Hlavní / Tlak

Seznam antipsychotik (antipsychotik): mechanismus účinku, klasifikace, indikace k použití, kontraindikace, vedlejší účinky

Tlak

Z tohoto článku se dozvíte o antipsychotikách, vlastnostech léku, mechanismu účinku, indikacích a kontraindikacích užívání, nežádoucích účincích.

Mechanismus účinku

Antipsychotika jsou antipsychotika, která ovlivňují vyšší nervovou aktivitu opravou fungování všech mozkových struktur, ve kterých jsou mediátory dopamin, norepinefrin, acetylcholin, serotonin.

Díky těmto látkám antipsychotika inaktivují receptory dopaminu, uklidňují člověka, zmírňují úzkost, paniku a agresi. Skupinové léky se používají k léčbě psychotických, neurologických a psychologických poruch různé závažnosti: schizofrenie, oligofrenie, senilní demence.

Mechanismus působení antipsychotik je blokování nervových impulzů v limbických, mezokortikálních systémech mozku, které jsou zodpovědné za produkci dopaminu a serotoninu. Antipsychotika mají krátký poločas, dobře se vstřebávají jakoukoli metodou zavedení do těla, ale netrvají dlouho, proto jsou vždy předepisovány v kombinaci a vzájemně se potencují.

Antipsychotika pronikají hematoencefalickou bariérou a jsou lokalizována v játrech, kde jsou metabolizována, a poté jsou vylučovány žlučí a močí. Maximální poločas vylučování je 70 hodin (Haloperidol). Existují však prodloužené léky, které při intravenózním podání mají terapeutický účinek po dobu až 3 týdnů.

Antipsychotický účinek na mozek je:

  • hypotermický účinek;
  • sedativní;
  • antiemetikum;
  • hypotenzivní;
  • antitusivní;
  • anti-nikotin.

Kromě toho antipsychotika korigují chování, minimalizují autonomní reakce, potencují účinky léků, alkoholu, prášky na spaní, trankvilizéry.

Klasifikace

Antipsychotika se rozlišují na typická a atypická antipsychotika.

Kromě toho existuje rozdělení podle terapeutického účinku na:

  • léky s převládajícím sedativním účinkem;
  • stimulanty;
  • skutečná antipsychotika.

Podle doby expozice:

  • antipsychotika s krátkodobým účinkem;
  • prodlužovače.

Typický

Takové léky patří do staré generace antipsychotik, vyznačují se silným účinkem a velkým množstvím vedlejších účinků. Jedná se o deriváty fenothiazinu, thioxanthenu, butyrofenonu, indolu, benzodiazepinu, difenylbutylpiperidinu - liší se chemickou strukturou. Antipsychotika této skupiny léčí závažné duševní poruchy, deprese a těžké fóbie. Přiřazeno pouze lékařem, léky na předpis.

Atypické

Tento typ léku je nová generace antipsychotik, která mohou zlepšit paměť, soustředit pozornost osoby, zastavit neurologické problémy a vykazovat sedativní účinek. Atypická antipsychotika mají výhody:

  • nedostatek nekontrolované motorické aktivity při odběru;
  • minimalizace komplikací;
  • nečinnost prolaktinu;
  • nedostatek inhibice metabolismu dopaminu;
  • dobrá tolerance a rychlé vyloučení z těla (předepsáno pro děti).

Atypická antipsychotika, léky na předpis mohou doporučit pouze odborníci.

Rozdíly mezi typickými starými drogami a atypickými antipsychotiky nové generace

Typická antipsychotikaAtypická antipsychotika
Silný a střední antipsychotický účinekDostatečně výrazný antipsychotický účinek
Závažné vedlejší účinky ve velkém množstvíPrakticky žádné nežádoucí vedlejší účinky
Jednat pouze na pozitivní příznaky schizofrenieLéky korigují pozitivní a negativní symptomy schizofrenie
Způsobuje depresi, zhoršuje celkovou pohoduZlepšete celkovou pohodu prostřednictvím korekce kognitivních vlastností.
Špatně tolerováno pacientyPacienti dobře snášejí
Špatná shoda (nálada k léčbě)Dobrý soulad
Zhoršující se kvalita životaZlepšit kvalitu života

Indikace pro použití

Hlavní indikací pro jmenování typických a atypických antipsychotik jsou neurózy různé geneze. Neexistuje věk ani pohlaví. Kromě toho se doporučuje skupina antipsychotik k léčbě:

  • psychózy různé etiologie a průběhu;
  • psychomotorická agitace;
  • schizofrenie;
  • oligofrenie;
  • autismus
  • demence
  • alkoholismus;
  • problémy vypadávání ze společnosti z různých důvodů;
  • těžká nespavost rezistentní na konvenční terapii;
  • Touretteova choroba - nedobrovolné tiky různé geneze;
  • psychosomatika;
  • parkinsonismus;
  • rozdvojená osobnost;
  • rozmanité fobie;
  • hysterie;
  • emoční labilita;
  • halucinace.

Antipsychotika se také používají při předúpravě pro chirurgický zákrok. Přípravky se vyrábějí a aplikují ve formě injekcí, tablet, kapslí, kapátků. Léčba vždy začíná zaváděcí dávkou a postupně ji snižuje. Po plánovaném průběhu se doporučuje podávat tabletám tablety s prodlouženým uvolňováním léčbu proti relapsům.

Způsoby použití

Skupinová léčiva se vyrábějí ve formě různých farmakologických forem, proto se antipsychotika používají různými způsoby:

  • rychlé podání - dávka se během několika dnů upraví na optimální hodnotu a udržuje se na této úrovni až do konce léčby;
  • postupné zvyšování koncentrace léčiva;
  • klikatým způsobem - nejprve podejte dávku šoku, pak ji snižte na minimum a poté znovu šok a na minimum, takže celý průběh;
  • podávání v intervalech - pauzy mezi dávkami léčiv jsou 5-6 dní;
  • šoková terapie - dvakrát týdně - dávky před šokem, které dosahují účinku chemického šoku se zastavením psychózy;
  • sekvenční (alternativní) úvod.

Příjem antipsychotik je v korelaci s léky jiných skupin phram. Například antidepresiva a antipsychotika se vzájemně posilují. Existují další nežádoucí kombinace: užívání antipsychotik a benzodiazepinů potlačuje dýchání, kombinace s antihistaminiky blokuje centrální nervový systém, antipsychotika inaktivující inzulín a alkohol, antibiotika mají schopnost toxického účinku na játra.

Průběh léčby počítá lékař. Sedativní antipsychotika poslední generace jsou užívána v šestitýdenních sériích, činnost ostatních může trvat celý život. Při přerušení léčby je nutná zvláštní péče: zrušení antipsychotik může vyvolat zhoršení stavu pacienta. Tento stav je zastaven nejméně za dva týdny, často s pomocí dalších sedativ.

Seznam drog

Existuje mnoho antipsychotik, všechny jsou odlišné. Každý neurolog, psychiatr, psychoterapeut má vždy po ruce seznam svých nejpopulárnějších léků, antipsychotik, ale používá jej pouze po důkladném vyšetření pacienta a provedení přesné diagnózy..

Existuje několik generací drog. Typická antipsychotika jsou léky staré generace, které se používají pouze pro ústavní terapii, je poměrně obtížné je získat v síti lékáren (pouze podle zvláštních receptů). Přiřazeno k léčbě schizofrenie a závažných duševních poruch. Typická antipsychotika jsou:

Název drogCena v rublech
Chlorpromazin124
Haloperidol21
Molindon106
Thioridazin247

Nová generace

Seznam antipsychotik nové generace je doplňován každý rok. Jejich účinek je v korelaci s chemickou strukturou a klinickým účinkem. Moderní léky mají menší účinek na mozek, nevyvolávají závislost, mají minimum nežádoucích účinků. Spíše je lze nazvat antidepresivy, nejsou vhodné pro roli agentů při závažné léčbě závažných psychogenních poruch. Nejoblíbenější léky bez vedlejších účinků:

Název drogCena v rublech
Abilify4 900
Módní1200
Quetiapin1 099
Fluanxol349
Triftazine34
Tizercin215
Clozasten1332

OTC

Volně prodejná antipsychotika neexistují. Existuje však skupina hraničních drog s převahou sedace. Zde si je můžete zakoupit v lékárně sami (bez lékařského předpisu). Seznam nejvíce dostupných:

Název drogCena v rublech
Olanzapine215
Serdolect1 850
Ariprizol2,784
Etaperazine345
Chlorprotixen179

Nejúčinnější a nejbezpečnější

Pokud jde o neuropsychiatrické poruchy, důležitou vlastností léčiv navržených k použití je jejich bezpečnost a účinnost. Taková antipsychotika patří mezi novou generaci drog. Tyto zahrnují:

Název drogCena v rublech
Sertindole1 901
Solian3 410
Zeldox5,760
Laquel1,385
Azaleptin1,246
Prosulpin104
Betamax289
Limipranil1,754

Kontraindikace

Při prvním klinickém a laboratorním vyšetření pacienta se zjistí omezení užívání drog. Antipsychotická terapie by měla být ukončena, pokud:

  • těhotenství a kojení;
  • glaukom různých forem;
  • kardiovaskulární patologie;
  • individuální nesnášenlivost součástí;
  • hypertermie;
  • zhoršená funkce jater a ledvin;
  • onemocnění hematopoetického systému;
  • adenomy prostaty;
  • Parkinsonova choroba;
  • poruchy zrakové ostrosti neznámého původu;
  • akutní otrava, intoxikace;
  • alergie na léky;
  • věk do 18 let;
  • exacerbace somatických průvodních onemocnění;
  • infekce v akutním období.

Vedlejší efekty

Negativní nežádoucí účinky během léčby antipsychotiky se vyskytují zřídka, v závislosti na předávkování, narušení trvání kurzu, věku, zdravotním stavu, fyziologických vlastnostech pacienta, kompatibilitě antipsychotik s jinými léky. Nejčastěji uváděné:

  • endokrinní disrupce způsobené dlouhodobým užíváním drog;
  • nedostatek chuti k jídlu;
  • výkyvy hmotnosti, častěji - směrem k prudkému hubnutí;
  • neustálá ospalost, apatie, zejména v první den přijetí;
  • svalová hypertonicita;
  • nezřetelná řeč;
  • nekontrolované klíště;
  • dočasná slepota;
  • dyspepsie;
  • dysurie;
  • akutní zadržování moči;
  • suché sliznice;
  • tonické křeče žvýkacích svalů (trismus);
  • porušení ejakulace.

Problémy zmizí při stažení nebo výměně léku.

Antipsychotika: popis skupiny léčiv, indikace k použití, vliv na hlavní funkce centrálního nervového systému

Druhá polovina dvacátého století byla poznamenána revolučními změnami v psychoterapii.

Od 40. až 50. let minulého století antipsychotika pevně vstoupila do praxe, jejichž použití výrazně zlepšilo kvalitu života samotných pacientů a jejich příbuzných a přátel. V letech byl vyvinut lék chlorpromazin a jeho terapeutická účinnost je podrobně popsána.

A v roce 1955 byl termín „antipsychotika“ poprvé používán ve vztahu k chlorpromazinu a alkaloidu Rauwolfia snakeskin reserpine.

Později byl tento název nahrazen antipsychotiky nebo antipsychotiky, ačkoli v naší zemi lékaři dávají přednost použití obvyklé terminologie a v USA se léky této skupiny nazývají „velké trankvilizéry“..

Vývoj a zavedení antipsychotik do klinické praxe přispělo ke vzniku antidepresiv na farmaceutickém trhu. Podnětem bylo také studium etiologie a patogeneze různých duševních chorob, zejména objevu principu účinku neurotransmiterů..

Navzdory častým chybám (nepřiměřené užívání nebo naopak, odmítnutí předepisování z důvodu přehánění rizika komplikací, vytváření mnoha léků podobných strukturou a účinkem) je arzenál antipsychotik neustále aktualizován. Dnes je známo více než 60 léků, i když se v praxi používá mnohem méně..

V roce 2014 bylo ve Spojených státech schváleno použití 20 léků ze skupiny antipsychotik (14 typických a 6 atypických) a některé léky jsou předepisovány pouze pro vysoce specializovanou léčbu řady syndromů..

Od vzniku antipsychotik se rozšířila klasifikace tohoto typu léčiv na základě rozdílů v jejich chemické struktuře. Dosud neztratil svůj význam a je široce používán v klinické praxi..

Antipsychotika jsou tedy izolována:

  • fenothiazinové deriváty (fenothiazivní) se zase dělí na alifatické (aminazin, tizercin), piperazin (triftazin, etaperazin) a piperidin (Sonapaks, piportil);
  • di- a monocyklické deriváty piperidinu a piperazinu - butyrofenony (Haloperidol, Droperidol), difenylbutylpiperidiny (Pimozide, Semap), další piperidiny (Rispolept, Invega), piperazin (Abilifay);
  • deriváty thioxanthenu - alifatické (Chlorprothixen) a deriváty piperazinu (Fluanxol, Clopxol);
  • benzamidové deriváty (sulpirid, levogastrol, topral);
  • dibenzazepiny (Azaleptin, Clozapin, Safrix);
  • Deriváty indolu (Zeldox, Karbidin).

Taková klasifikace má však značnou nevýhodu. Účinek léků patřících do stejné chemické skupiny se může lišit. Další princip pro rozdělení antipsychotik se zdá být výhodnější, protože je založen na charakteristikách účinku na aktivitu neurotransmiterů.

Antipsychotický účinek antipsychotik je spojen s expozicí dopaminergním receptorům, které jsou umístěny v mozkové kůře a limbickém systému. Intenzita účinku přímo závisí na afinitě a stupni vazby na receptory tohoto typu. Následně vědci zjistili, že některá antipsychotika se vážou nejen k dopaminergním, ale také k receptorům jiných neurotransmiterových systémů, zejména k serotoninovému typu 5HT2. Léky tohoto typu účinku se nazývají atypické, zatímco antipsychotika ovlivňující pouze receptory dopaminu se nazývají typické.

Kromě ovlivnění těchto typů receptorů mnoho antipsychotik blokuje aktivitu dalších mediátorových struktur centrálního a autonomního nervového systému (M-cholinergní receptory, a1-adrenergní receptory a H1-histaminové receptory. To je způsobeno hypotenzivním a výrazným sedativním účinkem některých antipsychotik).

Další tradiční moderní klasifikace antipsychotik je založena na poměru různých terapeutických účinků..

Na tomto základě jsou tyto prostředky rozděleny na:

  • rezistentní (Haloperidol, Frenactil, Triftazin, Imap), které mají výrazný antipsychotický účinek a používají se k zastavení příznaků akutní psychózy, úzkostných poruch a jiných patologií;
  • sedativa (Aminazin, Tizercin, Chlorprotixen, Clozapin);
  • dezinhibitory (sulpirid, karbidin), mají dezinfekční účinek na neurotransmiterové systémy centrálního nervového systému.

Antipsychotika, stejně jako většina ostatních psychotropních látek, se zpravidla zabývá pouze lékařem. K dnešnímu dni existuje poměrně krátký seznam OTC antipsychotik, avšak aby se předešlo nežádoucím účinkům, doporučuje se je užívat krátkodobě a opět po předchozí lékařské pomoci..

Seznam indikací pro užívání antipsychotik zahrnuje následující podmínky:

  • psychózy (ve fázi exacerbace nebo v chronickém průběhu);
  • delirium, halucinace spojené se schizofrenií, delirium kvůli zneužívání alkoholu nebo drog;
  • mentální retardace;
  • různé poruchy osobnosti, včetně psychopatie;
  • manické poruchy;
  • stavy akutního ovlivnění a rozrušení;
  • somatoformní poruchy doprovázené tendencí k záchvaty hněvu a agresivity;
  • Touretteův syndrom (genetické onemocnění, které se projevuje v raném věku s četnými motorickými poruchami způsobenými dysfunkcí centrálního nervového systému);
  • Huntingtonova chorea (zděděná patologie, vyvíjí se ve stáří a projevuje se kognitivními a motorickými poruchami);
  • jiné poruchy kosterních svalů způsobené porušením centrální nervové regulace;
  • fóbie a mánie;
  • bipolární kognitivní poškození;
  • těžká dlouhodobá nespavost.

Pro úzkostné poruchy jsou deprese a antipsychotika předepisována na nejkratší možnou dobu s jasnou kontrolou dávky.

Některá antipsychotika jsou předepisována v kombinaci s léky na anestezii pro lékařskou přípravu pacienta na chirurgický zákrok.

Rozsah terapeutických účinků antipsychotik zahrnuje:

  • Antipsychotické (obecné a selektivní). Tento termín označuje úlevu od příznaků akutní psychózy. Je to výrazné delirium, neodolatelný strach, halucinace, mánie a akutní narušení duševních schopností. Následně jsou vybírána léčiva, která selektivně působí na určité příznaky duševních poruch (například s převládajícím anti-klamným nebo anti-halucinogenním účinkem).
  • Sedativní Je spojen s přímým účinkem na centrální nervový systém. Projevuje se ve formě hypnotického efektu, rychle usínajícího.
  • Aktivace. Zpravidla se maximálně projevuje u pacientů se schizofrenií, psychopatií, která je doprovázena neschopností sociální adaptace. Obnovuje se komunikační schopnost, pacienti lépe reagují na probíhající psychoterapii.
  • Kognitivní nebo antidepresivum. Atypická antipsychotika zvyšují schopnost učení, soustředění pozornosti, zlepšují paměť a duševní aktivitu.

Dopad na neurotransmiterové struktury mozku a centrálního nervového systému však má nejen terapeutický účinek, ale je také plný značných a někdy nevratných komplikací. Celkově zcela bezpečná antipsychotika prostě neexistují. Pravděpodobnost vedlejších účinků se zvyšuje s předávkováním, protože neexistují žádná specifická antidota proti antipsychotikům a v případě otravy těmito léky je léčba prováděna pouze symptomaticky.

Léčiva třídy antipsychotik jsou v moderní psychiatrii široce používána, avšak použití těchto léků pro samoléčení je nebezpečné s velmi vážnými komplikacemi. Většina antipsychotik se proto prodává v lékárnách pouze na lékařský předpis..

Antipsychotika: moderní klinická klasifikace, možnost kombinace s jinými léky

Klasifikace antipsychotik na základě chemické struktury, mechanismu účinku nebo závažnosti konkrétního terapeutického účinku je velkým zájmem úzkých odborníků. Praktici budou s větší pravděpodobností používat klasifikaci, což znamená rozdělení těchto léků na typické (antipsychotika první generace) a atypické (moderní antipsychotika druhé generace).

Léky těchto skupin se liší mechanismem účinku. Typická léčiva selektivně ovlivňují pouze receptory dopaminu, zatímco atypická mají složitější mechanismus účinku. Proto jsou antipsychotika nejnovější generace lépe snášena pacienty a jsou předepisována mnohem častěji..

Mezi hlavní vlastnosti typických antipsychotik patří:

  • antipsychotický účinek závislý na dávce střední nebo silné intenzity;
  • výrazné nežádoucí účinky endokrinního, vegetovaskulárního, nervového systému;
  • při delším používání vyvolávají depresivní poruchy, snižují mentální schopnosti, paměť.

Proto je první generace antipsychotik u pacientů špatně tolerována a je obvykle předepisována pro úlevu od příznaků akutní psychózy, schizofrenie, maniodepresivních poruch.

Atypická antipsychotika se liší:

  • výrazný a selektivní antipsychotický účinek;
  • nežádoucí účinky jsou při správné dávce mírné nebo téměř chybí;
  • zlepšuje stav pacientů trpících závažnými psychiatrickými poruchami, ale současně zlepšuje kognitivní funkce a nezpůsobuje depresi.

Skupina moderních atypických antipsychotik zahrnuje:

  • Kvetiapin (Gedonin, Quentiaks, Ketiap, Kumemental, Nantarid, Seroquel);
  • Klozapin (azaleptin, leponex);
  • Olanzapin (Zalast, Ziprex, Normiton, Parnassan);
  • Risperidon (Leptinorm, Rezalen, Ridonex, Rilept, Rispen, Speridan, Torendo).
  • Abilify.

Antipsychotika mají výrazný vliv na fungování různých struktur centrální nervové soustavy (CNS). Proto jsou předepisovány s opatrností v kombinaci s jinými léky, které působí na podobném principu..

Existuje tedy vysoká pravděpodobnost patologické inhibice funkcí centrálního nervového systému, respiračního a vazomotorického centra, je-li kombinován s:

  • narkotická analgetika;
  • prášky na spaní a sedativa;
  • sedativa;
  • antidepresiva;
  • antikonvulziva;
  • léky pro celkovou anestezii;
  • antihistaminika (antialergika) léky.

Alkohol je kategoricky kontraindikován během léčby antipsychotiky..

Kromě toho antipsychotika snižují biologickou dostupnost a účinnost inzulínu a hypoglykemických látek, což vyžaduje úpravu dávky těchto látek. Při současném užívání léků, které stimulují a-adreno- a dopaminové receptory (adrenalin, mesaton, levodopa atd.), Dochází k vzájemnému snížení terapeutického účinku. Také by tyto léčivé přípravky neměly být kombinovány s antibiotiky, která jsou metabolizována v játrech kvůli vysokému riziku toxických účinků na tento orgán..

Následující stavy jsou obecné kontraindikace k příjmu typických a atypických antipsychotik:

  • individuální nesnášenlivost;
  • glaukom;
  • parkinsonismus;
  • porfyrie;
  • benigní hyperplazie prostaty a feochromocytom (pro některá léčiva);
  • závažné patologie kardiovaskulárního systému, ledvin a jater;
  • kóma;
  • akutní otrava alkoholem a drogami, které inhibují funkce centrálního nervového systému;
  • těhotenství (ačkoli některá atypická antipsychotika jsou předepisována, pokud zamýšlené přínosy užívání léku převáží pravděpodobné riziko pro plod);
  • období kojení;
  • dětský věk (použití většiny antipsychotik je omezeno na dítě; antipsychotika jsou předepisována pouze pro přísné indikace).

U starších pacientů nebo pacientů trpících onemocněním ledvin a jater jsou léky předepisovány v minimálním dávkování, které se postupně zvyšuje s dobrou tolerancí.

Vedlejší účinky jsou obvykle zaznamenány u typických antipsychotik nebo vysokých dávek atypických antipsychotik. Častější než ostatní:

  • Sedace. Projevuje se ve formě těžké ospalosti. Je to docela užitečné v počátečních stádiích léčby, když je pacient ve stavu rozrušení, ale po zlepšení zdraví má nepříznivý vliv na kvalitu života pacienta. Tato komplikace je v největší míře charakteristická pro chlorpromazin..
  • Reakce z autonomního nervového systému. Některá antipsychotika mohou způsobit ortostatickou hypotenzi a někdy i trvalé snížení krevního tlaku. K podobné reakci dochází zpravidla u starších pacientů. Možné jsou také sucho v ústech, zácpa, dysurické poruchy a rozmazané vidění. Někdy se s použitím antipsychotik vyvine přetrvávající impotence..
  • Endokrinní poruchy. Téměř všechna antipsychotika zvyšují hladinu prolaktinu v krvi, která je doprovázena galaktorou (sekrecí mateřského mléka) jak u mužů, tak u žen. Navíc hyperprolaktinémie způsobuje amenoreu a erektilní dysfunkci..
  • Oční a dermatologické poruchy. Při užívání antipsychotik je pravděpodobnost alergické vyrážky vysoká. Ve velkých dávkách některá antipsychotika zvyšují citlivost epidermálního krytu na sluneční světlo a výskyt hyperpigmentačních míst. Průhlednost čočky se také snižuje a změny pigmentace sítnice..
  • Neurologické poruchy. Dystonie (křeče svalů krku, dolní čelisti, jazyk se vyvíjí během několika prvních hodin nebo dnů po užití léku). U některých pacientů je zaznamenán parkinsonismus a svalová rigidita, třes a další příznaky specifické pro toto onemocnění mohou být velmi závažné a mohou trvat až 2 týdny po vysazení antipsychotik. Někdy se objeví aktasie, která se projevuje jako neschopnost sedět na jednom místě, pacienti mohou neklidně chodit po místnosti a hystericky vyždímat ruce.

Kromě toho řada antipsychotik mění krevní vzorec a vyvolává agranulocytózu a leukopenii. Jsou také možné křečové poruchy, ale vyskytují se velmi zřídka..

Největší komplikací je ale maligní antipsychotický syndrom.

Projevuje se následujícími příznaky:

  • zvýšení teploty;
  • svalová rigidita, třes, nedobrovolné pohyby oční bulvy a další podobné příznaky;
  • hypertenze
  • tachykardie;
  • únik moči.

Podobný syndrom se může objevit během prvního měsíce antipsychotické terapie, méně často - v den zahájení léčby. Tento stav vyžaduje naléhavou hospitalizaci, zrušení antipsychotik a zavedení některých léků (bromokriptin atd.).

Antipsychotika nové generace bez vedlejších účinků: seznam nejpopulárnějších léků v této skupině

Typická antipsychotika (léky první generace) se v současné době obvykle používají ve zdravotnických zařízeních pod přísným dohledem lékaře. Tato opatření jsou spojena s vysokým rizikem nežádoucích účinků..

Antipsychotika: klasifikace, seznam populárních drog nové generace

Antipsychotika (antipsychotika, antipsychotika) jsou psychotropní látky určené k léčbě řady neurologických, mentálních a psychologických poruch. Také v malém množství jsou léky této třídy předepisovány pro neurózu.

Drogy této skupiny jsou spíše kontroverzní metodou léčby, protože mají mnoho vedlejších účinků, ačkoli v naší době již existují takzvaná atypická antipsychotika nové generace, která jsou prakticky bezpečná. Uvidíme, co se děje..

Moderní antipsychotika mají následující vlastnosti:

  • sedativní;
  • zmírnit napětí a svalové křeče;
  • hypnotický;
  • snížení neuralgie;
  • vyjasnění myšlenkového procesu.

Podobný terapeutický účinek je způsoben tím, že zahrnují libovolné z fenotaizinu, thioxanthenu a butyrofenonu. Právě tyto terapeutické látky mají podobný účinek na lidské tělo.

Dvě generace - dva výsledky

Antipsychotika jsou účinnými léky pro léčbu neuralgických, psychologických poruch a psychózy (schizofrenie, delirium, halucinace apod.).

Existují 2 generace antipsychotik: první byla objevena v 50. letech (Aminazin a další) a byla použita k léčbě schizofrenie, narušených mentálních procesů a bipolární odchylky. Tato skupina léků však měla mnoho vedlejších účinků..

Druhá pokročilejší skupina byla představena v 60. letech (v psychiatrii se začala používat až po 10 letech) a použila ji pro stejné účely, ale současně netrpěla mozková aktivita a každý rok se léky patřící do této skupiny zlepšovaly a vylepšeno.

O otevření skupiny a začátku její aplikace

Jak bylo uvedeno výše, první antipsychotikum bylo vyvinuto zpět v 50. letech, ale bylo objeveno náhodou, protože Aminazin byl původně vynalezen pro chirurgickou anestézii, ale poté, co viděl, jaký účinek to má na lidské tělo, bylo rozhodnuto změnit jeho rozsah a v roce 1952 byl aminazin poprvé použit v psychiatrii jako silný sedativ.

O několik let později byl Aminazin nahrazen vyspělejším lékem Alkaloid, ale po dlouhou dobu nezůstal na farmaceutickém trhu a již na počátku 60. let se začala objevovat antipsychotika druhé generace, která měla méně vedlejších účinků. Triftazinum a haloperidolum, které se používají dodnes, by měly být zařazeny do této skupiny..

Farmaceutické vlastnosti a mechanismus působení antipsychotik

Většina antipsychotik má jeden antipsychologický účinek, ale je dosaženo různými způsoby, protože každý lék ovlivňuje specifickou část mozku:

  1. Mezolimbická metoda snižuje přenos nervového impulsu při užívání drog a zmírňuje tak výrazné příznaky, jako jsou halucinace a bludy.
  2. Mezokortikální metoda byla zaměřena na snížení přenosu mozkových impulsů, které vedou ke schizofrénii. Tato metoda, byť účinná, se používá ve výjimečných případech, protože vystavení mozku tímto způsobem vede k narušení jeho funkce. Kromě toho je třeba poznamenat, že tento proces je nevratný a zrušení antipsychotik neovlivní situaci žádným způsobem..
  3. Metoda nigrostyriary blokuje některé receptory pro prevenci nebo zastavení dystonie a akathisie.
  4. Tuberoinfundibulární metoda vede k aktivaci impulzů limbickou cestou, která je zase schopna uvolnit některé receptory pro léčbu sexuální dysfunkce, neuralgie a patologické neplodnosti, což způsobuje nervy.

Pokud jde o farmakologický účinek, většina antipsychotik má dráždivý účinek na mozkovou tkáň. Také podávání antipsychotik různých skupin negativně ovlivňuje kůži a objevuje se navenek, což způsobuje kožní dermatitidu u pacienta.

Při užívání antipsychotik lékař a pacient očekávají výraznou úlevu, pozoruje se snížení projevu duševního nebo neuralgického onemocnění, ale současně je pacient vystaven mnoha vedlejším účinkům, které je třeba vzít v úvahu.

Hlavní aktivní složky skupiny

Hlavní účinná látka, na jejímž základě jsou založeny téměř všechna antipsychotika:

  • Fenothiazin;
  • Aminazin;
  • Tizercin;
  • Magentyl;
  • Nuleptyl;
  • Sonapax;
  • Thioxanthen;
  • Clopixol;
  • Butyrofenon;
  • Trisedil;
  • Leponex;
  • Eglonil.

TOP-20 slavných antipsychotik

Antipsychotika je zastoupena velmi rozsáhlou skupinou drog, vybrali jsme seznam dvaceti drog, které jsou nejčastěji zmiňovány (aby nedošlo k záměně s těmi nejlepšími a nejoblíbenějšími, jsou diskutovány níže!):

  1. Aminazin je hlavní antipsychotikum, které má uklidňující účinek na centrální nervový systém.
  2. Tizercin je antipsychotikum, které může inhibovat mozkovou aktivitu během násilného chování pacienta.
  3. Leponex je antipsychotikum, které se mírně liší od standardních antidepresiv a používá se při léčbě schizofrenie..
  4. Melleril je jedním z mála sedativ, který působí šetrně a nezpůsobuje poškození nervového systému..
  5. Truxal - díky blokování určitých receptorů má látka analgetický účinek.
  6. Neuleptil - tato antipsychotika má inhibiční účinek na sítnici, má sedativní účinek.
  7. Clopixol - blokující většina nervových zakončení, látka schopná bojovat proti schizofrénii.
  8. Seroquel - díky quetiapen, který je obsažen v tomto antipsychotiku, je droga schopna zmírnit příznaky bipolární poruchy.
  9. Etaperazin je neuroleptikum, které má inhibiční účinek na nervový systém pacienta.
  10. Triftazin - látka, která má aktivní účinek a je schopna vykonávat silný sedativní účinek..
  11. Haloperidol je jedním z prvních antipsychotik odvozených od butyrofenonu.
  12. Fluanxol - lék, který má antipsychotický účinek na tělo pacienta (předepsán pro schizofrenii a halucinace).
  13. Olanzapin - lék podobný účinku fluanxolu.
  14. Ziprasidon - Tento lék má sedativní účinek na zvláště násilné pacienty..
  15. Rispolept je atypická antipsychotika odvozená od benzisoxazolu, která má sedativní účinek.
  16. Moditen - lék, který se vyznačuje antipsychotickými účinky.
  17. Pipothiazin je neuroleptická látka ve své struktuře a účinku na lidské tělo podobně jako triftazin.
  18. Majeptil - lék s mírným sedativním účinkem.
  19. Eglonil je lék mírného antipsychotického účinku, který může působit jako antidepresivum. Eglonil má také mírný sedativní účinek..
  20. Amisulprid je svým účinkem antipsychotikum podobné aminminu.

Ostatní fondy nezahrnuté v TOP-20

Existují také další antipsychotika, která nejsou zahrnuta v hlavní klasifikaci kvůli skutečnosti, že jsou navíc k určitému léku. Tak například Propazin je lék určený k eliminaci psycho-depresivního účinku Aminazinu (podobného účinku je dosaženo odstraněním atomu chloru).

Užívání Tizercinu zvyšuje protizánětlivý účinek chlorpromazinu. Takový lékový tandem je vhodný pro léčbu klamných poruch získaných ve stavu ovlivnění a v malých dávkách, má sedativní a hypnotický účinek..

Kromě toho existují na farmaceutickém trhu antipsychotika vyráběná v Rusku. Tizercin (aka Levomepromazin) má mírný sedativní a vegetativní účinek. Navrženo k blokování bezpříčinných strachů, úzkosti a neuralgických poruch..

Droga není schopna omezit projev deliria a psychózy..

Indikace a kontraindikace pro použití

Doporučuje se užívat antipsychotika pro následující neurologické a psychologické poruchy:

  • schizofrenie;
  • neuralgie;
  • psychóza;
  • bipolární porucha;
  • Deprese;
  • úzkost, panika, úzkost.
  • individuální nesnášenlivost k drogám této skupiny;
  • přítomnost glaukomu;
  • nižší funkce jater a / nebo ledvin;
  • těhotenství a aktivní laktace;
  • chronické srdeční onemocnění;
  • kóma;
  • horečka.

Vedlejší účinky a předávkování

Vedlejší účinky antipsychotik se projevují v následujícím:

  • neuroleptický syndrom je zvýšení svalového tonusu, ale současně má pacient zpomalení pohybů a dalších reakcí;
  • narušení endokrinního systému;
  • nadměrná ospalost;
  • změny standardní chuti k jídlu a tělesné hmotnosti (zvýšení nebo snížení těchto ukazatelů).

V případě předávkování antipsychotiky se vyvinou extrapyramidové poruchy, dojde ke snížení krevního tlaku, ospalosti, letargii a je možné kóma s útlumem dýchacích funkcí. V tomto případě se provádí symptomatická léčba s možným napojením pacienta na mechanickou ventilaci.

Atypická antipsychotika

Typická antipsychotika zahrnují léky poměrně širokého spektra účinku, které mohou ovlivnit strukturu mozku, které jsou zodpovědné za produkci adrenalinu a dopaminu. První typická antipsychotika byla použita v 50. letech a měla následující účinky:

  • odstranění neuróz různého původu;
  • sedativní;
  • prášky na spaní (v malých dávkách).

Atypická antipsychotika se objevila na počátku 70. let a byla charakterizována skutečností, že měla mnohem méně vedlejších účinků než typická antipsychotika.

Atypika má následující účinky:

  • antipsychotický účinek;
  • pozitivní účinek v případě neurózy;
  • zlepšení kognitivních funkcí;
  • hypnotický;
  • snížení recidivy;
  • zvýšená produkce prolaktinu;
  • boj proti obezitě a trávení.

Nejoblíbenější atypická antipsychotika nové generace, která prakticky nemají vedlejší účinky:

  • Flupentixol;
  • Fluphenazin;
  • Klozapin;
  • Olanzapin;
  • Zyprexa;
  • Risperidon;
  • Quetiapin;
  • Seroquel;
  • Ketilept;
  • Lackwell;
  • Nantharid;
  • Quentiax;
  • Sertindol;
  • Srdeční červ;
  • Ziprasidon;
  • Zeldox;
  • Aripiprazol;
  • Abilify;
  • Amisulprid;
  • Solian;
  • Limipranil;
  • Sulpirid;
  • Betamax;
  • Depral;
  • Dogmatil;
  • Prosulpin.

Co je dnes populární?

TOP 10 nejoblíbenějších antipsychotik v současnosti:

  • Abilifay (Aripiprazol);
  • Paliperidon;
  • Fluphenazin;
  • Quetiapin;
  • Fluanxol (flupentixol);
  • Chlorprothixen;
  • Seroquel;
  • Truxal;
  • Trifluoperazin;
  • Levomepromazine.

Také mnozí hledají antipsychotika, která jsou vydávána bez lékařského předpisu, je jich málo, ale stále jich je:

Recenze doktora

Dnes je nemožné si představit léčbu duševních poruch bez antipsychotik, protože mají potřebný léčivý účinek (sedativní, relaxační atd.).

Chtěl bych také poznamenat, že byste se neměli bát, že taková droga nepříznivě ovlivní mozkovou aktivitu, protože tyto časy přece jen přešly, typická antipsychotika byla nahrazena atypickými, novými generacemi, které se snadno používají a nemají žádné vedlejší účinky.

Alina Ulakhly, neurologka, 30 let

Názor pacienta

Recenze lidí, kteří najednou vypili kurz antipsychotik.

Neuroleptika - vzácné bahno vynalezené psychiatry, nepomáhá léčit, myšlení zpomaluje nereálnost, ruší závažné exacerbace, má mnoho vedlejších účinků, které následně po dlouhodobém používání vedou k vážným onemocněním.

Pil jsem to sám 8 let (Truxal), nedotkl jsem se ho vůbec.

Nikolay Minin

Pro neuralgii vzala mírné antipsychotické flupentixolum, diagnostikovala jsem také slabost nervového systému a bezpříčinný strach. Po půl roku od mého onemocnění, nebyla žádná stopa.

Antipsychotika: seznam léků, jejich mechanismus účinku a indikace k použití

Antipsychotika nebo antipsychotika jsou skupinou léčiv určených k léčbě psychotických poruch. Léky této skupiny staré generace se vyznačují velkým počtem negativních účinků. Antipsychotika nové generace mají méně vedlejších účinků, ale jsou předepisována především předpisem. Předpis můžete získat na konzultaci s neurologem nebo psychoterapeutem.

Prvním antipsychotikem, které se začalo používat při léčbě duševních chorob, je chlorpromazin. Předtím byly v léčbě použity léčivé rostliny - opiáty, belladony, bělidla.

Klasická antipsychotika se běžně nazývají antipsychotika. Dříve byl jejich účinek spojen s nevyhnutelným projevem nežádoucích účinků. S příchodem léků nové generace byla izolována samostatná podskupina antipsychotik. Mají také některé vedlejší účinky, ale jsou mnohem méně časté..

Antipsychotika se dělí podle několika parametrů. Chemická klasifikace antipsychotik:

  • deriváty fenothiazinu: triftazin, thioridazin;
  • thioxanthen: Chlorprothixen;
  • butyrofenon: Haloperidol, droperidol;
  • dibenzodiazepin: clozapin;
  • Indol: Reserpin, sulpirid.

Nejdůležitější je obecně přijímaná klasifikace generováním antipsychotik, která vám umožňuje vybrat si lék s nejnižším rizikem pro pacienta..

Starý

Výše uvedená léčiva se stále více používají v lékařské praxi, protože mají řadu nežádoucích účinků, které snižují kvalitu života pacienta. Léky nové generace nemají takový účinek.

Nový

Azaleptin, Azapin, Azaleptol, Leponex

Abilifay, Arilental, Arip, Ariprazol, Pipzol, Aripradex

Zyris, Ridonex, Rispen, Risperon, Risset, Torendo, Eridon

Adagio, Zalast, Ziprex, Egolanza, Zolafren

Gedonin, Quetixol, Quetiron, Quicklyne, Ketilept, Seroquel

Solex, Solian, Soleron

Atypická a typická antipsychotika se vyznačují stupněm vazby na receptory. Atypické se liší v tom, že mají afinitu nejen k dopaminu, ale také k jiným receptorům, což je činí snadno tolerovatelnými a měkkými v akci..

Atypické zahrnují:

  • Ziprasidon.
  • Olanzapine.
  • Paliperidon.
  • Risperidon.
  • Quetiapin.
  • Asenapine.
  • Iloperidon.
  • Clozapin.
  • Sertindole.

Populární typická antipsychotika:

Je vhodné zvážit účinnost a mechanismus účinku na tělo u léků staré a nové generace odděleně.

Vyrábí se hlavně ve formě injekčních roztoků, některá léčiva jsou v tabletách a kapslích. Jsou propuštěny přísně podle předpisu, který je zabaven v lékárně. Pro další nákup léku, musíte znovu konzultovat s lékařem získat předpis.

Vykazují výrazný antipsychotický účinek, blokují centrální dopaminové receptory v limbické a mezokortikální struktuře mozku. Blokování těchto hypothalamických receptorů vede ke galaktorrhea v důsledku zvýšené produkce prolaktinu a antipyretického účinku.

Antiemetické vlastnosti jsou způsobeny inhibicí dopaminových receptorů v emetickém centru. Interakce se strukturami extrapyramidového systému vede k nevyhnutelným extrapyramidovým poruchám. Antipsychotika staré generace kombinují antipsychotickou aktivitu a mírnou sedaci. Mírně blokujte alfa-adrenergní receptory autonomního nervového systému.

Indikace pro použití antipsychotik staré generace jsou projevy psychomotorického agitace u nemocí a stavů, jako jsou:

  • psychózy v manické fázi;
  • demence
  • oligofrenie;
  • psychopatie;
  • schizofrenie v akutních a chronických formách;
  • alkoholismus.

Použití antipsychotik je indikováno pro halucinace různého původu, paranoidní stavy a akutní psychózy. V rámci komplexní terapie se antipsychotika používají k agitaci, agresivitě, poruchám chování, syndromu Gilles de la Tourette, koktání. Dříve se používala k léčbě přetrvávajícího zvracení nebo škytání..

Následující seznam je typický pro celý seznam léků staré generace. Závažnost a frekvence nežádoucích účinků závisí na dávkovacím režimu a účinné látce:

Chvění, ztuhlost, nadměrné slinění, dystonie, motorická úzkost, zpomalení

Zmatenost, epileptické záchvaty, deprese, ospalost, agitace, nespavost, bolesti hlavy

Nevolnost, ztráta chuti k jídlu, zácpa, zažívací potíže

Prolaktinémie, galaktorea, gynekomastie, amenorea

Nedostatečný syndrom sekrece vasopressinu

Erektilní dysfunkce, ejakulace

Komorová fibrilace a tachykardie, srdeční zástava

Sucho v ústech, nadměrné pocení

Edém, kožní vyrážky, kopřivka

Dermatitida, multiformní erytém

Žloutenka, hepatitida, reverzibilní dysfunkce jater

Poruchy teploty, granulocytóza, trombocytopenie, reverzibilní leukopenie

Jsou známy případy náhlého nepřiměřeného úmrtí pacienta v důsledku zástavy srdce. Pravděpodobnost nežádoucích účinků se zvyšuje s rostoucí dávkou, intravenózním podáním a u pacientů s přecitlivělostí. Riziko se také zvyšuje pro seniory.

Při dlouhodobé léčbě nebo po vysazení léku se mohou objevit příznaky tardivní dyskineze, jako jsou rytmické nedobrovolné pohyby jazyka, úst, čelisti a obličeje. Syndrom může nastat se zvýšením dávky a přechodem na jiná antipsychotika. Použití antipsychotik za těchto podmínek by mělo být okamžitě zastaveno.

Neuroleptika této skupiny jsou spojena s život ohrožujícím neuroleptickým maligním syndromem. Je charakterizována hypertermií, nerovnováhou, narušeným vědomím, kómou.

Příznaky, jako je tachykardie, výkyvy krevního tlaku a pocení, představují příznaky včasného varování a vyvolávají útok na hypertermii..

Léčba antipsychotiky by měla být okamžitě zastavena a vyhledat lékařskou pomoc. Antipsychotika staré generace mohou také vyvolat subjektivní pocity mentální otupělosti a letargie, paradoxní projevy poblouznění a nespavosti..

Všichni zástupci staré generace antipsychotik jsou kontraindikováni v následujících stavech a onemocněních:

  • přecitlivělost na složky v kompozici;
  • onemocnění kardiovaskulárního systému;
  • zhoršená funkce jater;
  • patologie močového systému;
  • hormonální dysregulace;
  • patologie nervového systému s pyramidálními a extrapyramidovými poruchami;
  • deprese, kóma.

Kontraindikováno u dětí mladších 18 let a u žen během těhotenství a kojení.

Léky představující tuto skupinu vykazují podobnou aktivitu a nejsou o nic méně účinné. Výskyt vedlejších účinků je nižší, i když seznam možných poruch se u jednotlivých drog liší..

Mechanismus účinku je vazba na serotoninové a dopaminové receptory, adrenergní receptory. Nižší afinita k histaminovým receptorům.

Jedním z hlavních rozdílů od staré generace je to, že nová léčiva nezpůsobují pokles motorické aktivity, vykazující stejnou účinnost u příznaků schizofrenie.

Vyvážený antagonismus dopaminu a serotoninu snižuje riziko extrapyramidálních vedlejších účinků, zvyšuje terapeutický účinek léků na afektivní a negativní symptomy schizofrenie a dalších duševních poruch.

Léky se také vyznačují rychlostí dosažení maximálních koncentrací. Jsou dosaženy v krevní plazmě během první hodiny, když jsou užívány perorálně po většinu nové generace antipsychotik.

Antipsychotika nové generace jsou indikována k léčbě pacientů s takovými chorobami a stavy:

  • akutní a chronická schizofrenie;
  • produktivní a negativní příznaky schizofrenie: halucinace, poruchy myšlení, podezření, odcizení, inhibice emocí;
  • afektivní poruchy u schizofrenie: deprese, úzkost, strach;
  • různé poruchy chování u pacientů s demencí;
  • výbuchy hněvu, fyzického zneužívání, rozrušení;
  • psychotické příznaky.

Přípravky nové generace mají široké spektrum účinku se správným výběrem dávky a samotného léčiva. Protože antipsychotika této skupiny mají širokou škálu terapeutických účinků, používají se při komplexní léčbě mnoha duševních chorob.

Jedinou kontraindikací k použití antipsychotik nové generace je často známá individuální přecitlivělost na účinnou látku nebo pomocné složky. Většina moderních antipsychotik je povoleno používat děti a dospívající pod dohledem lékaře a úspěšně se používají k léčbě schizofrenie a agresivity v adolescenci a dětství.

Některá léčiva, například na základě klozapinu, jsou kontraindikována u onemocnění kardiovaskulárního systému a také u pacientů se změnou krevního obrazu v anamnéze. Klozapin, olanzapin a risperidon nejsou povoleny u dětí..

Během těhotenství jsou zástupci nové generace antipsychotik předepisováni pouze pod dohledem lékaře a, pokud je to nezbytně nutné, v nemocnici.

Seznam nežádoucích účinků, které způsobují antipsychotika nového vzorku, je pro většinu z nich stejný. Závažnost projevů závisí na dávkovacím režimu a citlivosti pacienta, reakci jeho těla na terapii.

Granulocytopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, purpura, neutropenie

Přecitlivělost, alergické reakce

Otok na obličeji, otoky hrtanu

Zvýšení nebo snížení chuti k jídlu, hubnutí

Polydipsie, anorexie, intoxikace vodou

Diabetes mellitus, ketoacidóza, zvýšený cholesterol v krvi

Nespavost, letargie, nervozita

Zmatenost, poruchy spánku, snížené libido

Anorgasmie, deprese, mánie, stav ovlivnění

Ospalost, závratě, sedace, třes, dystonie, poruchy řeči, syndrom neklidných nohou

Závratě, letargia, slinění, poruchy rovnováhy a pozornosti, myotonie, křeče v obličeji

Maligní antipsychotický syndrom, depresivní úroveň vědomí, inhibice reakcí

Orgány zraku a sluchu

Rozmazané vidění, otoky víček, otoky očí

Kůra na okraji víček, slzení, snížená zraková ostrost, svědění očí

Vypouštění z očí, rozmazané vidění, suché oči, bolest a tinnitus

Palpitace, hypotenze, bradykardie, tachykardie

Blokáda větví svazku Jeho, změna EKG

Tromboembolismus, hluboká žilní trombóza, návaly, návaly

Nosní kongesce, krvácení z nosu, dušnost

Plicní přetížení, sípání, dysfonie, kašel

Mokré sípání, hyperventilace, sípání, přetížení v plicích

Nevolnost, zvracení, zácpa, průjem, nadměrná sekrece slin

Bolest v žaludku, otoky rtů

Střevní obstrukce, bolesti zubů, fekální inkontinence

Seborrhea, svědění, vyrážka

Akné, papuly a ekzémy, plešatost

Bolest v zádech, páteři, artralgii

Bolest v končetinách

Bolest v krku a hrudi

Močová inkontinence nebo retence

Poruchy menstruace, ejakulace a erekce, priapizmus

Únava, poruchy chůze, otok obličeje, žízeň

Snížení tělesné teploty

Snížená hladina hemoglobinu, zvýšená koncentrace glukózy a jaterních transamináz v krvi

Pokud jsou zjištěny nežádoucí účinky, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc a přestaňte užívat antipsychotika, než se obrátíte na svého lékaře. Specialista v případě potřeby lék zruší nebo upraví dávku.

Léky se doporučuje užívat ve stejnou denní dobu. To zabrání ospalosti během dne a nespavosti v noci, stabilizuje cirkadiánní rytmy.

Antipsychotika je rozsáhlá skupina drog předkládaná několika generacemi. V posledních letech byla z důvodu jejich bezpečnosti preferována modernější skupina atypických antipsychotik. Výběr léčiva a jeho dávkového režimu však provádí ošetřující lékař a v případě potřeby může předepsat lék, který představuje starou generaci antipsychotik..