Hlavní / Tlak

Artoxan - návod k použití, analogy, recenze a formy uvolňování (injekce v ampulích pro injekci 20 mg) léky k léčbě bolesti kloubů a svalů s artritidou, artrózou, neuralgií u dospělých, dětí a těhotenství. Struktura

Tlak

V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro používání léku Artoxan. Poskytuje zpětnou vazbu od návštěvníků webu - spotřebitelů tohoto léku, jakož i názory lékařských specialistů na používání přípravku Artoxan v jejich praxi. Velkou žádostí je aktivní přidání vašich recenzí o daném léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná nebyly oznámeny výrobcem v anotaci. Analogy Artoxanu v přítomnosti existujících strukturních analogů. Použití k léčbě bolesti kloubů a svalů s artritidou, neuralgií, myalgií u dospělých, dětí i během těhotenství a laktace. Složení léku.

Artoxan je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) třídy oxycam. Má silný analgetický a protizánětlivý účinek, antipyretický účinek je méně výrazný. Mechanismus účinku je založen na inhibici aktivity izoenzymů COX-1 a COX-2, v důsledku čehož je snížena syntéza prostaglandinů v ohnisku zánětu a dalších tělesných tkání. Kromě toho tenoxikam (účinná látka léčiva Artoxan) snižuje hromadění leukocytů v ohnisku zánětu. Charakteristickým rysem tenoxikamu je dlouhá doba působení.

Struktura

Tenoxikam + pomocné látky.

Farmakokinetika

Absorpce je rychlá a úplná. Biologická dostupnost je 100%. Výraznou schopností tenoxikamu je dlouhé trvání účinku a dlouhý poločas. Lék je z 99% vázán na plazmatické proteiny. Tenoxikam dobře proniká do synoviální tekutiny. Snadno proniká do histohematologických bariér. Metabolizuje se v játrech hydroxylací za vzniku 5-hydroxypyridylu. 1/3 vylučovaná střevy žlučí, 2/3 vylučována ledvinami ve formě neaktivních metabolitů.

Indikace

  • revmatoidní artritida;
  • artróza;
  • myalgie;
  • ankylozující spondylitida;
  • kloubní syndrom s exacerbací průběhu dny;
  • burzitida;
  • tenosynovitida;
  • bolest se zraněním, popáleninami;
  • syndrom bolesti (slabá a střední intenzita): artralgie, myalgie, neuralgie, migréna, bolesti zubů a hlavy, algomenorea;
  • radikální syndrom.

Uvolněte formuláře

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání 20 mg (injekce v injekčních ampulích).

Jiné lékové formy, ať už tablety nebo tobolky, v době zveřejnění léku v Příručce neexistovaly..

Návod k použití a dávkování

Intramuskulární injekce se provádějí hluboce.

Trvání intravenózního podání by nemělo být kratší než 15 sekund.

Intramuskulární nebo intravenózní podání se používá pro krátkodobé (1-2 dny) ošetření v dávce 20 mg za den. Pokud je nutná další terapie, přecházejí na perorální lékové formy tenoxikamu.

Injekční roztok se připravuje těsně před použitím rozpuštěním obsahu lahvičky s přiloženým rozpouštědlem. Po přípravě jehla vyměněna.

Vedlejší účinek

  • erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu;
  • průjem;
  • bolení břicha;
  • nevolnost, zvracení;
  • nadýmání;
  • gastritida;
  • ezofagitida;
  • krvácení z eroze, vředů, stejně jako krvácení z konečníku a hemoroidů, které je důsledkem potlačení syntézy tromboxanu A2;
  • zvýšená aktivita transamináz v krvi;
  • snížení hemoglobinu, které není spojeno s krvácením;
  • anémie, trombocytopenie, leukopenie, eosinofilie;
  • hyperglykémie;
  • reverzibilní zvýšení dusíku močoviny a kreatininu v krevní plazmě;
  • bolest hlavy;
  • závrať;
  • třes;
  • buzení;
  • nespavost nebo ospalost;
  • podráždění a otok víček (s normálními výsledky oftalmoskopie);
  • parestézie;
  • Lyellův syndrom;
  • Stevens-Johnsonův syndrom;
  • kopřivka;
  • svědění
  • alopecie;
  • fotocitlivost;
  • nehtové změny;
  • netrombocytopenická purpura.

Kontraindikace

  • přecitlivělost na léčivou látku nebo pomocné složky léčiva (existuje možnost zkřížené citlivosti na kyselinu acetylsalicylovou (ASA), ibuprofen a další NSAID);
  • erozivní a ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu;
  • gastrointestinální krvácení (včetně anamnézy);
  • zánětlivé onemocnění střev: Crohnova nemoc nebo ulcerativní kolitida v akutním stadiu;
  • závažné selhání ledvin (clearance kreatininu menší než 30 ml / min);
  • progresivní onemocnění ledvin;
  • závažné selhání jater;
  • úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, opakující se polypóza nosu a paranasálních dutin a nesnášenlivost s ASA nebo jinými NSAID (včetně anamnézy);
  • zavedená diagnóza nemocí krevního srážení;
  • dekompenzované srdeční selhání;
  • terapie perioperační bolesti při štěpování koronárních tepen;
  • těhotenství;
  • období kojení;
  • věk do 18 let.

Těhotenství a kojení

Artoxan je kontraindikován v těhotenství a kojení.

Díky použití tenoxikamu během těhotenství je možné prodloužit dobu těhotenství, zpoždění porodu a slabou porodu (v důsledku snížení syntézy prostaglandinů, které stimulují rytmickou kontraktilní aktivitu myometria)..

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí a dospívajících do 18 let..

speciální instrukce

Při používání přípravku Artoxan pečlivě sledujte funkci gastrointestinálního traktu. Pokud jsou zjištěny první známky ulcerogeneze nebo gastrointestinálního krvácení, musí být tenoxikam okamžitě vysazen.

Používejte opatrně u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin (včetně cukrovky). Prostaglandiny syntetizované v ledvinách regulují objemový průtok krve v parenchymu ledvin. V případě narušené syntézy prostaglandinů pod vlivem tenoxikamu je možné snížení průtoku krve ledvinami, což vede k příznakům selhání ledvin, jakož i intersticiální nefritidy, glomerulonefritidy, papilární nekrózy a nefrotického syndromu. Obzvláště opatrně by měl být tenoxikam používán během léčby diuretiky nebo potenciálně nefrotoxickými léky..

V případě selhání ledvin vyžadují pacienti s CC vyšší než 25 ml / min pečlivý lékařský dohled bez úpravy dávkovacího režimu. Klinické údaje o použití tenoxikamu u pacientů s CC nižší než 25 ml / min jsou omezené.

Používejte opatrně u pacientů se zhoršenou funkcí jater. Pokud je na pozadí použití tenoxikamu pozorováno nadměrné zvýšení hladiny transamináz, které během léčby přetrvává, měl by být tenoxikam zrušen..

Artoxan je schopen zachytit draselné, sodné a vodní ionty. V tomto ohledu může tenoxikam zhoršovat průběh arteriální hypertenze nebo srdečního selhání..

Artoxan snižuje agregaci krevních destiček a prodlužuje dobu krvácení, což je třeba mít na paměti při nadcházejícím chirurgickém zákroku.

Nedoporučuje se používat Artoxan v kombinaci se salicyláty..

Léková interakce

Tenoxikam má vysoký stupeň vazby na albumin a může, stejně jako všechny NSAID, zvyšovat antikoagulační účinek warfarinu a dalších antikoagulancií. Doporučuje se sledovat krevní obraz v kombinaci s antikoagulanty a hypoglykemiky pro perorální podání, zejména v počátečních stádiích užívání přípravku Artoxan.

Nebyla zaznamenána žádná možná interakce s digoxinem.

Stejně jako u jiných NSAID se doporučuje používat lék opatrně spolu s cyklosporinem v souvislosti se zvýšeným rizikem nefrotoxicity.

Současné podávání s chinolony může zvýšit riziko záchvatů.

Salicyláty mohou kvůli albuminu vytlačit tenoxikam a v důsledku toho zvýšit clearance léčiva. Je nutné vyhnout se současnému použití salicylátů nebo dvou nebo více NSAID (zvýšené riziko komplikací z gastrointestinálního traktu).

Existují důkazy, že NSAID snižují vylučování lithia. V tomto ohledu by pacienti užívající lithiovou terapii měli často sledovat koncentraci lithia v krvi.

NSAID mohou způsobit zpoždění sodíku, draslíku a tekutin v těle, což narušuje působení natriuretických diuretik. To je třeba mít na paměti při kombinaci s takovými diuretiky u pacientů se srdečním selháním a arteriální hypertenzí..

S opatrností se doporučuje používat NSAID spolu s methotrexátem, NSAID snižují vylučování methotrexátu a mohou zvyšovat jeho toxicitu..

NSAID by neměly být používány do 8 až 12 hodin po použití mifepristonu, jako může snížit jeho účinek.

Při kombinaci s kortikosteroidy je nutné vzít v úvahu zvýšené riziko vzniku gastrointestinálního krvácení.

Snižuje účinnost urikosurik, zvyšuje účinek antikoagulancií, fibrinolytik, nežádoucích účinků mineralokortikosteroidů a glukokortikosteroidů (GCS), estrogenů; snižuje účinnost antihypertenziv a diuretik.

Induktory mikrozomální oxidace v játrech (fenytoin, ethanol (alkohol), barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů.

Společné použití s ​​protidestičkovými látkami a SSRI zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Srdeční glykosidy, pokud jsou užívány společně s NSAID, mohou zvýšit srdeční selhání, snížit GFR a zvýšit plazmatické hladiny srdečních glykosidů.

Nebyla interakce s použitím tenoxikamu s cimetidinem.

Při léčbě tenoxikamu a penicilaminu nebo parenterálního zlata nebyla nalezena žádná klinicky významná interakce.

Riziko nefrotoxicity při kombinovaném použití NSAID s takrolimem se zvyšuje.

Zvýšené riziko hematologické toxicity při použití NSAID se zidovudinem.

Analogy drogy Artoxan

Strukturální analogy účinné látky:

Analogy ve farmakologické skupině (NSAID ze skupiny oxycam):

  • Amelotex;
  • Arthrosan;
  • Bixikam;
  • Genitron;
  • Zornik;
  • Calmopyrol;
  • Xefocam;
  • Lem;
  • Liberum
  • Lornoxicam;
  • Mataren;
  • Mataren plus;
  • Lékařům;
  • Melbek
  • Melbek Forte;
  • Melokvitida;
  • Meloxam;
  • Meloxikam;
  • Melox;
  • Meloflam;
  • Meloflex;
  • Mesipol;
  • Mixol;
  • Mirlox;
  • Movalis;
  • Movasin;
  • Movix;
  • Oxycamox;
  • Pyrocam;
  • Piroxikam;
  • Pyroxifer;
  • Revmador;
  • Remoxicam
  • Sanikam
  • Texamen;
  • Texared
  • Tenikam;
  • Tenocutyl;
  • Teraflex Hondrokrem Forte;
  • Tilkotil;
  • Tobitil;
  • Feldoral;
  • Velden;
  • Finální gel;
  • Flexibon;
  • Chondroxide Forte;
  • Khotemin;
  • Exen Sanovel.

Injekce Artoxan - návod k použití

Injekce Artoxan je nesteroidní léčivo s protizánětlivými vlastnostmi. Má analgetický a antipyretický účinek. Používá se pro různé patologie muskuloskeletálního systému

Struktura

Každá lahvička s léčivem obsahuje:

  • Účinná látka: tenoxikam - 20 mg.
  • Pomocné látky: mannitol - 80,00 mg, kyselina askorbová - 0,400 mg, edetát disodný - 0,20 mg, trometamol - 3,30 mg, hydroxid sodný a kyselina chlorovodíková - q.s.

Každá ampule s rozpouštědlem obsahuje: vodu na injekci - 2 ml.

Popis

Lyofilizovaný prášek nebo kompaktní hmota ve formě tablet, zelenožlutá barva, rozpouštědlo: bezbarvá, čirá kapalina bez zápachu.

Farmakodynamika

Tenoxikam, thienothiazinový derivát oxycam, je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID). Kromě protizánětlivých, analgetických a antipyretických účinků lék také zabraňuje agregaci destiček. Mechanismus účinku je založen na inhibici aktivity izoenzymů cyklooxygenázy-1 a cyklooxygenázy-2, v důsledku čehož je snížena syntéza prostaglandinů v ohnisku zánětu i v jiných tělesných tkáních. Kromě toho tenoxikam snižuje hromadění leukocytů v ohnisku zánětu, snižuje aktivitu proteoglykanázy a kolagenázy v lidské chrupavce.

Protizánětlivý účinek se vyvíjí do konce prvního týdne terapie.

Farmakokinetika

Sání

Absorpce je rychlá a úplná. Biologická dostupnost 100%.

Rozdělení

Maximální plazmatická koncentrace je pozorována po 2 hodinách. Výraznou schopností tenoxikamu je dlouhé trvání účinku a dlouhý poločas 72 hodin. Lék je z 99% vázán na plazmatické proteiny. Tenoxikam dobře proniká do synoviální tekutiny. Snadno proniká do histohematologických bariér.

Metabolismus

Metabolizuje se v játrech hydroxylací za vzniku 5-hydroxypyridylu.

Chov

1/3 vylučovaná střevy žlučí, 2/3 vylučována ledvinami ve formě neaktivních metabolitů.

Indikace

Injekce Artoxanu jsou indikovány u následujících onemocnění:

  • revmatoidní artritida;
  • osteoartritida;
  • ankylozující spondylitida;
  • kloubní syndrom s exacerbací průběhu dny;
  • burzitida;
  • tenosynovitida;
  • syndrom bolesti (slabá a střední intenzita): artralgie, myalgie, neuralgie, migréna, bolesti zubů a hlavy, algomenorea;
  • bolest se zraněním, popáleninami;

Lék je určen pro symptomatickou terapii, snižuje bolest a zánět v době použití, neovlivňuje progresi onemocnění.

Kontraindikace

Artoxan je kontraindikován v následujících případech:

  • Přecitlivělost na léčivou látku nebo pomocné složky léčiva. Existuje možnost zkřížené citlivosti na kyselinu acetylsalicylovou, ibuprofen a další NSAID;
  • erozivní a ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu;
  • gastrointestinální krvácení (včetně anamnézy);
  • zánětlivé onemocnění střev: Crohnova nemoc nebo ulcerativní kolitida v akutním stadiu;
  • závažné selhání ledvin (clearance kreatininu (CC) méně než 30 ml / min.);
  • progresivní onemocnění ledvin;
  • závažné selhání jater;
  • úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, opakující se polypózy nosu a paranazálních dutin a nesnášenlivost s kyselinou acetylsalicylovou (ASA) nebo jinými NSAID (včetně anamnézy);
  • zavedená diagnóza nemocí krevního srážení;
  • dekompenzované srdeční selhání;
  • terapie perioperační bolesti při štěpování koronárních tepen;
  • těhotenství, období kojení;
  • věk do 18 let.

Opatrně

Žaludeční a duodenální vředy, ulcerózní kolitida a Crohnova choroba bez exacerbace, anamnéza jaterního onemocnění, jaterní porfýrie, chronické selhání ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml / min), chronické srdeční selhání, arteriální hypertenze, významné snížení cirkulačního objemu krve ( včetně po operaci), starší pacienti (nad 65 let) (včetně pacientů, kteří dostávají diuretika, oslabené pacienty a nízkou tělesnou hmotnost), bronchiální astma, ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabetes mellitus, periferní arteriální onemocnění, kouření, přítomnost infekce Helicobacter pylori, dlouhodobé užívání NSAID, alkoholismus, těžká somatická onemocnění, autoimunitní onemocnění (systémový lupus erythematosus (SLE) a smíšená pojivová tkáň), současné používání glukokortikosteroidů (včetně prednisonu) v včetně warfarinu ), antiagregační látky (včetně kyseliny acetylsalicylové, klopidogrelu), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotininu (včetně citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

Dávkování a podávání

Pro intramuskulární nebo intravenózní podání.

Intramuskulární nebo intravenózní podání se používá pro krátkodobé (1-2 dny) ošetření v dávce 20 mg jednou denně. Pokud je nutná další terapie, přecházejí na perorální lékové formy tenoxikamu.

Injekční roztok se připravuje těsně před použitím rozpuštěním obsahu lahvičky s přiloženým rozpouštědlem. Po přípravě jehla vyměněna. Intramuskulární injekce se provádějí hluboce. Trvání intravenózního podání by nemělo být kratší než 15 sekund.

Používejte během těhotenství a kojení

Použití léku během těhotenství a během kojení je kontraindikováno.

Použití u dětí

Použití přípravku Artoxan do 18 let je zakázáno.

Vedlejší efekty

Během léčby injekcemi Artoxanu jsou možné nežádoucí účinky:

  • Z trávicí soustavy: velmi často - dyspepsie (nauzea, zvracení, pálení žáhy, průjem, plynatost), NSAID, gastropatie, bolesti břicha, stomatitida, anorexie, zhoršená funkce jater; zřídka - ulcerace sliznice gastrointestinálního traktu, krvácení (gastrointestinální, děložní, hemoroidní), perforace střevní stěny.
  • Z kardiovaskulárního systému: zřídka - srdeční selhání, tachykardie, zvýšený krevní tlak.
  • Z centrálního nervového systému: často - závratě, bolesti hlavy, ospalost, deprese, agitace, ztráta sluchu, tinnitus, podráždění očí, poškození zraku.
  • Poruchy kůže a podkožní tkáně: často - svědění kůže, vyrážky, kopřivka a erytém; velmi zřídka - fotodermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom.
  • Poruchy močového systému: často - zvýšené hladiny močovinového dusíku a kreatininu v krvi.
  • Hematopoetické orgány: často - agranulocytóza, leukopenie, zřídka - anémie, trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie.
  • Poruchy hepatobiliárního systému: často - zvýšená aktivita hladin ALT, ACT, gama-GT a sérového bilirubinu.
  • Laboratorní ukazatele: hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, zvýšení koncentrace močovinového dusíku a aktivita "jaterních" transamináz, prodloužení doby krvácení.

Během léčby mohou existovat duševní poruchy a metabolické poruchy.

Předávkovat

Příznaky (při jednorázovém podání): bolesti břicha, nauzea, zvracení, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, zhoršená funkce ledvin a jater, metabolická acidóza.

Léčba: symptomatická (udržování životních funkcí těla). Hemodialýza - neúčinná.

Interakce s jinými drogami

Tenoxikam má vysoký stupeň vazby na albumin a může, stejně jako všechny NSAID, zvyšovat antikoagulační účinek warfarinu a dalších antikoagulancií. Doporučuje se sledovat ukazatele v kombinaci s antikoagulanty a hypoglykemiky pro perorální podání, zejména v počátečních stadiích užívání Artoxanu..

Nebyla zaznamenána žádná možná interakce s digoxinem.

Stejně jako u jiných NSAID se doporučuje používat léčivo opatrně ve spojení s cyklosporinem kvůli zvýšenému riziku nefrotoxicity.

Současné podávání s chinolony může zvýšit riziko záchvatů.

Salicyláty mohou vytlačit tenoxikam z vazby s albuminem a v důsledku toho zvýšit clearance a distribuční objem léčiva. Je nutné vyhnout se současnému použití salicylátů nebo dvou nebo více NSAID (zvýšené riziko gastrointestinálních komplikací).

Existují důkazy, že NSAID snižují vylučování lithia. V souvislosti s těmito pacienty, kteří dostávají lithiovou terapii, by měli častěji sledovat koncentraci lithia v krvi.

NSAID mohou způsobit zadržování sodíku, draslíku a tekutin v těle, což narušuje působení natriuretických diuretik. To je třeba mít na paměti při kombinaci s takovými diuretiky u pacientů se srdečním selháním a arteriální hypertenzí..

S opatrností se doporučuje používat NSAID spolu s methotrexátem, NSAID snižují vylučování methotrexátu a mohou zvyšovat jeho toxicitu..

NSAID by neměly být používány do 8 až 12 hodin po použití mifepristonu, jako může snížit jeho účinek.

Při kombinaci s kortikosteroidy je nutné vzít v úvahu zvýšené riziko vzniku gastrointestinálního krvácení.

Snižuje účinnost urikosurických léků, zvyšuje účinek antikoagulancií, fibrinolytik, vedlejších účinků mineralokortikosteroidů a glukokortikosteroidů, estrogenů; snižuje účinnost antihypertenziv a diuretik.

Induktory mikrozomální oxidace v játrech (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů. Společné podávání s protidestičkovými látkami a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Srdeční glykosidy, pokud jsou užívány společně s NSAID, mohou zvýšit srdeční selhání, snížit rychlost glomerulární filtrace a zvýšit plazmatické hladiny srdečních glykosidů.

Nebyla interakce s použitím tenoxikamu s cimetidinem. Při léčbě tenoxikamem a penicilaminem nebo parenterálním zlatem nebyla nalezena žádná klinicky významná interakce.

Riziko nefrotoxicity při kombinovaném použití NSAID s takrolimem se zvyšuje.

Zvýšené riziko hematologické toxicity při použití NSAID se zidovudinem.

speciální instrukce

Během léčby je nutné kontrolovat obraz periferní krve a funkční stav jater a ledvin, protrombinový index (při nepřímých antikoagulantech), koncentraci glukózy v krvi (při použití hypoglykemických látek).

Pokud je nutné určit 17-ketosteroidy, mělo by být léčivo přerušeno 48 hodin před studiem.

Možná prodloužení doby krvácení, které by mělo být zváženo během chirurgických zákroků.

U pacientů s arteriální hypertenzí a srdečním selháním je třeba brát v úvahu možnost zadržování sodíku a vody v těle při předepisování diuretiky.

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, chronickým srdečním selháním, periferním arteriálním onemocněním, potvrzeným onemocněním koronárních tepen a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním by měli užívat lék pod lékařským dohledem.

Anamnéza onemocnění ledvin může vést k rozvoji intersticiální nefritidy, papilární nekrózy a nefrotického syndromu. Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím co nejkratší minimální účinné dávky..

Vzhledem k nepříznivému vlivu na plodnost se ženám, které chtějí otěhotnět, nedoporučuje užívat lék. U pacientů s neplodností (včetně těch, kteří podstupují vyšetření) se doporučuje lék zrušit. U pacientů se systémovým lupus erythematodes (SLE) a smíšeným onemocněním pojivové tkáně existuje zvýšené riziko rozvoje aseptické meningitidy.

Dopad na schopnost řídit vozidla

Během léčebného období je možné snížit rychlost mentálních a motorických reakcí, proto je nutné zdržet se řízení vozidel a zapojit se do dalších potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí.

Uvolňovací forma a balení

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání 20 mg.

  • Primární balení. Lyofilizovaný prášek obsahující 20 mg účinné látky se umístí do láhve bezbarvého skla, která se uzavře brombutylovou pryžovou zátkou a zvlní se červeným vyklápěcím hliníkovým víčkem s červeným plastovým víčkem. Rozpouštědlo (voda na injekci): 2 ml v injekční lahvičce z bezbarvého skla.
  • Sekundární balení. 3 lahvičky s lyofilizovaným práškem a 3 ampulky, o kapacitě 2 ml, s rozpouštědlem v blistrovém proužku. 1 balení blistrového proužku v krabici spolu s návodem k použití.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Udržujte mimo dosah dětí! Chraňte před mrazem!

Skladovatelnost

Lyofilizát - 3 roky.

Rozpouštědlo - 4 roky.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky lékárny

Analogy

Analogy injekcí Artoxanu pro terapeutický účinek jsou léčiva: Aspikard, Oksiten, Tenoxicam, Diclofenac

Průměrné náklady lyofilizátu na přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání Artoxanu jsou 620–750 rublů..

ARTOKSAN (Artoxan)

Účinná látka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Struktura

Lyofilizát pro intravenózní a intramuskulární podání1 fl.
účinná látka:
tenoxikam20 mg
pomocné látky: mannitol - 80 mg; kyselina askorbová - 0,4 mg; edetát disodný - 0,2 mg; trometamol - 3,3 mg; hydroxid sodný a kyselina chlorovodíková - q.s.
Každá ampule s rozpouštědlem obsahuje: vodu na injekci - 2 ml

Popis lékové formy

Lyofilizovaný prášek nebo kompaktní hmota ve formě tablet zeleno-žluté.

Bezbarvá transparentní kapalina bez zápachu.

Farmakodynamika

Tenoxikam, thienothiazinový derivát oxikamu, je NSAID. Kromě protizánětlivých, analgetických a antipyretických účinků lék také zabraňuje agregaci destiček.

Mechanismus účinku je založen na inhibici aktivity izoenzymů COX-1 a COX-2, v důsledku čehož je snížena syntéza PG v ohnisku zánětu i v jiných tělesných tkáních. Kromě toho tenoxikam snižuje hromadění leukocytů v ohnisku zánětu, snižuje aktivitu proteoglykanázy a kolagenázy v lidské chrupavce.

Protizánětlivý účinek se vyvíjí do konce prvního týdne terapie.

Farmakokinetika

Sání. Absorpce je rychlá a úplná. Biologická dostupnost - 100%.

Rozdělení. Cmax v plazmě pozorované po 2 hodinách. Výraznou schopností tenoxikamu je dlouhé trvání účinku a dlouhé T1/2 - 72 hodin. Lék je z 99% vázán na plazmatické proteiny. Tenoxikam dobře proniká do synoviální tekutiny. Snadno proniká do histohematologických bariér.

Metabolismus. Metabolizuje se v játrech hydroxylací za vzniku 5-hydroxypyridylu.

Chov. 1/3 vylučovaná střevy žlučí, 2/3 vylučována ledvinami ve formě neaktivních metabolitů.

Indikace léku ARTOXAN

kloubní syndrom s exacerbací průběhu dny;

syndrom bolesti (slabá a střední intenzita): artralgie, myalgie, neuralgie, migréna, bolesti zubů a hlavy, algomenorea;

bolest se zraněním, popáleniny.

Lék je určen pro symptomatickou terapii, snižuje bolest a zánět v době použití, neovlivňuje progresi onemocnění.

Kontraindikace

přecitlivělost na léčivou látku nebo pomocné složky léčiva (existuje možnost zkřížené citlivosti na kyselinu acetylsalicylovou (ASA), ibuprofen a další NSAID);

erozivní a ulcerózní léze žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu;

gastrointestinální krvácení (včetně anamnézy);

zánětlivé onemocnění střev: Crohnova nemoc nebo ulcerativní kolitida v akutním stadiu;

závažné selhání ledvin (Cl kreatinin méně než 30 ml / min);

progresivní onemocnění ledvin;

závažné selhání jater;

úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, opakující se polypóza nosu a paranasálních dutin a nesnášenlivost s ASA nebo jinými NSAID (včetně anamnézy);

zavedená diagnóza nemocí krevního srážení;

dekompenzované srdeční selhání;

terapie perioperační bolesti při štěpování koronárních tepen;

období kojení;

věk do 18 let.

S opatrností: peptický vřed žaludku a dvanáctníku; ulcerativní kolitida a Crohnova nemoc bez exacerbace; anamnéza onemocnění jater; jaterní porfýrie; chronické selhání ledvin (Cl kreatinin 30-60 ml / min); chronické srdeční selhání; arteriální hypertenze; významné snížení bcc (včetně po chirurgickém zákroku); starší pacienti (nad 65 let) (včetně pacientů, kteří dostávají diuretika, oslabených pacientů a s nízkou tělesnou hmotností); bronchiální astma; ischemická choroba srdeční; Cerebrovaskulární choroby; dyslipidémie / hyperlipidémie; diabetes; onemocnění periferních tepen; kouření; přítomnost infekce Helicobacter pylori; dlouhodobé používání NSAID; alkoholismus; těžká somatická onemocnění; autoimunitní onemocnění (systémový lupus erythematodes (SLE) a smíšené pojivové tkáně); současné podávání GCS (včetně prednisonu), antikoagulancií (včetně warfarinu), protidestičkových látek (včetně ASA, klopidogrelu), SSRI (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralinu).

Těhotenství a kojení

Použití léku během těhotenství a během kojení je kontraindikováno.

Vedlejší efekty

Výskyt vedlejších účinků je klasifikován podle doporučení WHO: velmi často (> 1/10); často (od> 1/100, 1/1000, 1/10000, gastrointestinální trakt, krvácení (gastrointestinální, děložní, hemoroidní), perforace střevní stěny.

Z CCC: zřídka - srdeční selhání, tachykardie, zvýšený krevní tlak.

Ze strany centrálního nervového systému: často - závratě, bolesti hlavy, ospalost, deprese, agitace, ztráta sluchu, tinnitus, podráždění očí, poškození zraku.

Na straně kůže a podkožní tkáně: často - svědění kůže, vyrážka, kopřivka a erytém; velmi zřídka - fotodermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom.

Z močového systému: často - zvýšení obsahu dusíku močoviny a kreatininu v krvi.

Z hemopoetických orgánů: často - agranulocytóza, leukopenie; zřídka - anémie, trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie.

Z hepatobiliárního systému: často - zvýšená aktivita hladiny ALT, AST, GGT a hladiny bilirubinu v séru.

Laboratorní ukazatele: hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, zvýšená koncentrace dusíku močoviny a aktivita jaterních transamináz, prodloužená doba krvácení.

Během léčby mohou existovat duševní poruchy a metabolické poruchy.

Interakce

Tenoxikam má vysoký stupeň vazby na albumin a může, stejně jako všechny NSAID, zvyšovat antikoagulační účinek warfarinu a dalších antikoagulancií. Doporučuje se sledovat krevní obraz v kombinaci s antikoagulanty a hypoglykemiky pro perorální podání, zejména v počátečních stádiích užívání přípravku Artoxan.

Nebyla zaznamenána žádná možná interakce s digoxinem.

Stejně jako u jiných NSAID se doporučuje používat léčivo opatrně ve spojení s cyklosporinem kvůli zvýšenému riziku nefrotoxicity.

Současné podávání s chinolony může zvýšit riziko záchvatů.

Salicyláty mohou vytlačit tenoxikam z vazby s albuminem, a proto zvýšit clearance a Vd droga. Je nutné vyhnout se současnému použití salicylátů nebo dvou nebo více NSAID (zvýšené riziko komplikací z gastrointestinálního traktu).

Existují důkazy, že NSAID snižují vylučování lithia. V tomto ohledu by pacienti užívající lithiovou terapii měli často sledovat koncentraci lithia v krvi.

NSAID mohou způsobit zadržování sodíku, draslíku a tekutin v těle, což narušuje působení natriuretických diuretik. To je třeba mít na paměti při kombinaci s takovými diuretiky u pacientů se srdečním selháním a arteriální hypertenzí..

S opatrností se doporučuje používat NSAID spolu s methotrexátem, NSAID snižují vylučování methotrexátu a mohou zvyšovat jeho toxicitu..

NSAID by neměly být používány do 8 až 12 hodin po použití mifepristonu, jako může snížit jeho účinek.

Při kombinaci s kortikosteroidy je nutné vzít v úvahu zvýšené riziko vzniku gastrointestinálního krvácení.

Snižuje účinnost urikosurik, zvyšuje účinek antikoagulancií, fibrinolytik, nežádoucích účinků mineralokortikosteroidů a kortikosteroidů, estrogenů; snižuje účinnost antihypertenziv a diuretik.

Induktory mikrozomální oxidace v játrech (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů.

Společné použití s ​​protidestičkovými látkami a SSRI zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Srdeční glykosidy, pokud jsou užívány společně s NSAID, mohou zvýšit srdeční selhání, snížit GFR a zvýšit plazmatické hladiny srdečních glykosidů.

Nebyla interakce s použitím tenoxikamu s cimetidinem.

Při léčbě tenoxikamu a penicilaminu nebo parenterálního zlata nebyla nalezena žádná klinicky významná interakce.

Riziko nefrotoxicity při kombinovaném použití NSAID s takrolimem se zvyšuje.

Zvýšené riziko hematologické toxicity při použití NSAID se zidovudinem.

Dávkování a podávání

IM injekce jsou prováděny hluboce.

Trvání iv podávání by nemělo být kratší než 15 sekund.

Intramuskulární nebo intravenózní podání se používá pro krátkodobé (1-2 dny) ošetření v dávce 20 mg / den. Pokud je nutná další terapie, přecházejí na perorální lékové formy tenoxikamu.

Injekční roztok se připravuje těsně před použitím rozpuštěním obsahu lahvičky s přiloženým rozpouštědlem. Po přípravě jehla vyměněna.

Předávkovat

Příznaky (při jednorázovém podání): bolesti břicha, nauzea, zvracení, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, zhoršená funkce ledvin a jater, metabolická acidóza.

Léčba: symptomatická (udržování životních funkcí těla). Hemodialýza - neúčinná.

speciální instrukce

Během léčby je nutné kontrolovat obraz periferní krve a funkční stav jater a ledvin, protrombinový index (při nepřímých antikoagulantech), koncentraci glukózy v krvi (při použití hypoglykemických látek).

Pokud je nutné určit 17-ketosteroidy, mělo by být léčivo přerušeno 48 hodin před studiem..

Možná prodloužení doby krvácení, které by mělo být zváženo během chirurgických zákroků.

U pacientů s arteriální hypertenzí a srdečním selháním je třeba brát v úvahu možnost zadržování sodíku a vody v těle při předepisování diuretiky.

Pacienti s nekontrolovatelnou arteriální hypertenzí, CHF, periferním arteriálním onemocněním, potvrzeným koronárním onemocněním srdce a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním by měli užívat lék pod lékařským dohledem.

Anamnéza onemocnění ledvin může vést k rozvoji intersticiální nefritidy, papilární nekrózy a nefrotického syndromu..

Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím co nejkratší minimální účinné dávky..

Vzhledem k negativnímu vlivu na plodnost u žen, které chtějí otěhotnět, se lék nedoporučuje. U pacientů s neplodností (včetně těch, kteří podstupují vyšetření) se doporučuje lék zrušit. U pacientů se SLE a smíšeným onemocněním pojivové tkáně existuje zvýšené riziko vzniku aseptické meningitidy.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy. Během léčebného období je možné snížit rychlost mentálních a motorických reakcí, proto je nutné zdržet se řízení vozidel a zapojit se do dalších potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí.

Formulář vydání

Lyofilizát pro intravenózní a intramuskulární podání, 20 mg.

Primární balení: lyofilizovaný prášek obsahující 20 mg účinné látky se umístí do láhve bezbarvého skla, která je uzavřena zátkou z bromobutylové pryže a stlačena kombinovaným hliníkovým víčkem typu vyklápěným červeným plastovým víčkem. Rozpouštědlo (voda na injekci) - 2 ml v čiré skleněné ampulce.

Sekundární balení. 3 fl. s lyofilizovaným práškem a 3 amp., s kapacitou 2 ml s rozpouštědlem v blistrech.

1 blistr v krabici.

Výrobce

Egyptská mezinárodní farmaceutická výrobní společnost (E.I.P.I.Ko), Egypt, Desítky o Ramadánu, první průmyslová zóna B1, PO Box 149 Desítky.

Vlastník ochranné známky a osvědčení o registraci: ROTAHARM LIMITED, UK (ROTAPHARM LIMITED, Velká Británie). 23 Kilns, Thaxted Road, Saffron Walden, ESSEX CB10 2UQ.

Tel.: 44 (0) 845 0667700; fax: 44 (0) 845 06677.

Nároky na kvalitu léku je třeba zaslat na adresu: TROKAS FARMA LLC. 141400, Ruská federace, Moskevská oblast, Khimki, ul. Spartakovskaya, 5, bldg. 7 z. 8.

Podmínky lékárny

Podmínky skladování léku ARTOXAN

Udržujte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti léku ARTOXAN

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Arthrosan

Hodnocení 4,2 / 5
Účinnost
Cena kvalita
Vedlejší efekty

Arthrosan (Artrozan): 11 recenzí lékařů, 9 hodnocení pacientů, návod k použití, analogy, infografika, 2 formy vydání.

Lékaři recenze o arthrosan

Hodnocení 3,8 / 5
Účinnost
Cena kvalita
Vedlejší efekty

Používejte opatrně u pacientů s onemocněním ledvin. Jsou možné kožní reakce. Svědění a podráždění.

Droga není špatná. Ale ne dlouhodobé. Používá se pouze při komplexní terapii. Zahrnutý v domácím přípravku "Meloxicam" má analgetické, antipyretické a některé protizánětlivé účinky. Také „Arthrosan“ má antispasmodický účinek, zejména na hladké svaly. S osteochondrózou se velmi dobře projevil. Předepisuji pacientům starším 18 let (v raném věku se lék nepoužívá), dávka by neměla přesáhnout 7,5 mg denně.

Hodnocení 3.3 / 5
Účinnost
Cena kvalita
Vedlejší efekty

Velkou výhodou tohoto léku je jeho cena ve vztahu k účinku. Vždycky jsem na pozoru před generiky, ale tento lék byl příjemně překvapen. Samozřejmě existuje rozdíl oproti původnímu léčivu a je patrný: doba trvání a účinnost anestezie u Arthrosanu je nižší. Současně však tento lék docela dobře zmírňuje bolesti kloubů, bolesti výronů a zranění, a protože je selektivní, má také méně vedlejších účinků.

Hodnocení 4,6 / 5
Účinnost
Cena kvalita
Vedlejší efekty

Dobrý nesteroidní protizánětlivý lék. To je široce používáno v praxi neurologů pro léčbu bolesti zad, také terapeuty a ortopedy pro kloubní patologii. Zmírňuje akutní bolest. Aplikováno krátkými kurzy.

Používá se opatrně u pacientů s gastritidou a žaludečními vředy..

Hodnocení 4,6 / 5
Účinnost
Cena kvalita
Vedlejší efekty

"Arthrosan" je vynikající domácí droga. Že je domácí a efektivní, je tato skutečnost velmi potěšující. V klinické praxi se široce používá při léčbě zánětlivých procesů v kloubních vakech s minimálním vedlejším účinkem. Nízká cena této drogy mu dává dominantní roli na trhu.

Hodnocení 4,2 / 5
Účinnost
Cena kvalita
Vedlejší efekty

Jedna z mnoha drog rodiny NSAID, nic horšího a nijak zvlášť lepší. Pokud Diclofenac nepomohl osobě, potom Arthrosan nepomůže ani. V určitém okamžiku byla původní droga znovu zaregistrována a Arthrosan rychle obsadil své místo a už nezmizel..

Hodnocení 4,2 / 5
Účinnost
Cena kvalita
Vedlejší efekty

Lék plně splňuje nárokované vlastnosti. Efektivní je výsledek viditelný z první injekce, relativně bezpečný - během mé praxe jsem se nesetkal s žádnými nepříznivými událostmi. Krátkým kurzem se podaří dosáhnout maximálního analgetického a protizánětlivého účinku..

Pro bolest v krku, v hrudní nebo bederní oblasti, vznikající nebo přitěžující při fyzické námaze, při dlouhodobém pobytu v jedné poloze nebo při změně polohy těla, je lepší kombinovat přípravek Arthrosan se svalovými relaxanty a vitaminy B, aby se dosáhlo maximálního a rychlého účinku.

Hodnocení 4,6 / 5
Účinnost
Cena kvalita
Vedlejší efekty

Účinné nesteroidní protizánětlivé léčivo s minimálními vedlejšími účinky ve srovnání s jinými léčivy v této skupině. Optimální kombinace ceny a kvality. Při aplikaci nikdy nedošlo k alergii.

Úspěšně ji používám pro vertebrogenní syndromy střední bolesti. Při delším používání je třeba kombinovat s omeprazolem.

Hodnocení 3,8 / 5
Účinnost
Cena kvalita
Vedlejší efekty

Ruský "Meloxikam", dostupnější než původní "Movalis". Dobře tolerováno.

Původní lék je podle mého názoru vždy lepší než generický, ale není vždy možné získat originál a finance. Arthrosan je hodná kopie Meloxicamu. V mé praxi je pro něj místo..

Hodnocení 5.0 / 5
Účinnost
Cena kvalita
Vedlejší efekty

Skvělý lék, dobře tolerovaný, účinný a levný! Často ji předepisujeme při léčbě osteochondrózy, zejména v akutní fázi, s akutními zánětlivými onemocněními svalů a kloubů, při komplexní terapii. Vedlejší účinky gastrointestinálního traktu jsou velmi vzácné a po vysazení léčiva vymizly samy o sobě..

Hodnocení 3,8 / 5
Účinnost
Cena kvalita
Vedlejší efekty

Dobrý analgetický účinek.

Dostatečně účinný lék při léčbě různých bolestivých syndromů, zejména vertebrogenních radikulopatií, jakož i při osteoartralii, má svalově-tonické bolestivé syndromy v kombinaci se svalovými relaxanty přetrvávající protizánětlivý a analgetický účinek..

Hodnocení 4,2 / 5
Účinnost
Cena kvalita
Vedlejší efekty

Meloxikam je optimální pro kombinovanou léčbu zánětlivých procesů ve svalech a kloubech. Vedlejší účinky gastrointestinálního traktu jsou podle mého názoru méně časté než všechny ostatní NSAID. Za cenu Artrozanu je poloviční cena Movalisu, i když jeho efektivita není nižší než u něj. Možná pro mě dnes nejběžněji předepsaný lék.

Recenze pacienta Arthrosan

Po operaci mě bolesti v kloubu začaly trápit. „Arthrosan“ doslova okamžitě po užití léku zmírňuje veškerou bolest. Velmi účinný lék proti bolesti. 200 rublů za 20 tablet v balení je docela dobré, myslím. Nevím, jak moc to souvisí s drogou, ale zdá se, že vedlejší účinek na mě působil, objevil se při těžkém pálení žáhy po jídle a jídlo není příliš kořeněné, ale pálení žáhy. Hlavní věc je, že na klouby je pozitivní výsledek, a pokud je to skutečně vedlejší účinek, pak to není tak významné, myslím, že proto odvážně pokračuji v užívání léku na zlepšení těla.

Jako osoba trpící artritidou kolene použila tento lék více než jednou. Průběh léčby je krátký, ale výsledek netrvá dlouho. Po třetí injekci je pro celé tělo jednodušší. Dostal jsem se k věci, že jsem si nemohl narovnat koleno a musel jsem kulhat. Pouze tyto injekce přišly na záchranu.

Neurolog předepsal, že není jasné, jaké zacházení, nic nepomohlo po dobu 4 dnů, dokud jsem si nekoupil „Arthrosan“. Mám bederní kýlu, nemohl jsem se ani pohnout. Vzala si injekci „Arthrosanu“ a byla, jako by se znovu narodila. Jsem velmi rád. Dokonale znecitlivělý. Ruce se začaly bolet až po několika dnech. Nevím proč, možná je špatné počasí, i když je mi 30 let, je příliš brzy na to,.

Po 10 dnech léčby se arytmie vrátila. Ale koleno ustoupilo, nebyla tam žádná ostrá bolest. I teď mohu ohnout nohu nádoru je pryč. A teď léčím arytmii verapamilem.

Z bederní chondrózy vstříkla arthrosan a melaxikam. Na konci léčby se vytvořil žaludeční vřed, nedoporučuji.

Můj manžel si už dlouho vysloužil velmi nepříjemnou nemoc, kýlu meziobratlové ploténky spojené s osteochondrosou. Jeho práce je těžká, s vzpírání. Kdo pracoval v dole, to pochopí. Na další nemocenské dovolené, poté, co podstoupil léčbu a necítil pozitivní dynamiku, lékař předepsal arthrosan v injekcích a tabletách. Slíbila, že za tři dny bude stejně dobrá jako nová. A tento lék skutečně pomohl. Ale předtím vzal drahé drogy. Jakmile se bolest objeví, vytáhnu 3. den „Arthrosan“ a můj manžel se znovu cítí jako muž. Radila tento lék rodičům s nemocnými klouby, což jim perfektně pomáhá. Je dobré, že existují účinné léky za velmi dostupnou cenu.

Pravděpodobně je revmatoidní artritida přenášena dědičností. Táta se poprvé setkal a lékárna nabídla tento lék na bolest v kloubech. Moje klouby také bolí během období měnících se povětrnostních podmínek. Tento lék vždy zachrání mě a mé příbuzné. Nejprve uspokojí poměrně rychlou akci, moje bolest prochází asi za 20 minut a její cena je také dostupnější než podobné léky.

Když se revmatismus stal komplikací bolestí v krku, často, zejména když se počasí mění, strašlivá bolest v kloubech paží a nohou v noci, pak Arthrosan přijde na pomoc. Jeho výhodou je, že velmi rychle ulevuje od bolesti, jemně působí na gastrointestinální trakt a „nenarazí do kapsy“.

host

Bohužel jsem se seznámil s arthrosanem v souvislosti s kýlou bederní páteře. Opravdu funkční droga a mnohem levnější než jiné podobné drogy. Jediné spasení od bolesti páteřní kýly. Jiné jsou buď velmi drahé nebo zbytečné. Mimochodem, v rámci terapie používám několik léků (jako neurolog mi předepsal).

Uvolněte formuláře

DávkováníBaleníÚložný prostorProdejSkladovatelnost
20, 30, 40, 50, 60, 75, 100

Návod k použití arthrosanu

Stručný popis

Arthrosan (INN - meloxikam) je ruské nesteroidní protizánětlivé léčivo používané hlavně k úlevě od bolesti při zánětlivých a degenerativních onemocněních kloubů a pohybového aparátu. Jak víte, léky patřící do skupiny NSAID jsou základem symptomatické terapie u pacientů s onemocněním revmatologického profilu. Zmírňují zánět, tupou bolest a nižší horečku, což je velmi důležité pro zlepšení kvality života lidí trpících onemocněním kloubů a páteře zánětlivé a metabolicko-dystrofické povahy. Mechanismus účinku NSAID nebyl dlouho zcela pochopen a teprve na začátku 90. let minulého století se tento problém stal jasným: NSAID inhibují tvorbu prostaglandinových zánětlivých mediátorů inhibicí cyklooxygenázy-2 (COX-2) enzymu, který je „na vině“. aktivace biosyntézy prostaglandinů v ohnisku zánětu. Důležitá kvalita pro NSAID je selektivita, protože jinak můžete potlačit aktivitu COX-1, který je zase zodpovědný za tvorbu „užitečných“ prostaglandinů, které chrání sliznici trávicího traktu a regulují průtok krve ledvinami. Právě díky svému selektivnímu působení je mnohem méně pravděpodobné, že selektivní inhibitory COX-2 způsobí vznik erozivních ulcerativních lézí gastrointestinálního traktu. Při dlouhodobém používání NSAID ve vysokých dávkách a v závislosti na individuálních vlastnostech těla se může selektivita na COX-2 snížit.

Mezi selektivní inhibitory COX-2 patří mezi nejčastěji používané léky v klinické praxi meloxikam, který je v ruských lékárnických pultech prezentován v mnoha synonymních „maskách“.

Jedním z nich je domácí drogový arthrosan. Stejný originální Movalis od německé společnosti Beringer Ingelheim International je samozřejmě na farmaceutickém trhu mnohem populárnější, ale pro arthrosan existuje jeho vlastní spotřebitelské místo. Při srovnatelné účinnosti a bezpečnosti budou náklady na arthrosan jako generický lék mnohem nižší, což šetří náklady, protože revmatologická onemocnění vyžadují prodlouženou farmakoterapii, což se může stát velkou zátěží pro peněženku. Působivou část spotřebitelů selektivních inhibitorů COX-2 představují starší lidé, kteří jsou nejzranitelnější vůči zánětlivým onemocněním kloubů, bolesti páteře a jiným onemocněním, která vyžadují meloxikam jako prostředek symptomatické terapie. A tato kategorie populace je kvůli nízké, upřímně řečeno životní úrovni důchodců v postsovětském prostoru velmi náročná na otázku nákladů na nakoupenou medicínu.

Arthrosan na pozadí neselektivních inhibitorů COX-2 má relativně jemný účinek na sliznici trávicího traktu, samozřejmě za předpokladu jeho racionálního použití. Kromě toho lék, na rozdíl od mnoha jiných NSAID, ničí chrupavku, která hraje důležitou roli při jeho použití při léčbě pacientů s osteoartritidou a jinými degenerativní-dystrofickými patologiemi muskuloskeletálního systému.

Farmakologie

Meloxikam je NSAID, který má protizánětlivé, antipyretické a analgetické účinky. Patří do třídy oxycams, je derivát enolové kyseliny.

Mechanismus účinku je spojen s inhibicí syntézy prostaglandinů v důsledku selektivní inhibice enzymatické aktivity cyklooxygenázy druhého typu (COX-2), která se podílí na biosyntéze prostaglandinu v oblasti zánětu. Při předepisování ve vysokých dávkách, při dlouhodobém používání a individuálních charakteristikách těla je selektivita pro COX-2 snížena. V menší míře ovlivňuje cyklooxygenázu prvního typu (COX-1), která se podílí na syntéze prostaglandinů, které chrání gastrointestinální sliznici a podílejí se na regulaci průtoku krve v ledvinách. Vzhledem ke specifikované selektivitě potlačení aktivity COX-2 způsobuje lék méně často erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu.

Farmakokinetika

Vazba na plazmatické proteiny je 99%. Lék proniká do histohematologických bariér, koncentrace v synoviální tekutině je 50% maximální koncentrace v plazmě. Téměř úplně metabolizovaný v játrech za vzniku čtyř farmakologicky neaktivních derivátů.

Hlavní metabolit, 5'-karboxymeloxikam (60% dávky), je tvořen oxidací intermediárního metabolitu, 5'-hydroxymethylmeloxikamu, který se také vylučuje, ale v menší míře (9% dávky). Studie in vitro ukázaly, že izoenzym CYP2C9 hraje důležitou roli v této metabolické transformaci, a izoenzym CYP3A4 hraje další roli. Peroxidáza se podílí na tvorbě dvou dalších metabolitů, které tvoří 16% a 4% dávky léčiva.

Průměrná plazmatická clearance 8 ml / min. U starších osob je clearance léčiva snížena. Distribuční objem je nízký a průměrně 11 litrů. Jaterní nebo renální selhání střední závažnosti nemá významný vliv na farmakokinetiku meloxikamu.

Vylučuje se ve stejném poměru s výkaly a močí, hlavně ve formě metabolitů. Méně než 5% denní dávky se vylučuje střevem v nezměněné podobě, v moči se nezměněná látka nachází pouze ve stopových množstvích.

Formulář vydání

Řešení pro i / m podání zelenožluté barvy, transparentní.

1 ml1 amp.
meloxikam6 mg15 mg

Pomocné látky: meglumin - 3,75 mg, poloxamer 188 (lutrol F68) - 50 mg, glykofurfural (glycofurol) - 100 mg, glycin - 5 mg, chlorid sodný - 3 mg, roztok hydroxidu sodného 1M - do pH 8,2 - 8,9, voda d / a - do 1 ml.

2,5 ml - ampule o kapacitě 5 ml (5) - obrysové buněčné balení (1) - kartony.
2,5 ml - ampule s kapacitou 5 ml (5) - obrysové buněčné balení (2) - kartonové obaly.

Dávkování

Intramuskulární podání léčiva je indikováno během prvních 2-3 dnů léčby. Další ošetření pokračuje použitím orálních forem (tablet). Doporučená dávka je 7,5 nebo 15 mg jednou denně, v závislosti na intenzitě bolesti a závažnosti zánětlivého procesu. Protože potenciální riziko nežádoucích účinků závisí na dávce a délce léčby, je třeba použít nejnižší účinné dávky a co nejkratší možný průběh..

U pacientů se závažným selháním ledvin podstupujících hemodialýzu by dávka neměla přesáhnout 7,5 mg denně.

Lék je podáván hlubokou IM injekcí. Obsah ampulek by neměl být mísen ve stejné stříkačce s jinými léky. Lék nelze podávat iv.

Předávkovat

Příznaky: zhoršené vědomí, nevolnost, zvracení, epigastrická bolest, krvácení v gastrointestinálním traktu, akutní selhání ledvin, selhání jater, zástava dýchacích cest, asystole.

Léčba: neexistují žádná specifická antidota a antagonisté. Nucená diuréza, alkalizace moči, hemodialýza jsou neúčinné kvůli vysokému spojení léku s krevními proteiny.

Interakce

Při současném použití s ​​jinými NSAID (včetně kyseliny acetylsalicylové) se zvyšuje riziko erozivních ulcerativních lézí a gastrointestinálního krvácení.

Při současném použití s ​​antihypertenzivy je možné snížit účinnost jejich působení.

Při současném použití s ​​lithiovými přípravky je možné vyvinout kumulaci lithia a zvýšit jeho toxický účinek (doporučuje se kontrolovat koncentraci lithia v krvi).

Při současném použití s ​​methotrexátem se zvyšuje jeho vedlejší účinek na hematopoetický systém (je indikováno riziko anémie a leukopenie, je stanoven periodický krevní test)..

Při současném použití s ​​diuretiky a cyklosporinem se zvyšuje riziko selhání ledvin.

Při současném použití s ​​intrauterinními antikoncepčními prostředky se může účinnost těchto antikoncepčních prostředků snížit.

Při současném použití s ​​antikoagulanty (heparin, warfarin), trombolytiky (streptokináza, fibrinolysin) a antiagregačními přípravky (ticlopidin, klopidogrel, kyselina acetylisalicylová) je riziko krvácení zvýšené (je nutné pravidelně sledovat krevní srážlivost).

Při současném použití s ​​colestyraminem je vylučování meloxikamu trávicím traktem urychleno.

Současné použití se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Vedlejší efekty

Z trávicí soustavy: více než 1% - dyspepsie, včetně nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem, zácpa, plynatost; 0,1-1% - přechodné zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz, hyperbilirubinémie, říhání, ezofagitida, žaludeční nebo duodenální vředy, gastrointestinální krvácení (skryté nebo zjevné), stomatitida; méně než 0,1% - perforace zažívacího traktu, kolitida, hepatitida, gastritida.

Z hemopoetických orgánů: více než 1% - anémie; 0,1 - 1% - leukopenie, trombocytopenie.

Z kůže: více než 1% - svědění, vyrážka; 0,1 - 1% - kopřivka; méně než 0,1% - fotocitlivost, bulózní vyrážky, multiformní erytém, včetně Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.

Z dýchacího systému: méně než 0,1% - bronchospasmus.

Z centrálního nervového systému: více než 1% - závratě, bolesti hlavy; 0,1-1% - tinnitus, ospalost; méně než 0,1% - emoční labilita, zmatenost, dezorientace.

Z kardiovaskulárního systému: více než 1% - periferní edém; 0,1-1% - zvýšený krevní tlak, bušení srdce, návaly obličeje.

Z močového systému: 0,1-1% - hypercreatininémie, zvýšená koncentrace močoviny v séru; méně než 0,1% - akutní selhání ledvin; souvislost s užíváním meloxikamu nebyla prokázána - intersticiální nefritida, albuminurie, hematurie.

Ze smyslových orgánů: méně než 0,1% - zánět spojivek, rozmazané vidění.

Alergické reakce: méně než 0,1% - angioedém, anafylaktické, anafylaktoidní reakce.

Indikace

Symptomatická léčba zánětlivých a degenerativních onemocnění svalového a kloubního systému, doprovázená bolestí, včetně:

  • osteoartritida;
  • revmatoidní artritida;
  • ankylozující spondylitida (ankylozující spondylitida);
  • osteochondróza.

Kontraindikace

  • přecitlivělost na meloxikam nebo pomocné složky léčiva;
  • dekompenzované srdeční selhání;
  • časné pooperační období po štěpování koronární tepny;
  • úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, opakující se polypóza nosu a paranasálních dutin a nesnášenlivost s kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými NSAID; exacerbace peptického vředu žaludku a dvanáctníku; aktivní gastrointestinální krvácení;
  • zánětlivé onemocnění střev (ulcerativní kolitida, Crohnova choroba v akutním stadiu);
  • cerebrovaskulární krvácení nebo jiné krvácení;
  • hemofilie a další poruchy krvácení;
  • závažné selhání jater nebo aktivní onemocnění jater;
  • chronické selhání ledvin (u pacientů nepodstupujících hemodialýzu (clearance kreatininu nižší než 30 ml / min)); progresivní onemocnění ledvin, včetně potvrzená hyperkalémie;
  • děti do 18 let;
  • těhotenství; kojení.

S opatrností: u starších pacientů a s následující anamnézou: ischemická choroba srdeční, městnavé srdeční selhání, cerebrovaskulární onemocnění, onemocnění periferních tepen, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabetes mellitus, chronické selhání ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml / min) ; gastrointestinální vřed, infekce Helicobacter pylori, kouření, těžká somatická onemocnění.

Při dlouhodobém používání NSAID, zneužívání alkoholu, souběžné léčbě antikoagulanty (např. Warfarin), antiagregačními činidly (např. Kyselinou acetylsalicylovou, klopidogrelem), perorálními glukokortikosteroidy (např. Prednisolonem), selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např. Serotonoxinfram, ) lék by měl být užíván s opatrností.

Pro snížení rizika nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu by měla být použita minimální účinná dávka v krátké době.

Funkce aplikace

Těhotenství a kojení

Používejte pro zhoršenou funkci jater

Použití pro zhoršenou funkci ledvin

U pacientů se závažným selháním ledvin podstupujících hemodialýzu by dávka neměla přesáhnout 7,5 mg denně.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí do 18 let.

speciální instrukce

Lék může změnit vlastnosti krevních destiček, ale nenahrazuje profylaktický účinek kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních chorob.

Je třeba postupovat opatrně při používání léku u pacientů s vředy žaludku a dvanáctníku v anamnéze au pacientů na antikoagulační terapii. Tito pacienti mají zvýšené riziko erozivních a ulcerativních onemocnění gastrointestinálního traktu.

Při používání léku u starších pacientů a pacientů se sníženou BCC a sníženou glomerulární filtrací (dehydratace, chronické srdeční selhání, cirhóza jater, nefrotický syndrom, klinicky výrazné onemocnění ledvin, diuretika, dehydratace po velkých operacích) by měla být sledována denní diuréza a renální funkce. ).

Pokud se vyskytnou známky poškození jater (svědění kůže, žloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolest břicha, ztmavnutí moči, přetrvávající a významné zvýšení transamináz a změny dalších ukazatelů funkce jater), lék by měl být zastaven a konzultovat se svým lékařem.

Po dvou týdnech užívání léku je nutné kontrolovat aktivitu „jaterních“ enzymů.

U pacientů s mírným nebo mírným poklesem renálních funkcí (CC> 30 ml / min) není nutná úprava dávky.

Pacienti užívající diuretika i meloxikam by měli užívat dostatek tekutin..

Pokud se během léčby objeví alergické reakce (svědění, vyrážka, kopřivka, fotosenzibilizace), měli byste se poradit s lékařem, abyste vyřešili problém s ukončením léčby.

Meloxikam, stejně jako ostatní NSAID, může maskovat příznaky infekčních chorob..

Užívání meloxikamu a dalších léků, které blokují syntézu prostaglandinů, může mít vliv na plodnost, proto se nedoporučuje pro ženy plánující těhotenství..

Nepoužívejte lék současně s jinými NSAID.

Vliv na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy

Užívání drogy může způsobit bolesti hlavy, závratě a ospalost. Pokud k těmto jevům dojde, měli byste odmítnout řídit vozidla a provádět jiné potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.