminomáselné (GABA). GABA - hlavní látka inhibice v nervovém systému. Deriváty benzodiazepinu působí na jejich receptory, které se přenášejí na receptory GABA. Výsledkem je spuštění brzdového systému na všech úrovních centrálního nervového systému. V závislosti na tom, které konkrétní benzodiazepinové receptory jsou zapojeny, si nervový systém uvědomí jeden nebo druhý účinek. Proto například existují trankvilizéry s výrazným hypnotickým účinkem, které se používají hlavně k léčbě poruch spánku (Nitrazepam). A další trankvilizéry ze skupiny benzodiazepinů mají výraznější antikonvulzivní účinek, a proto se používají jako antiepileptika (klonazepam)..

Sedativa jiných farmakologických skupin mohou ovlivnit nervovou excitabilitu nejen prostřednictvím GABA, ale také se zapojením dalších látek přenášejících mozek (serotonin, acetylcholin, adrenalin a další). Výsledek je však stejný: odstranění úzkosti.

Kdy potřebujete sedativa?

Uklidňující prostředky jsou určeny k léčbě specifických příznaků. To znamená, že s jejich pomocí se zbaví jednotlivých projevů různých nemocí. A rozsah těchto nemocí je velmi široký. Není možné vyjmenovat všechny situace, kdy mohou být zapotřebí trankvilizéry. Budeme se však snažit označit nejběžnější. Indikace pro použití trankvilizérů jsou:

  • neuróza a stavy podobné neuróze;
  • syndrom vegetativní vaskulární dystonie s panickými záchvaty;
  • premenstruační a menopauzální poruchy;
  • mnoho psychosomatických chorob (peptický vřed žaludku a dvanáctníku, hypertenze, ischemická choroba srdeční a další);
  • posttraumatická stresová porucha;
  • křečový syndrom;
  • chronický alkoholismus a drogová závislost;
  • snížená touha po kouření;
  • nedobrovolné pohyby končetin a trupu (hyperkineze: tiky, blefarospasmus, myoklonus a další);
  • zvýšený svalový tonus při různých onemocněních (tzv. svalová spasticita);
  • premedikace před operací;
  • poruchy spánku
  • pruritus u pacientů s atopickou dermatitidou, s alergickými onemocněními.

Mýty o sedativách a strach z jejich použití

Mnoho lidí se obává slova „sedativa“. Pro většinu je tento termín spojen s určitým druhem duševní choroby nebo s nevyhnutelnou tvorbou drogové závislosti, jakož is pravděpodobností částečné ztráty paměti. Proto lidé po přečtení pokynů nebo slyšení v lékárně, že takový lék je uklidňující prostředek, ho odmítají používat. Rád bych tečkoval „i“ a rozptýlil některé mýty spojené s použitím trankvilizérů.

Za prvé, výše uvedené hlavní indikace pro jmenování trankvilizéry jsou většinou světské choroby. Koneckonců, syndrom vegetovaskulární dystonie nebo peptický vřed žaludku nemají nic společného s duševními poruchami, že jo! Ale bez trankvilizérů je někdy nemožné se těchto nemocí zbavit. Za druhé, trankvilizéry by měl předepisovat pouze lékař. Situace je zcela nesprávná, když sedativum nebo radu doporučil pracovní kolega, lékárník v lékárně atd. Lékař při předepisování tohoto nebo tohoto léku vezme v úvahu povahu profese, přítomnost souběžné patologie a další faktory pro bezpečný průběh léčby. Zatřetí, trankvilizér by měl být užíván v minimální účinné dávce co nejkratší. WHO určila optimální načasování použití benzodiazepinových trankvilizérů, aby se snížilo riziko závislosti. Je to 2-3 týdny. Rovněž se doporučuje provádět léčbu přerušovanými cykly s postupným snižováním dávky. Začtvrté, existují trankvilizéry, které nejsou návykové. Jsou to hlavně sedativa jiných chemických skupin (Afobazol, Atarax, Mebikar). Jejich účinek proti úzkosti je méně výrazný ve srovnání s benzodiazepinovými trankvilizéry, ale při jejich používání se nemůžete bát závislosti ani při dlouhodobém používání. Rovněž je třeba mít na paměti, že ty příznaky, které trankvilizéry mají odstranit, mohou mít na zdraví mnohem větší újmu než samotné trankvilizéry. Ve skutečnosti je tedy s kompetentním přístupem k procesu ošetření použití trankvilizérů podstatně více výhod než nevýhod.

Nejběžnější trankvilizéry

Diazepam (Sibazon, Valium, Seduxen)

Lék má dlouhou historii užívání v medicíně. Vzhledem k šíři spektra expozice, rychlosti nástupu účinku, minimální frekvenci vedlejších účinků při správném výběru dávky si Diazepam drží silnou pozici mezi trankvilizéry. Má výrazný antikonvulzivní účinek, což z něj činí lék první linie v pomoci pacientům s epilepsií. Umožňuje rychle eliminovat záchvaty paniky při intravenózním podání, má výrazný účinek proti úzkosti. Existují lékové formy ve formě tablet, čípků a roztok pro parenterální použití. Zahrnuto v seznamu drog používaných sanitkami. Je však třeba s tím dávat pozor: při dlouhodobém užívání po dobu delší než 2 měsíce je možný vývoj závislosti. Droga je předepisována na zvláštním předpisovém formuláři a nepodléhá bezplatnému prodeji v lékárenské síti.

Fenazepam

Toto je jeden z nejsilnějších trankvilizérů. Má výrazný stupeň všech hlavních účinků trankvilizérů: proti úzkosti, pilulek na spaní, uvolnění svalů, vegetativní stabilizace. Při perorálním podání se rychle vstřebává, po asi 15–20 minutách již začíná plně fungovat. Nepochybnou výhodou Phenazepamu jsou relativně nízké náklady. Platí také pro léky na předpis. Příjem fenazepamu by měl být přísně řízen ošetřujícím lékařem. Závislost na drogě se může vyvinout, takže její epizodické použití je nejvhodnější (celková doba trvání jednoho cyklu léčby by neměla přesáhnout 1 měsíc).

Gidazepam

Tento trankvilizér má výrazný účinek proti úzkosti a postrádá silný sedativní, hypnotický a svalový relaxační účinek. To mu umožňuje patřit do skupiny denních sedativ. Dobře tolerovaný, velmi zřídka způsobuje vedlejší účinky. Má poměrně široký rozsah bezpečných dávek. Vyrábí se ve formě tablet v dávce 20 a 50 mg, ale vyrábí se na Ukrajině, takže ji nelze vždy zakoupit na území Ruské federace.

Tofisopam (Grandaxinum)

Další denní sedativum. Provádí všechny účinky této skupiny léků, kromě myrelaxantů a antikonvulziv. Díky své dobré snášenlivosti a absenci sedace se velmi často používá při léčbě vegetativně-vaskulárních dystonií a menopauzálních poruch. Může to trvat déle než jiné benzodiazepiny, aniž by to způsobilo závislost. V průměru se lék používá nepřetržitě od 4 do 12 týdnů. K dispozici ve formě tablet 50 mg..

Atarax (Hydroxyzine)

Další sedativum se skvělými zkušenostmi. Kromě všech účinků, které jsou vlastní trankvilizérům, má antiemetický a antialergický účinek. Schváleno pro použití u dětí. Téměř žádný účinek na kardiovaskulární systém, díky němuž je atraktivní pro starší pacienty.

Adaptol (Mebikar)

Denní sedativum. Relativně nová droga mezi jinými trankvilizéry. Nezpůsobuje pouze ospalost nebo závislost, ale má také aktivační a antidepresivní účinek. Mnoho lidí si všimne normalizace mozkové činnosti, zrychlení myšlenkových procesů na pozadí jejího příjmu. Existují dokonce informace o analgetickém účinku léku. Může mírně snížit krevní tlak. Lék má účinek i při jednom použití (například s traumatickou situací). Adaptol je schválen pro použití lidmi, jejichž profesionální činnosti zahrnují práci vyžadující pozornost a rychlou reakci.

Tenothen

Lék je protilátka proti speciálnímu mozkovému proteinu. Kromě anxiolytického účinku má nootropní účinek. Zvyšuje toleranci duševního a fyzického stresu, zlepšuje paměť. Existují lékové formy pro děti a dospělé. Může být použit několik měsíců (až šest měsíců), pokud je to nutné, bez účinku závislosti.

Buspiron (Spitomin)

Relativně „mírný“ trankvilizér, protože není návykový a neklidní. Má do jisté míry i antidepresivní účinek. Je třeba poznamenat, že nástup klinického účinku při používání buspironu bude muset počkat 7-14 dní. To znamená, že jedna dávka první pilulky je zbytečná, pokud jde o působení proti úzkosti. Může být použit po dlouhou dobu (několik měsíců). Dokáže zabránit sexuálním poruchám s existujícími depresivními příznaky.

Phenibut (Noofen)

Další lék, který kombinuje účinky nootropic a anxiolytic. Zlepšuje paměť, usnadňuje učení, snáší zátěž, zlepšuje spánek (bez přímého hypnotického účinku). Je schopen eliminovat nedobrovolné pohyby (zvláště účinné u klíšťat), pomáhá při nemoci z pohybu. Není návykový při dlouhodobém používání. Fenibut je považován hlavně za nootropní lék s ankyolytickými vlastnostmi, takže ne všichni lékaři jej považují za trankvilizér.

Afobazol

Moderní sedativum bez účinku závislosti. Je dobře tolerován pacienty, ale funguje pouze do konce prvního týdne užívání (což znamená, že není vhodný pro rychlé odstranění úzkosti). V průměru trvá 1 měsíc, než se vytvoří trvalý účinek. Zejména projevují citově zranitelné a jemné duše, náchylné k nejistotě a podezření.

Ze všeho výše uvedeného je zřejmé, že trankvilizéry jsou skupina drog nezbytných k ochraně duševního zdraví lidí. Pomáhají zmírnit napětí z lidského nervového systému v moderním světě, aby se zabránilo rozvoji mnoha nemocí. Nelze je však používat samostatně a nekontrolovatelně, aby se nepoškodily. Uklidňující prostředky mají právo na existenci s výhradou jejich jmenování lékařem.

Uklidňující prostředky - co je to a proč jsou potřeba? Působení a používání trankvilizérů v medicíně

Pro většinu Rusů žijících v megacitách je každodenní stres již dlouho realitou. Zvýšené tempo života, potíže v práci, nedostatek spánku a odpočinku vedou ke vzniku podrážděnosti, úzkosti a úzkosti, emočního stresu. Výsledkem je snížení pracovní kapacity, problémy se spánkem a odpočinek nepřináší úplnou relaxaci. Uklidňující prostředky pomáhají snižovat účinky stresových faktorů, snižují úzkost a získávají emoční stabilitu... Ale za jakou cenu?

Afobazol - moderní lék, který pomáhá obnovit přirozené mechanismy nervového systému a umožňuje vám vyrovnat se se stresem.

Rozumíme konceptům

Sedativa dostala své jméno podle latinského slova tranquillo - „klid“. Uklidňující prostředky jsou psychotropní drogy, to znamená, že ovlivňují centrální nervový systém. Mají uklidňující účinek, snižují úzkost, obavy a emoční stres. Mechanismus jejich působení je spojen s inhibicí mozkových struktur zodpovědných za regulaci emočních stavů. Účinek léků, které jsou deriváty benzodiazepinu, byl nejvíce studován - většina z trankvilizérů na dnešním trhu k nim patří (existují drogy, které v této skupině nejsou, budeme o nich mluvit později).

Benzodiazepiny jsou látky, které snižují excitabilitu neuronů v důsledku expozice receptorům GABA (kyselina gama-aminomáselná). Většina sloučenin ze skupiny benzodiazepinů jsou trankvilizéry, některé se používají jako prášky na spaní. Dlouhodobé užívání může být návykové a fyzicky návykové..

Uklidňující prostředky jsou často zaměňovány s antidepresivy, přičemž tyto synonyma považují za synonyma. Jaký je rozdíl mezi trankvilizéry a antidepresivy? Antidepresiva patří k psychotropním lékům, které stimulují nervový systém, zatímco sedativa - k depresivům. To znamená, že antidepresiva zvyšují emoční aktivitu a zlepšují náladu a uklidňující uklidňující prostředky.

Uklidňující látky jsou rozděleny do 3 hlavních skupin (klasifikace sedativ):

  • Antipsychotika neboli „velká“ trankvilizéry jsou antipsychotika, která se používají hlavně při schizofrénii a jiných závažných duševních onemocněních, doprovázená pocity úzkosti, strachu a motorického rozrušení..
  • Anxiolytika (z latiny „anxietas“ - úzkost, strach a starověký Řek „.“ - „oslabování“) nebo „malé“ trankvilizéry - nyní se nejčastěji chápe jako trankvilizéry a antipsychotika se již nepovažují za taková.
  • Sedativa - léky, jejichž účinek je zaměřen hlavně na inhibici nervového systému a zlepšení kvality spánku.

V tomto článku termín „trankvilizéry“ budeme chápat pouze drogy ze skupiny anxiolytik, jak je obvyklé v moderní medicíně.

Hlavní akce sedativ

Anxiolytika mohou mít různé účinky, jejichž závažnost se u různých léků liší. Někteří anxiolytici například nemají prášky na spaní a sedativa. Léky této skupiny mají obecně následující akce:

  • Anti-úzkost - snížení úzkosti, strachu, úzkosti, odstranění obsedantních myšlenek a nadměrné podezření.
  • Sedativum - snížení aktivity a vzrušení, doprovázené snížením koncentrace, inhibice, ospalosti.
  • Hypnotika - zvýšení hloubky a délky spánku, urychlení jeho nástupu, primárně charakteristické pro benzodiazepiny.
  • Svalový relaxant - svalová relaxace, která se projevuje slabostí a letargií. Je pozitivním faktorem pro zmírnění stresu, může však mít negativní účinek při práci, vyžadující fyzickou aktivitu a dokonce i při práci na počítači..
  • Antikonvulzivum - blokuje šíření epileptogenní aktivity.

Kromě toho mají některé trankvilizéry psychostimulační a antifobní účinek, mohou normalizovat činnost autonomního nervového systému, ale je to spíše výjimka než pravidlo.

První trankvilizér syntetizovaný v roce 1952 je meprobamát. Anxiolytika byla široce používána v 60. letech 20. století.

Výhody a nevýhody užívání anxiolytik

Obecné indikace pro použití trankvilizérů jsou následující:

  • Neurózy doprovázené úzkostí, podrážděností, strachem a emočním stresem, stavy podobné neurózám.
  • Somatická onemocnění.
  • Posttraumatická stresová porucha.
  • Snížená touha po kouření, alkoholu a psychoaktivních látkách („abstinenční“ syndrom).
  • Předmenstruační a menopauzální syndromy.
  • Porucha spánku.
  • Kardialie, ischemická choroba srdeční, rehabilitace po infarktu myokardu - jako součást komplexní léčby.
  • Zlepšení tolerance antipsychotik a sedativ (k odstranění jejich vedlejších účinků).
  • Reaktivní deprese.
  • Epilepsie - jako adjuvans.
  • Křeče, svalová ztuhlost, křeče, tiky.
  • Psychotické a podobné stavy.
  • Prevence emočního stresu.
  • Vegetativní dysfunkce.
  • Funkční poruchy gastrointestinálního traktu.
  • Migréna.
  • Panické podmínky atd..

Je třeba mít na paměti, že většina anxiolytik není předepsána (!) V každodenním stresu má jejich použití smysl pouze v akutních stresových podmínkách a v extrémních situacích. Benzodiazepinové trankvilizéry by neměly být konzumovány během těhotenství a kojení. Pamatujte: léčba trankvilizérem může být prováděna pouze pod dohledem lékaře.

Kontraindikace při užívání benzodiazepinových trankvilizérů jsou jaterní a respirační selhání, ataxie, glaukom, myastenie gravis, sebevražedné sklony, závislost na alkoholu a drogách.

Nevýhody benzodiazepinových trankvilizérů také zahrnují vytváření závislosti. Možná výskyt abstinenčních příznaků po ukončení přijetí. V tomto ohledu Smírčí komise WHO nedoporučila (!) Používání trankvilizérů benzodiazepinu nepřetržitě déle než 2-3 týdny. Pokud potřebujete dlouhodobou léčbu po 2–3 týdnech, měli byste ji přestat užívat na několik dní a poté pokračovat ve stejné dávce. Abstinenční syndrom může být snížen nebo úplně odstraněn, pokud je před zastavením podávání trankvilizérů dávka postupně snižována a interval mezi dávkami je zvýšen.

Uklidňující prostředky jsou docela účinné léky, které však mají významné kontraindikace a nevýhody. Proto jsou zpravidla vydávány v lékárnách přísně podle předpisu. V tomto ohledu moderní medicína pokračuje v hledání sedativ s minimálními vedlejšími účinky, účinnějšími a bezpečnějšími, nikoli návykovými..

OTC droga jako alternativa k trankvilizérům

V mezinárodním klasifikačním systému pro drogy registrované v Rusku je jen velmi málo transkilizérů volně prodejných. Jednou z těchto drog patřící do poslední generace je Afobazol. Toto je jedinečná alternativa k trankvilizérům pro úzkost, různá somatická onemocnění, poruchy spánku, premenstruační syndrom, syndrom odvykání od alkoholu, odvykání kouření a abstinenční syndrom.

Afobazol je nonbenzodiazepin anxiolytikum a při použití není návykový. Má účinek proti úzkosti a světlu, nezpůsobuje ospalost nebo letargii, což znamená, že může být použit během pracovní doby. Afobazol také nezpůsobuje svalovou slabost, neovlivňuje koncentraci. Po ukončení recepce nenastane abstinenční syndrom. Lék má minimální vedlejší účinky, které mohou zahrnovat alergické reakce a dočasné bolesti hlavy. Droga má určité kontraindikace, a proto byste se měli před jejím užitím poradit s odborníkem.

Anxiolytika

(Anxiolytica; Lat. Anxietas úzkost, strach + řečtina. Lytikos ulevující, ulevující; synonyma: antifobní sedativa, ataraktika, malé trankvilizéry, trankvilizéry)

psychotropní drogy, které selektivně potlačují pocit emočního stresu, úzkosti, úzkosti, strachu; používá se hlavně v neurotických stavech.

Na chemické struktuře mezi A. s. rozlišit benzodiazepinové deriváty (bromazepam, diazepam, lorazepam, medazepam, nozepam, fenazepam atd.) a A. s. z jiných tříd chemických sloučenin (buspiron, grandaxin, mebicar, trioxazin atd.).

Anxiolytičtí agenti mají anxiolytickou (odstranění pocitů emočního stresu, úzkosti, úzkosti, strachu). Navíc většina A. s. působí také sedativní a hypnotické účinky, působí antikonvulzivně, snižuje tón kosterních svalů a zvyšuje účinek látek, které tlumí centrální nervový systém: anestetika, hypnotika, opioidní analgetika, ethylalkohol atd..

Nejpoužívanější v lékařské praxi je A. s. ze skupiny benzodiazepinových derivátů. Tyto látky zvyšují účinnost inhibičních procesů v c.s., jejichž mediátorem je kyselina y-aminomáselná (GABA). K tomu dochází v důsledku aktivace benzodiazepinových receptorů, které jsou nedílnou součástí takzvaného komplexu receptorů GABA-benzodiazepinu. Interakce A. s. s benzodiazepinovými receptory vede ke zvýšení účinnosti endogenní GABA, což přispívá ke zvýšení frekvence "otevírání" chlorových kanálů v membránách neuronů a výskytu hyperpolarizace těchto membrán. Anxiolytické, sedativní, hypnotické, antikonvulzivní a svalové relaxační účinky A. c. Jsou zjevně spojeny s různými typy benzodiazepinových receptorů, jejichž hustota je v určitých strukturách c.s. nerovný. Serotonergní, adrenergní, dopaminergní a cholinergní neurony se nepřímo podílejí na realizaci anxiolytických a dalších účinků benzodiazepinů. Kromě toho benzodiazepin A. s. oslabit účinky vzrušujících aminokyselin (glutamové, asparagové) ve vztahu k neuronům různých hladin c.s..

Anxiolytický účinek buspironu a jeho analogů je zjevně způsoben snížením aktivity neuronů obsahujících serotonin, zejména jader jádra mozkového kmene, což je výsledkem aktivace serotoninových receptorů podtypu 1A těmito látkami v inhibičních somatodendritických synapsích těchto neuronů. Tyto látky, na rozdíl od benzodiazepinů, neinteragují s komplexem receptorů GABA-benzodiazepinů, téměř nemají antikonvulzivní, hypnotické účinky, nepřispívají k relaxaci svalů a nezpůsobují drogovou závislost.

Diazepam a fenazepam se vyznačují nejvyšší anxiolytickou aktivitou, sedativy a hypnotiky - fenazepam a nitrazepam, antikonvulzivum - klonazepam a fenazepam.

Při příjmu A. s. dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biotransformace A. s. vyskytuje se v játrech. Pro některé A. s. (například diazepam, clonazepam, fenazepam), je charakteristická tvorba aktivních metabolitů s výraznou farmakologickou aktivitou. Ostatní A. s. (medazepam, lorazepam, nozepam) netvoří v játrech během biotransformace aktivní metabolity. A. jsou odvozeny s. hlavně ledvinami.

Použijte A. pomocí. za účelem eliminace pocitů emočního stresu, úzkosti, úzkosti, strachu a jiných poruch s neurózou, včetně s orgánovou neurózou (neuróza kardiovaskulárního systému, gastrointestinální trakt), pro léčbu nespavosti, hypertenze, peptického vředu žaludku a dvanáctníku, pro psychologickou rehabilitaci pacientů trpících ischemickou chorobou srdeční, arytmiemi, bronchiálním obstrukčním syndromem. Kromě toho A. p. Je předepsáno snížit zvýšený tonus kosterních svalů ve spastických podmínkách spojených s poškozením mozku a míchy a také zmírnit odvykání alkoholu. Schopnost A. s. zvyšují účinek anestetik, opioidních analgetik používaných v anestetické praxi. Dlouhodobé používání A. s. doprovázené oslabením kognitivních a motorických procesů, zkrácením rychlé fáze spánku. Možné oslabení libida, výskyt drogové závislosti.

Kontraindikace: glaukom a benigní hyperplazie prostaty, akutní onemocnění jater a ledvin, respirační poruchy centrálního původu, zhoršené vědomí, myasthenia gravis; I trimestru těhotenství, období kojení. V ambulantní praxi by A. neměl být jmenován. řidiči vozidel a dalších osob, jejichž práce vyžaduje rychlé psychomotorické reakce.

Forma uvolňování a použití hlavních léků jsou popsány níže.

Alprazolam (alzolam, zoldak, kasadan, xanax, lamoz, neurol atd.) - 0,25 tablety; 0,5; 1; 2 a 3 mg. Přiřaďte dovnitř dospělým v průměrné terapeutické dávce 0,25-0,5 mg 3krát denně. Nejvyšší denní dávka 3 mg.

Benzoclidin (oxylidin) - tablety 20 a 50 mg; 2% a 5% roztoky v ampulích po 1 ml. Přiřaďte uvnitř 20-50 mg 3-4krát denně. Subkutánně a intramuskulárně podávané 2krát denně. zpočátku v dávce 20 mg, pak se jednotlivá dávka zvýší na 50 až 100 mg nebo více; denní dávka až do 200-300 mg.

Bromazepam (Bromazep, Lexilinum, Lexotan, Kaltepat, Norgok atd.) - 1,5 tablety; 3 a 6 mg. Přiřaďte dospělým uvnitř 1,5–3 mg 2-3krát denně.

Gidazepam - tablety 20 a 50 mg. Přiřaďte uvnitř 20-50 g 3krát denně. Nejvyšší denní dávka pro úlevu od abstinenčního stavu alkoholu 500 mg.

Diazepam (apaurin, valium, relanium, seduxen, sibazon atd.) - tablety po 2; 2,5; 5 a 10 mg; tablety 2 a 5 mg; sirup (15 ml - 2 mg účinné látky); injekce 0,5%. Přiřazujte uvnitř dospělé, počínaje dávkou 2,5-5 mg 1-2krát denně, pak se dávka postupně zvyšuje: průměrná jednotlivá dávka je 5-10 mg. Nejvyšší denní dávka 60 mg. Děti jsou předepisovány 1–3 mg ve věku 1-3 let, 2 mg ve věku 3–7 let a 3-5 mg ve věku 7 a více let. Denní dávky jsou 2; 6 a 8-10 mg.

Clobazam (klarmil, maginol atd.) - tablety po 5 a 10 mg. Přiřaďte uvnitř dospělých 10–20 mg. U dětí do 3 let není lék předepsán, ve věku nad 3 roky a starším pacientům se doporučují snížené dávky.

Lorazepam (calmesis, merlite, trapex atd.) - tablety 0,5, 1, 2 a 2,5 mg. Přiřaďte 1 mg 2-3krát denně.

Mebikar - tablety 300 a 500 mg. Přiřaďte uvnitř 300-500 mg 2-3krát denně. bez ohledu na příjem potravy.

Medazepam (mezapam, nobrnum, rudotel atd.) - tablety po 10 mg; granule pro přípravu suspenze (pro děti), obsahuje nádoba 40 mg léčiva. U dospělých je průměrná jednotlivá dávka 10–20 mg denně - 30–40 mg, nejvyšší denní dávka 60 mg. Průměrné dávky pro děti ve věku 1 až 2 roky - 1 mg denně, 2–3 mg denně; 3-6 let - jedna 1-2 mg, denně 3-6 mg; 7-10 let - jednotlivé 2-8 mg, denně - 6-24 mg.

Oxazepam (nozepam, tazepam, serax atd.) - tablety po 10, 15 a 30 mg. Přiřaďte uvnitř, bez ohledu na příjem potravy v průměrné jediné dávce pro dospělé, 20-30 mg, denní dávka 30-90 mg.

Temazepam (Signopam) - 10 mg tablety. Přiřaďte uvnitř 10 mg 3krát denně. Dávka může být zvýšena na 20 mg na dávku..

Tofisopam (grandaxin) - tablety 50 mg. Přiřazujte uvnitř 50–100 mg 1-3krát denně.

Trimethosin (trioxazin) - 300 mg tablety. Přiřaďte uvnitř po jídle 300 g 2krát denně.

Fenazepam - tablety 0,5, 1 a 25 mg. Přiřaďte uvnitř dospělých 0,25-0,5 mg 2-3krát denně. Maximální denní dávka 10 mg.

Chlordiazepoxid (librium, napoton, chlozepid, elen atd.) - tablety po 5, 1 a 25 mg. Přiřaďte dospělým uvnitř, počínaje 5-10 mg denně. Postupně zvyšte na denní dávku 30-50 mg ve 3-4 dávkách.

Anxiolytická akce co to je

Uklidňující prostředky jsou hlavně zastoupeny benzodiazepiny, které mají výrazný hypnotický, anti-úzkostný a antikonvulzivní účinek. V zásadě se benzodisepiny vzájemně liší svou silou a mírou inaktivace a vylučování z těla. Přidělujte léky s převážně hypnotickým a anxiolytickým účinkem (Fleming, Shapiro, 1992). K hypnotikům patří následující léky: flurazepam, triazolam, temazepam, nitrazepam, zopiclon, anxiolytika: alprazolam, bromazepam, diazepam, ketazalam, klonazepam, oxazepam, lorazepam, chlordiazepoxid.

V posledních letech přitahují benzodiazepiny zvýšenou pozornost jako léky, na které se vytváří závislost. Všechny benzodiazepiny jsou zařazeny do kategorie IV, která zahrnuje látky kontrolované podle pravidel Organizace pro dohled nad léčivy. Podle Kaplana, Sadoka (1994) a Shadera a kol. (1998) je riziko zneužití benzodiazepinů nadhodnoceno. Skutečná fyzická závislost na benzodiazepinech, pokud se používá v terapeutických dávkách, se zřídka rozvíjí, zejména při podávání méně než 3 měsíce. Podle Shader et al. (1998), vznik závislosti při užívání terapeutických dávek benzodiazepinů je idiosynkrasy. Častěji se vyskytuje v případech, kdy pacient sám dříve zneužíval alkohol nebo trankvilizéry (prášky na spaní) nebo byl zneužíván jeho příbuznými.

Předpokládá se, že anxiolytický účinek benzodiazepinů je způsoben jejich vazbou na GABA - benzodiazepinové receptory v mozku. GABA (kyselina gama-aminomáselná) je hlavním inhibitorem neurotransmiterů. Benzodiazepiny a GABA zvyšují vzájemnou vazbu na tento receptorový komplex. Předpokládá se, že benzodiazepiny nevykazují účinek na tento komplex, s výjimkou zvýšení účinků GABA na chlorové kanály. Vazba GABA na tento receptorový komplex tyto kanály otevírá, což vede ke snížení nervové excitability a tedy ke snížení úzkosti.

Z velké skupiny trankvilizátorů se v současnosti nejčastěji používají následující léky:

Alprazolam (Alprazolam). Syn. xanax, cassadan - benzodiazepinový derivát obsahující triazolový kruh. Indikace pro použití jsou úzkostné stavy, smíšené úzkostně-depresivní stavy, neurotické stavy doprovázené zhoršením nálady, ztráta zájmu o životní prostředí, úzkost, poruchy spánku, somatická malátnost; Deprese způsobená somatickým onemocněním. V obecné lékařské praxi by měla být minimální dávka předepsána s postupným vysazováním léku. K dispozici v tabletách s 0,25, 0,5 nebo 1 mg alprazalamu. Č. 10, 20, 50.

Hydroxyzin (Hydroxyzine). Atarax®. Non-benzodiazepin anxiolytikum, které má sedativní, uvolňující svalové, antiemetické, antihistaminické a antipruritické účinky. Indikace. Úzkost, podrážděnost, podrážděnost, svrbivá dermatitida, sedace. Kontraindikace Hypersenzitivita, akutní porfyrie, glaukom, hyperplázie prostaty, těhotenství, kojení. Vedlejší účinky: slabost, ospalost, sucho v ústech, třes, bolest hlavy, zřídka - zmatek. Preventivní opatření. Hydroxysin může oslabit pozornost a snížit rychlost motorických reakcí; v důsledku toho ovlivňuje schopnost řídit mechanismy a vozidla. Během léčení je alkohol zakázán. V případě onemocnění jater a ledvin užívejte lék opatrně a v menších dávkách. Injekční roztok se podává pouze v oleji. Dávkování a podávání. Uvnitř, v / mv oblasti velkých svalů v několika dávkách během dne nebo v noci. V běžné praxi se doporučuje dávka 25 - 100 mg. V psychiatrii se používá dávka 100-300 mg. Intramuskulární podání je indikováno pro urgentní terapii. Děti od 13 měsíců. až 15 let 1 mg / kg denně v několika dávkách. Atarax®. Tablety 10 a 25 mg, č. 25. Injekční roztok, ampule 2,0 ml, 50 mg / ml, č. 6. Hydroxyzine®. 10 a 25 mg tablety, č. 30.

Diazepam Syn. Valium, seduxen, relanium, sibazon. Vzhledem k pomalému vylučování hlavní látky a jednoho z jejích metabolitů vede každodenní používání k akumulaci a reziduálním účinkům. Aby se tomu zabránilo, diazepam může být předepsán ne více než jednou za 48 hodin a ne více než dvakrát za 7 dní. Lék má výrazný antispasmodický, svalový relaxant a antikonvulzivní účinek. Jsou zaznamenány hypotenzní, bradykardické a negativní inotropní vlastnosti diazepamu. Specifickým rysem léčiva je jeho terapeutický účinek na různé autonomní symptomy. Vedlejší účinky: slabost, letargia, denní ospalost, bolesti hlavy, kožní alergické reakce, ataxie, snížené libido, závratě, paradoxní reakce ve formě zvýšené úzkosti, agitace, poruchy spánku. Kontraindikací k léčbě je myasthenia gravis. Diazepam je dostupný v tabletách 0,001; 0,002; 0,005 g a v ampulkách 2,0 ml 0,5% roztoku (0,01 g) pro i / ma iv.

Clonazepam (Clonazepam). Má výrazný anxiolytický a antikonvulzivní účinek. Uklidňující účinek je doprovázen sedací a svalovou relaxací. Indikace. Různé neurotické poruchy a poruchy podobné neurózám, záchvaty paniky, autonomní dysfunkce, epilepsie. Vedlejší účinky jsou spojeny s možností rozvoje svalové hypotenze, letargie, ospalosti. Kontraindikace Myasthenia gravis, plicní srdeční selhání, závažné poškození jater a ledvin, těhotenství, kojení. Dávkování a podávání. Počáteční dávka pro dospělé je 1,5 mg / den ve 3 rozdělených dávkách s postupným zvyšováním na 4–8 mg / den. Maximální denní dávka je 20 mg. Pro děti je dávka 0,01-0,03 mg / kg denně ve 3 rozdělených dávkách. Antelepsin. Tab. 0,25 a 1,0 mg každý; Clonazepam. Tab. 0,5 a 2,0 mg každý; Rivotril. Injekční roztoky, ampule 1 a 2 mg / ml.

Tofizopam (Tofizopam), Grandaxin® - trankvilizér získaný v důsledku modifikace molekuly diazepamu. Způsobuje vysoký anxiolytický účinek, který není doprovázen výrazným sedativním, svalovým relaxantem a antikonvulzivním účinkem. Je to psycho-vegetativní regulátor. Má mírnou stimulační aktivitu. Lék se v těle nekumuluje a jeho metabolity nemají farmakologickou aktivitu. Účinný v lékařské praxi pro kardiální, autonomní poruchy, menopauzální syndrom, odvykání alkoholu. Odkazuje na „denní travilizéry“. Používá se v dávce 50-300 mg / den. Průběh léčby není delší než dva týdny s postupným vysazováním léku. U dětí, starších pacientů a pacientů se selháním ledvin se doporučuje snížit dávku dvakrát. K dispozici v tabletách obsahujících 50 mg tofisopamu, č. 20.

Fenazepam (Fenazepam). Lék s výrazným anxiolytickým a sedativním účinkem, který má vyšší účinnost než ostatní léky v této skupině. Dávkování a podávání. Jednorázová dávka 0,5–1 mg; průměrná denní dávka 2-3 mg. Maximální dávka je 10 mg / den. Fenazepam. Tablety 0,5, 1 a 2,5 mg. Injekce, ampule 1,0 ml, 1 mg / ml; Číslo 10.

Chlordiazepoxid (chlordiazepoxid). Má výrazný anxiolytický účinek, zvyšuje chuť k jídlu, má slabé analgetické vlastnosti. Dávkování a podávání. Jedna dávka 5-10 mg; průměrná denní dávka 30-50 mg / den ve 3-4 dávkách. Elenium®. 10 mg tablety, č. 25. 10 mg tablety Radepur®; Č. 20 a 100. Chlozepid® tab. 5 mg každý; Č. 10, 20, 40.

Klorazepát (klorazepát). Tranxene®. Lék ze skupiny dlouhodobě působících benzodiazepinů s výrazným anxiolytickým účinkem. Má také sedativní, hypnotický, antikonvulzivní a centrální uvolňující účinek. Indikace k použití jsou úzkost, úzkost, tiky, deprese s úzkostí, pre-delirious stav u pacienta s alkoholismem. Jednorázové podání léku v noci způsobuje účinný spánek a následující den snižuje úzkost. Vedlejší účinky a kontraindikace pro použití jsou běžné u benzodiazepinů. K dispozici v kapslích. Jedna tobolka obsahuje 5 nebo 10 mg clonazepátu dvojsodného, ​​č. 30.

Lorazepam (Lorazepam). Lék ze skupiny benzodiazepinů s anxiolytickým účinkem. Indikace. Neurotické poruchy a poruchy podobné neuróze. Dávkování a podávání. Počáteční dávka 2 mg ve 2-3 perorálních dávkách, pokud je to nutné, zvýší dávku na 6 mg / den; u starších a oslabených pacientů ne více než 2,5 mg / den. Délka léčby není delší než 1 týden. Loram®. Tab. 1 a 2,5 mg každý; Merlit®. Tab. 1 a 2 mg.

Medazepam (Medazepam). Uklidňující prostředek s mírným účinkem na uvolnění svalů. To je dobře tolerováno staršími a oslabenými pacienty. Vzhledem k menší svalové relaxaci se doporučuje jako denní sedativum. Dávkování a podávání. Jedna dávka 10-20 mg, průměrná denní dávka 20-30 mg. Starší pacienti s poškozenou funkcí ledvin jsou předepisováni 5-10 mg 1-2krát denně nebo 10 mg v noci. Pro děti se dávky počítají na základě tělesné hmotnosti 2 mg / kg denně. Medazepam. Mezapam® Rudotel® 10 mg tablety, č. 50.

Mexidol (Mexidol). Mírné anxiolytikum bez sedativních a svalových relaxačních účinků. Zabraňuje rozvoji poškození paměti, zvyšuje odolnost vůči stresu, má výrazný antioxidační a antihypnotický účinek. Indikace. Úzkostné poruchy střední a střední závažnosti, zejména v přítomnosti organického pozadí, psychosomatická onemocnění. Kontraindikace a vedlejší účinky nebyly stanoveny. Dávkování a podávání. Optimální denní dávka je 375 - 625 mg. 0, 125 g tablety, 5% roztok.

Oxazepam (Oxazepam). Sedativum benzodiazepin. Diazepam má nižší uklidňující účinek. Používá se v ambulantní praxi. Opatření jsou předepsána pro hypotenzi. Při dlouhodobé léčbě je nutné sledovat funkce jater a krevní stav. Dávkování a podávání. Jedna dávka 5-10 mg, průměrná denní dávka 20-40 mg. Starší pacienti a pacienti s poškozenou funkcí jater 10 mg 2-3krát denně nebo 10-20 mg v noci. Nozepam®. Tab. 10 mg každý 10, 20, 40, 50, 100. Tazepam® - 10 mg, č. 50.

Z hypnotických trankvilizérů v obecné lékařské praxi může být užitečný Triazolam Halzion®, který se vyznačuje rychlou absorpcí, krátkým poločasem (asi 3 hodiny), absencí dlouhodobě působících aktivních metabolitů a vysokou mírou eliminace. Při každodenním užívání léku nejsou pozorovány žádné kumulace a následky. Spánek nastane 15 minut po užití léku a trvá 7 hodin. Doporučuje se pacientům s nespavostí, která se vyznačuje hlavně poruchou usínání, a také pacientům, kteří potřebují udržet rychlost duševních a motorických reakcí následující den..

Doporučená dávka je 0,25 mg před spaním. U starších a oslabených pacientů je předepsána 1/2 obvykle doporučené dávky. Jedna tableta obsahuje 0,25 mg triazolamu.

Midazolam (Midazolam) Dormicum® je rychle působící a rychle se pohybující tabletka na spaní. Má také antikonvulzivní, anxiolytické a svalové relaxační účinky. Není zaznamenána žádná akumulace. Při správném použití není návykový. Midazolam zkracuje fázi usínání a prodlužuje dobu spánku bez narušení fáze „rychlých pohybů očních bulví“. Fáze probuzení se zkracuje, zlepšuje se kvalita spánku. Lék je indikován při léčbě poruch spánku a jakékoli formy nespavosti, zejména v případech poruch spánku a časného probuzení. Relativní kontraindikace, jako u jiných hypnotik. Dávkování a podávání. U dospělých je obvyklá dávka 7,5-15 mg užívaná přímo v podmínkách, které zajišťují klidný spánek. Používejte opatrně u starších pacientů. K dispozici v tabletách obsahujících midazolam v dávce 7,5 nebo 15 mg.

Nitrazepam (Nitrazepam). Má výrazný hypnotický účinek, který ovlivňuje hlavně hloubku a trvání spánku; zvyšuje náchylnost k hypnóze. Charakteristický je dlouhý poločas. Hypnotický účinek nastává 30-60 minut po užití léku a trvá v průměru 8 hodin. Měli byste si udělat dlouhou přestávku mezi jídlem a léky. Doporučeno pro pacienty s nočním, časným probuzením a ranní úzkostí. Dávkování a podávání. Přiřaďte 5-10 mg v noci 30-40 minut před spaním; starší a invalidní pacienti - 2,5–5 mg. Radedorm® 5. Tab. 5 mg každý, č. 20; Berlidorm® 10. Tab. 10 mg každý; Č. 20. Nitrazepam 5 mg, č. 20.

Temazepam (Temazepam). Doporučuje se pro porušování usínání a pro další udržení rychlosti mentálních motorických reakcí další den. Vedlejší účinky jsou mírné. Pacienti mladší 14 let jsou kontraindikováni. Dávkování a podávání. 10-20 mg v noci. Po použití léčiva v dávce 20 mg v noci se účinek následného účinku nepozoruje. Signopam® 10 mg, č. 20.

Flunitrazepam (Flunitrazepam). Doporučeno pro pacienty s převahou poruch spánku, a pokud je to nutné, udržení rychlosti duševních a motorických reakcí následující den. Lék je předepsán těsně před spaním. Hypnotický účinek trvá 6–8 hodin, následný účinek je minimální. Dávkování a podávání. Průměrná dávka 1–2 mg v noci. Starší a invalidní pacienti 0,5–1,5 mg. Rohypnol® Tab. 1 mg každý. Č. 30. Injekční roztoky, ampule 1,0, 2 mg / ml; Č. 5. Somnubene®. Tab. 2 mg každý.

Flurazepam (Flurazepam). Vyznačuje se dlouhým poločasem (24–48 hodin). Droga je doporučována pro pacienty s poruchami spánku ve formě nočních a časných ranních probuzení, s ranní a odpolední úzkostí. Dávkování a podávání. 15-30 mg před spaním. Trvání léčby je 7-10 dní. Apo - Flurazepam®. Tobolky 15 nebo 30 mg; Číslo 100.

Etifoxin (Etifoxin hydrochlorid) Lék proti úzkosti, který není z hlediska účinnosti horší než lorazepam, ale má lepší profil tolerance. Obecně je Stresam® účinnější než benzodiazepiny nebo non-benzodiazepinové anxiolytické látky. Dávkování a podávání. Tobolky Stresam® 50 mg č. 60.

Anxiolytic - Anxiolytic

sedativum
Třída drog
identifikátory třídy
Synonymasedativní, menší sedativum
použitímÚzkostné poruchy
Klinická data
Drugs.comWWW.drugs.com / drug-grade / sedatives-sedatives-and-hypnotics.html
Wikidata

Anxiolytik (také anti-panický nebo sedativní) je lék nebo jiný zásah, který potlačuje úzkost. Tento účinek, na rozdíl od anxiogenních látek, které zvyšují úzkost. Společně lze tyto kategorie psychoaktivních látek nebo zásahů přiřadit anxiotropickým sloučeninám nebo činitelům. Některé rekreační drogy jako alkohol zpočátku způsobují anxiolytika; Studie však ukazují, že mnoho z těchto léků je anxiogenních. Anxiolytika se používají k léčbě úzkostných poruch a souvisejících psychologických a fyzických příznaků. Byla také nalezena světelná terapie a další opatření, která mají anxiolytický účinek..

Blokátory beta receptorů, jako je propranolol a oxprenolol, i když nejsou anxiolytika, lze použít k potlačení symptomů somatické úzkosti, jako je tachykardie a palpitace..

Anxiolytika jsou také známá jako menší trankvilizéry. Termín je méně obyčejný v moderních textech a byl původně odvozen z dichotomie s hlavními trankvilizéry, také známý jako antipsychotics nebo antipsychotics.

Existují obavy, že některá GABAergika, jako jsou benzodiazepiny a barbituráty, mohou mít anxiogenní účinek, pokud se používají po dlouhou dobu..

obsah

léky

Barbituráty

Barbituráty mají anxiolytický účinek spojený se sedací, kterou způsobují. Riziko zneužívání a závislosti je vysoké. Mnoho odborníků považuje tyto léky za zastaralé pro léčbu úzkosti, ale cenné pro krátkodobou léčbu těžké nespavosti, ale pouze poté, co byly benzodiazepiny nebo non-benzodiazepiny neúspěšné..

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny jsou předepisovány pro krátkodobé a dlouhodobé zmírnění těžkých a úzkostných poruch. Benzodiazepiny mohou být také indikovány k pokrytí latencí spojených s léky předepsanými k léčbě základní úzkostné poruchy. Používají se k léčbě širokého spektra stavů a ​​příznaků a zpravidla je nutná první volba pro krátkodobou sedaci CNS. Pokud benzodiazepiny rychle přestanou po užití denně po dobu dvou nebo více týdnů, existuje určité riziko vysazení benzodiazepinů a rebound syndromu, který se liší v závislosti na konkrétním léčivu. Může se také vyskytnout tolerance a závislost, ale může být klinicky přijatelná a riziko zneužití je výrazně menší než u barbiturátů. Kognitivní a behaviorální nepříznivé účinky jsou možné. Benzodiazepiny zahrnují:

Benzodiazepiny vykazují své uklidňující vlastnosti při mírném dávkování. Při vyšší dávce dochází k hypnotickým vlastnostem.

  • Tofisopam (Emandaxin a Grandaxin) je droga, která je derivát benzodiazepinu. Stejně jako jiné benzodiazepiny má anxiolytické vlastnosti, ale na rozdíl od jiných benzodiazepinů nemá antikonvulzivní, sedativní, relaxanci kosterních svalů, motorické schopnosti, které brání nebo amnestické vlastnosti.

karbamáty

Meprobamát (Miltown, Equanil), vyráběný jako bezpečná alternativa k uklidňujícím barbiturátům, byl na konci 50. a 60. let 20. století široce používán ke zmírnění úzkosti. Stejně jako barbituráty, i terapeutické dávky způsobují sedaci a významné předávkování může být fatální. V USA byl meprobamát obecně nahrazen benzodiazepinem, zatímco droga je v současné době stahována v mnoha evropských zemích a Kanadě. Svalový relaxant Carisoprodol má anxiolytický účinek od metabolismu po meprobamát. Různé jiné karbamáty Bylo zjištěno, že tyto účinky oddělují, jako je tybamát a lorbamát.

Antihistaminika

Hydroxyzin (Atarax) je antihistaminikum původně schválené pro klinické použití FDA v roce 1956. Kromě svých antihistaminických vlastností má hydroxyzin také anxiolytické vlastnosti a je schválen pro léčbu úzkosti a napětí. Jeho uklidňující vlastnosti jsou užitečné jako sedace před anestézií nebo způsobují sedaci po anestézii. Hydroxyzin se ukázal být stejně účinný jako benzodiazepiny při léčbě generalizované úzkostné poruchy a vyvolával méně vedlejších účinků..

Chlorfeniramin (Caustic Trimeton) a difenhydramin (Benadryl) mají hypnotické a sedativní účinky s mírnými anxiolytickými vlastnostmi (použití pro jiné účely). Tyto léky jsou schváleny FDA pro alergie, rýmu a kopřivku..

Opiáty

Opiáty jsou léky, které jsou obecně předepisovány pouze pro jejich analgetické vlastnosti, ale některé studie začínají objevovat, že některé odrůdy jsou účinné při léčbě deprese, obsedantně-kompulzivní poruchy a dalších onemocnění, která jsou často spojována s úzkostí nebo způsobují úzkost. Mají velmi vysoký potenciál zneužívání a mají jednu z nejvyšších mír závislosti na všech drogách. Mnoho lidí se stane závislými na těchto drogách, protože jsou tak efektivní při blokování emoční bolesti, včetně úzkosti. Stejně jako alkohol mají lidé s úzkostnými poruchami větší pravděpodobnost závislosti na opioidech kvůli svému anxiolytickému účinku. Tyto léky sahají od běžně předepsaného hydrokodonu po často nelegální heroin a celá cesta k mnohem silnějším odrůdám, jako je fentanyl, se často používají k léčbě traumat nebo bolesti na konci života. Většina lidí, kteří si tyto drogy nelegálně kupují, se snaží získat euforii jako vysokou úroveň, ale mnoho dalších je hledá, protože jsou tak efektivní při snižování fyzické bolesti i duševního utrpení..

Ukazuje se, že buprenorfin získává v lékařské komunitě určitou platnost pro léčbu úzkosti, obsedantně-kompulzivní poruchy a deprese. Buprenorfin je podobný metadonu v tom, že se používá při substituční léčbě opioidy a při léčbě bolesti. Je bezpečnější než metadon a jiné opioidy a má velmi dlouhý poločas vedoucí k méně rušivému užívání mezi těmi, kteří se snaží zneužívat nebo se na něj závislí. Tam byla studie, že častěji používané opioidy jsou předepsány pro úzkostnou poruchu, ale vzhledem k tomu, že tyto léky produkují více euforie a vyžadují stálejší dávkování než buprenorfin, existuje mnohem vyšší riziko zneužívání a předávkování..

Antidepresiva

Antidepresiva mohou snižovat úzkost a několik selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu bylo schváleno pro léčbu různých úzkostných poruch. Antidepresiva jsou zvláště užitečná, protože úzkost a deprese se často vyskytují společně..

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo serotoninu specifické inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) jsou skupinou sloučenin obvykle používaných při léčbě deprese, úzkostných poruch, obsedantně-kompulzivní poruchy a určitých poruch osobnosti. Jsou primárně klasifikovány jako antidepresiva, většina SSRI má anxiolytický účinek, i když ve vyšších dávkách, než se používá k léčbě deprese. Paradoxně SSRI mohou zpočátku zvyšovat úzkost kvůli negativní zpětné vazbě prostřednictvím serotonergních autoreceptorů. Z tohoto důvodu se někdy používá dočasně benzodiazepin, dokud nenastane anxiolytický účinek SSRI..

Inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu

Inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SSRI) zahrnuje léky venlafaxin a duloxetin. Venlafaxin s prodlouženým uvolňováním a duloxetin jsou indikovány k léčbě GAD. SNRI jsou při léčbě úzkostných poruch stejně účinné jako SSRI.

Tricyklická antidepresiva

Tricyklická antidepresiva (TCA) mají anxiolytické účinky; Nežádoucí účinky jsou však často alarmující nebo závažnější a předávkování je nebezpečné. Příklady zahrnují imipramin, doxepin, amitriptylin, nortriptylin a desipramin.

tetracyklické antidepresivum

Mirtazapin má anxiolytický účinek se zlepšeným profilem vedlejších účinků u všech ostatních tříd antidepresiv, například jen zřídka způsobuje nebo zvyšuje úzkost. V mnoha zemích (například v USA a Austrálii) však není výslovně schválen pro úzkostné poruchy a používá se z označení.

inhibitory monoaminooxidázy

Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) jsou účinné pro úzkost, ale jejich dietní omezení, vedlejší účinky a dostupnost nových účinných léků omezují jejich použití. Inhibitory MAO první generace zahrnují fenelzin, isokarboxazid a tranylcypromin. Moclobemid, reverzibilní inhibitor MAO-A, postrádá stravovací omezení spojená s klasickým MAOI. Droga se používá v Kanadě, Velké Británii a Austrálii..

sympatizanti

Sympatolytika jsou skupinou antihypertenziv, která inhibují aktivitu sympatického nervového systému, a několik léků v této skupině vykazuje anxiolytické účinky a také možnou léčbu PTSD.

Beta-blokátory

Ačkoli to není pro tento účel oficiálně schváleno, beta-blokátory mohou mít také anxiolytický účinek..

Alfa blokátory

Antagonista alfa1 prazosinu může být účinný pro PTSRA

Alfa adrenergní agonisté

Alfa-2 adrenergní receptory, klonidinové agonisty a guanfacin prokázaly anxiolytické i anxiogenní účinky.

Rozdíl

fenibut

Phenibet (obchodní značky Anvifen, Phenibet, Noofen) je v Rusku anxiolytikum. Phenibut je GABA B agonista receptoru a také antagonista a 2 5 podjednotka odpadních napěťově závislých vápníkových kanálů (VDCC), podobných gabapentinoidům, jako je gabapentin a pregabalin. Lék není schválen FDA pro použití ve Spojených státech, ale je prodáván online jako doplněk..

mebicar

Mebikar (mebicarum) je anxiolytik vyráběný v Lotyšsku a používaný ve východní Evropě. Mebikar ovlivňuje strukturu limbicko-retikulární aktivity, zejména na hypotalamus emoční zóny, stejně jako na všechny 4 hlavní neurotransmiterové systémy - kyselinu y-aminomáselnou (GABA), cholin, serotonin a adrenergní aktivitu. Mebikar snižuje mozek norepinefrin, nemá vliv na dopaminergní systémy a také zvyšuje hladiny serotoninu v mozku.

fabomotizol

Fabomotizol (ochranná známka Afobazole) je anxiolytikum uvedené na trh v Rusku začátkem roku 2000. Mechanismus jeho působení zůstává špatně definován, s postupným uvolňováním HACA, NGF a BDNF, receptory MT1, antagonismus k receptorům MT3 a sigma - agonismus všech myšlenek, aby se do určité míry zapojily. Stále najde klinické použití mimo Rusko.

selanka

Selanka je anxiolytikum na bázi peptidů vyvinuté v Ústavu molekulární genetiky Ruské akademie věd. Selanka je heptapeptid se sekvencí Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro. Toto je syntetický analog lidského tuftsin tetrapeptidu. Napodobuje tak mnoho z jeho účinků. Ukázalo se, že moduluje expresi interleukinu-6 (IL-6) a ovlivňuje rovnováhu cytokinů pomocných buněk T buněk. Existuje důkaz, že může také modulovat expresi mozkového derivátu neurotropního faktoru u potkanů.

adamantyl bromfenylamin

Adamantyl bromofenylamin je stimulační droga s anxiolytickými vlastnostmi vyvinutá v Rusku na konci 80. let. Adamantylbromofenylamin působí hlavně tím, že usnadňuje biosyntézu dysaminu prostřednictvím nepřímé genomické upregulace odpovídajících enzymů (tyrosinhydroxylázy (TH) a aromatické L-aminokyseliny dekarboxylázy (AAAD), také známé jako DOP dekarboxylázy), ačkoli mají také antaminaminergní efekty. Výsledky studie ukazují, že kombinace psychostimulačních a anxiolytických účinků ve spektru psychotropní aktivity adamantylbromofenylaminu je účinná při léčbě astenických poruch ve srovnání s placebem.

emoxipin

Emoxipin je antioxidant, který je také údajně anxiolytický. Jeho chemická struktura připomíná pyridoxin, formu vitaminu B 6.

Azapirones

Azapirones jsou třída 5-HT 1A agonistické receptory. Aktuálně schválené azapirony zahrnují Buspirone (BuSpar) a Tandospiron (Sediel).

Pregabalin

Pregabalinův anxiolytický účinek se objevuje po jednom týdnu užívání a je podobný účinnosti jako lorazepam, alprazolam a venlafaxin, ale prokázal konzistentnější terapeutické účinky na symptomy duševní a somatické úzkosti. Dlouhodobé studie prokázaly trvalou účinnost bez tolerance a na rozdíl od benzodiazepinů nenarušují architekturu spánku a způsobují méně závažné kognitivní a psychomotorické poruchy. Pregabalin má také nižší potenciál pro zneužívání a závislost než benzodiazepiny.

validol

Validol je aromatický doplněk stravy, který se v Rusku prodává jako sedativum a anxiolytikum zvané Validol..

Propofol

Propofol vyvolává anxiolytický účinek, prospěšný při lékařských výkonech vyžadujících sedaci.

Racetams

Některá léčiva na bázi racetamu, jako je Aniracetam, mohou mít anxiolytický účinek..

Alkohol

Ethanol se používá jako sedativum, někdy samoléčení. fMRI může měřit anxiolytický účinek alkoholu v lidském mozku. Britský národní farmakologický úřad uvádí: „Alkohol je špatná tableta na spaní, protože v odpoledních hodinách zasahuje do diuretiky spánkovými aktivitami.“ Je také známo, že alkohol vyvolává poruchy spánku související s alkoholem..

Nestálý

Anxiolytické účinky rozpouštědel působí jako pozitivní modulátory receptorů GABA (Bowen a kolegové 2006).

Alternativy k lékům

Psychoterapeutická léčba může být účinnou alternativou k lékům. Expoziční terapie se doporučuje k léčbě fobických úzkostných poruch. Kognitivní behaviorální terapie (CBT) byla zjištěna jako účinná léčba panické poruchy, sociální úzkostné poruchy, generalizované úzkostné poruchy a obsedantně-kompulzivní poruchy. Poskytovatelé zdravotní péče mohou také pomoci informováním lidí s úzkostnými poruchami a odkazem na svépomocné zdroje. Ukázalo se, že CBT je účinný při léčbě generalizované úzkostné poruchy a je z dlouhodobého hlediska možná účinnější než farmakologická léčba. Někdy je léčba kombinována s psychoterapií, ale studie nezjistily přínos kombinované farmakoterapie a psychoterapie ve srovnání s monoterapií.

I s CBT je však životaschopnou možností léčby, ale pro mnoho lidí může být stále neúčinná. Kanadská i americká lékařská sdružení pak navrhují použití silných, ale dlouhotrvajících benzodiazepinů, jako jsou klonazepa a antidepresiva, obvykle prozac pro svou účinnost..