Hlavní / Diagnostika

Atypická klasifikace antipsychotik

Diagnostika

S.N. Mosolov
Klinická a neurochemická klasifikace moderních antipsychotik

Moskevský výzkumný ústav psychiatrie, ministerstvo zdravotnictví Ruské federace

Od začátku formování vědecké psychiatrie je antipsychotická terapie klíčovým faktorem v léčbě duševně nemocných pacientů..

Syntéza a následné studium chlorpromazinu (chlorpromazinu) na začátku 50. let 20. století znamenalo zahájení éry psychofarmakologie v historii léčby duševních chorob.

V roce 1958 se spolu s dalšími antipsychotiky (deriváty fenothiazinu: trifluoperazin, thioproperazin atd.) Začal používat haloperidol, jeden z nejsilnějších antipsychotik a progenitor butyrofenonové skupiny; v roce 1966 - sulpirid, předek benzamidové skupiny a nejvýznamnější představitel antipsychotik stimulačního (dezinhibujícího) působení; v roce 1968 - klozapin, zakladatel skupiny atypických antipsychotik clopidogrel, lék, který prakticky nezpůsobil extrapyramidové vedlejší účinky; a na konci 80. a začátkem 90. let další atypická antipsychotika, léky charakterizované významně vyšší tolerancí (především v neurologickém poli) a snížením závažnosti negativních symptomů u pacientů se schizofrenií.

Hypotéza předložená o vztahu mezi antipsychotickými a extrapyramidovými účinky antipsychotiků následně našla brilantní potvrzení v detekci specifické aktivity blokující dopamin v nich. Schopnost blokovat postsynaptické dopaminergní receptory s kompenzačním zvýšením syntézy a metabolismu dopaminu, o čemž svědčí zvýšený obsah hlavního rozkladného produktu dopaminu - kyseliny homovanilinové v biologických tekutinách, je jedinou společnou biochemickou vlastností všech antipsychotik..

V posledních letech, v souvislosti s nástupem nových výzkumných metod, jako je navázání radioizotopových ligandů a skenování pozitronové emisní tomografie, došlo k významnému pokroku v oblasti objasnění jemných biochemických mechanismů působení antipsychotik. Zejména byla stanovena komparativní síla a tropism léků pro vazbu na jednotlivé neuroreceptory v různých oblastech a strukturách mozku..

Byla ukázána přímá závislost závažnosti antipsychotického účinku léčiva na síle jeho blokujícího účinku na různé dopaminergní receptory. Nedávno byly rozlišeny 4 typy takových receptorů: D1 nachází se převážně v oblasti černé látky a striata (tzv. nigrostriální oblast) a prefrontální oblasti, D2 - v nigrostriálních, mezolimbických regionech a přední hypofýze (sekrece prolaktinu), D3 (presynaptický) - v různých strukturách mozku a kontrolujte dopaminergní aktivitu podle typu negativní zpětné vazby, D4 (presynaptické) - hlavně v nigrostriálních a mezolimbických oblastech.

Současně lze v současné době považovat za prokázané, že blokáda D2-receptory způsobují rozvoj antipsychotických a sekundárních sedativních účinků, jakož i extrapyramidálních vedlejších účinků. Dalšími klinickými projevy tohoto typu blokády receptorů jsou analgetické a antiemetické účinky antipsychotik (snížení nauzey, zvracení v důsledku inhibice zvracení), jakož i snížení hladiny růstových hormonů a zvýšení produkce prolaktinu (vedlejší účinky na neuroendokrinní systém, včetně galaktorey a menstruačních nepravidelností). Prodloužená blokáda nigrostriálu D2-receptory vedou ke vzniku jejich přecitlivělosti, zodpovědné za vývoj pozdní dyskineze a „psychóz přecitlivělosti“. Možné klinické projevy presynaptické D blokády3- a D4-receptory jsou spojeny hlavně se stimulačním účinkem antipsychotik. V důsledku částečné blokády těchto receptorů v nigrostriálních a mezolimbokortikálních oblastech mohou aktivační a rezistentní (silné, vysoce aktivní) antipsychotika v malých dávkách stimulovat a ve vysokých dávkách inhibovat dopaminergní přenos. V posledních letech se zájem o funkci serotonergních systémů v mozku, včetně serotoninových receptorů, prudce zvýšil. Faktem je, že v různých částech mozku má serotonergní systém modulační účinek na dopaminergní struktury. Zejména v mezokortikální oblasti serotonin inhibuje uvolňování dopaminu, respektive blokáda postsynaptických serotoninových receptorů vede ke zvýšení obsahu dopaminu. Jak víte, vývoj negativních symptomů u schizofrenie je spojen s hypofunkcí dopaminových neuronů v prefrontálních strukturách mozkové kůry.

V současné době je známo asi 15 typů centrálních serotoninových receptorů. Experimentálně bylo zjištěno, že se antipsychotika váží hlavně na receptory serotoninu (5-HT) prvních tří typů. Na 5 ht1a-Tyto receptory mají hlavně stimulační (agonistický) účinek. Pravděpodobné klinické důsledky tohoto účinku se mohou projevit zvýšením antipsychotické aktivity, snížením závažnosti kognitivních poruch, korekcí negativních symptomů, antidepresivních účinků a snížením počtu extrapyramidálních vedlejších účinků. Důležitý je účinek antipsychotik na serotoninové receptory typu 2, zejména na podtypy a a c. 5 ht2a-Receptory se nacházejí hlavně v mozkové kůře a zvyšuje se jejich citlivost u pacientů se schizofrenií. Proto s blokádou 5-HT2a-Receptory vážou schopnost antipsychotik nové generace snižovat závažnost negativních příznaků, zlepšovat kognitivní funkce, regulovat spánek zvýšením celkového trvání fází spánku s pomalými vlnami (d-vlna), snižovat agresivitu a oslabovat depresivní příznaky a migrény podobné (způsobené cerebrovaskulárními poruchami) bolesti hlavy. Na druhé straně s blokádou 5-HT2a-receptory mohou zvýšit hypotenzní účinky a zhoršenou ejakulaci u mužů. Předpokládá se, že účinek antipsychotik na 5-HT2s-receptory způsobují sedativní (anxiolytický) účinek, zvýšenou chuť k jídlu (doprovázenou zvýšením tělesné hmotnosti) a snížením produkce prolaktinu. 5 ht3-receptory jsou převážně v limbické oblasti, a pokud jsou blokovány, primárně se vyvíjí antiemetický účinek a antipsychotický a anxiolytický účinek je zvýšen.

Výskyt příznaků podobných parkinsonům také závisí na blokovací síle léčiva na muskarinových cholinergních receptorech. Cholinolytické a dopaminové blokující účinky jsou do jisté míry ve vzájemných vztazích. Je například známo, že v nigrostriální oblasti D2-receptory inhibují uvolňování acetylcholinu. S blokádou více než 75% D2-Pokud jde o receptory v nigrostriální oblasti, je rovnováha narušena ve prospěch cholinergního systému. To je přesně důvod pro nápravný účinek na antipsychotické extrapyramidové vedlejší účinky anticholinergních léčiv (korektory). Thioridazin (meleryl, sonapax), chlorprothixen (truxal), klozapin (leponex) a olanzapin (ziprex) mají vysoký tropismus pro muskarinové receptory a prakticky nezpůsobují extrapyramidové vedlejší účinky, protože současně blokují cholinové a dopaminergní receptory. Haloperidolové a fenothiazinové deriváty piperazinové řady mají výrazný účinek na dopaminové receptory, ale mají velmi malý účinek na cholinové receptory. To je způsobeno jejich schopností vyvolat výrazné extrapyramidové vedlejší účinky, které se snižují, když se používají velmi vysoké dávky, když je cholinolytický účinek patrný. Kromě snížení dopaminového blokujícího účinku na D2-receptory nigrostriální oblasti a vyrovnávání extrapyramidových vedlejších účinků, silný cholinergní účinek může způsobit zhoršení kognitivních funkcí, včetně poruch mnestických, jakož i periferních vedlejších účinků (suché sliznice, rozmazané ubytování, zácpa, zadržování moči, zmatenost atd.) ).

Docela silný blokující účinek antipsychotik má na histaminové receptory typu 1, což je primárně spojeno se závažností sedativního účinku a také se zvýšením tělesné hmotnosti v důsledku zvýšené chuti k jídlu. Antialergický a antipruritický účinek antipsychotik je také spojen s jejich antihistaminovými vlastnostmi..

Kromě účinků blokujících dopamin, antiserotonergních, anticholinergních a antihistaminických účinků má většina antipsychotik adrenolytické vlastnosti, tj. blokovat jak centrální, tak periferní1- adrenergní receptory. Adrenergní blokátory, jako je chlorpromazin a chlorprotixen, mají výrazný sedativní účinek. Blokovací účinek těchto léků navíc způsobuje hypotenzní a další neurovegetativní vedlejší účinky (tachykardie, závratě atd.), Jakož i zvýšení hypotenzního účinku adrenoblokátorů prazosinu (pratisol, minipress) a terazosinu (gitrin)..

Za experimentálních podmínek byla stanovena vazebná síla (afinita) jednotlivých antipsychotik s různými typy neuroreceptorů (viz tabulka). Podle neurochemického profilu účinku mohou být všechna prezentovaná antipsychotika rozdělena do 5 skupin.

První skupinu tvoří selektivní (selektivní) blokátory D2- a D4-receptory (sulpirid, amisulpirid, haloperidol, pimozid). Tato léčiva patří hlavně do skupiny benzamidových derivátů a butyrofenonu. V malých dávkách, hlavně kvůli blokádě presynaptické D4-receptory aktivují dopaminergní přenos nervových impulsů a mají stimulační (dezinhibující) účinek, ve velkých dávkách blokují D2-receptory ve všech oblastech mozku, které se klinicky projevují výrazným antipsychotickým účinkem, stejně jako vedlejší účinky extrapyramidální a endokrinní (kvůli prolaktinemii).

Druhá skupina zahrnuje vysoce aktivní blokátory D2-receptory, stejně jako léky, které mírně nebo mírně blokují 5-HT2a- a1- receptory (flupentixol, fluphenazin, zuklopentixol, perfenazin atd.), tj. hlavně piperazinové deriváty fenothiazinu nebo thioxantheny v jejich blízkosti ve stereochemické struktuře. Stejně jako léky první skupiny mají tato antipsychotika primárně výrazný antipsychotický (incisivní) účinek a také způsobují extrapyramidální vedlejší účinky a prolaktinemii. V malých dávkách mají léky této skupiny mírně aktivační (psychostimulační) účinek.

Třetí skupinu tvoří polyvalentní sedativní antipsychotika, která většinu neuroreceptorů blokují nediferencovaně. Tato léčiva mají výrazný blokující účinek na dopaminové receptory a také vykazují silné adrenolytické a anticholinergní účinky. Tato skupina zahrnuje nejvíce sedativní antipsychotika, především alifatické a piperidinové deriváty fenothiazinu, jakož i thioxantheny, které jsou jim blízké, pokud jde o jejich stereochemickou strukturu (chlorpromazin, levomeprozazin, chlorprotixen, thioridazin atd.). Spektrum psychotropní aktivity těchto léčiv v první řadě dominuje výrazný primární sedativní účinek, který se vyvíjí bez ohledu na použitou dávku, a mírný antipsychotický účinek. Kromě toho, kvůli výraznému cholinolytickému účinku, léky této skupiny způsobují mírné nebo střední extrapyramidální reakce a neuroendokrinní vedlejší účinky, ale často vedou k rozvoji ortostatické hypotenze a dalších autonomních reakcí v důsledku těžké blokády a1- adrenoreceptory.

Čtvrtá skupina drog zahrnuje vyváženým způsobem antipsychotika, tj. stejně blokuje D2- a 5-HT2a-receptory (ty v mírně větším stupni) a v mírném stupni - a1- adrenergní receptory. Do této skupiny patří zástupci nové generace atypických antipsychotik (risperidon, ziprasidon a sertindol), které mají odlišnou chemickou strukturu. Neurochemický mechanismus účinku těchto léků určuje jejich selektivní účinek primárně na mezolimbické a mezokortikální oblasti mozku. Proto, spolu s jasným antipsychotickým účinkem, může nepřítomnost nebo slabá závažnost extrapyramidálních vedlejších účinků (při použití terapeutických dávek) mírné nebo střední prolaktinémie a středně adrenolytických vlastností (hypotenzní reakce) tato skupina antipsychotik nepřímou stimulací dopaminergního přenosu v mozkové kůře korigovat negativní příznaky.

A konečně, pátá skupina sestává z polyvalentních atypických antipsychotik tricyklického dibenzodiazepinu nebo struktury v jeho blízkosti (klozapin, olanzapin, zotepin a quetiapin). Stejně jako léky třetí skupiny i oni nediferencovaně blokují většinu neuroreceptorů. Nicméně 5-HT2a-receptory jsou blokovány silněji než D2- a D4- receptory, zejména umístěné v nigrostriální oblasti. To určuje skutečnou nepřítomnost nebo slabý extrapyramidový účinek a nepřítomnost neuroendokrinních vedlejších účinků spojených se zvýšenou tvorbou prolaktinu s jasným antipsychotickým účinkem a schopností snížit závažnost negativních příznaků. Kromě toho mají všechny léky v této skupině výrazné adrenolytické a antihistaminické vlastnosti, které určují jejich sedativní a hypotenzní účinky. Klozapin a olanzapin mají značný blokující účinek na muskarinové receptory a vedou k rozvoji cholinolytických vedlejších účinků..

Současná úroveň znalostí o neurochemických mechanismech působení antipsychotik nám tedy umožňuje nabídnout novou, patogeneticky založenou farmakodynamickou klasifikaci této skupiny psychotropních léčiv. Použití této klasifikace umožňuje výrazně předpovědět spektrum psychotropní aktivity, tolerance a pravděpodobných lékových interakcí konkrétního léku. Jinými slovy, zvláštnosti neurochemické aktivity léku do značné míry určují vlastnosti jeho klinické aktivity, kterou je třeba řídit při výběru jednoho nebo jiného antipsychotika pro konkrétního pacienta..

Antipsychotika: seznam přípravků bez předpisu, klasifikace, vedlejší účinky

Neuroleptikum - psychotropní droga, která je předepisována pro psychotické, neurologické a psychologické poruchy různé závažnosti.

Úspěšně zvládají ataky schizofrenie, oligofrenie a senilní demence působením následujících chemických sloučenin: fenothiazin, butyrofenon a difenylbutylpiperidin.

Jaké jsou tyto léky??

Než byly vynalezeny chemicky syntetizované léky, byly k léčbě duševních chorob používány léky s bylinnými složkami, jako jsou belladonna, bělidlo, opiáty, narkotický spánek, bromidy nebo soli lithia.

Již v roce 1950 se začal aktivně používat první antipsychotik - chlorpromazin (chlorpromazin)..

Antipsychotika první generace se objevila 8 let po chlorpromazinu - alkaloidní reserpin, triftazin a haloperidol. Neměli žádoucí účinek, způsobovali neurologické poruchy a vedlejší účinky (deprese, apatie atd.).

Antipsychotika zmírňují emoční stres, zvyšují účinek léků proti bolesti, mají antipsychotický, kognitivní a psychoaktivní účinek na tělo..

Jsou předepisovány k úlevě od příznaků patologie, jako jsou:

Mechanismus účinku antipsychotik je potlačení nervových impulzů v těch systémech (limbických, mezokortikálních) lidského mozku, které jsou zodpovědné za produkci dopaminu a serotoninu.

Mechanismus působení antipsychotik

Mají krátký poločas a dobře se vstřebávají jakýmkoli způsobem podání, ale doba expozice nervovému systému je krátká - proto jsou předepisovány v kombinaci, aby se navzájem stimulovaly.

Antipsychotika, pronikající BBB mezi centrálním nervovým a oběhovým systémem, se hromadí v játrech, kde se léky úplně rozkládají, a poté jsou vylučovány střevy a urogenitálním systémem. Poločas rozpadu antipsychotik je od 18 do 40 hodin a v případě Haloperidolu dokonce 70 hodin..

Indikace pro použití

Všechny typy antipsychotik jsou zaměřeny na odstranění produkčních, depresivních a deficitních symptomů u následujících duševních chorob:

Lék je podáván injekcí, kapátkem nebo tabletou na žádost pacienta. Lékař reguluje léky, počínaje zvýšenou dávkou a postupně ji snižuje. Po ukončení léčby se doporučuje preventivní průběh tablet s prodlouženým uvolňováním..

Klasifikace

V druhé polovině 20. století byly psychotropní drogy klasifikovány jako typická (stará generace) a atypická (nová generace) antipsychotika, která se dále rozlišují:

o hlavní účinné látce a jejích derivátech v jejich chemickém složení:

  • thioxanthen (Chlorprotixen, Zuclopentixol)
  • fenothiazin (chlorpromazin, periciazin)
  • benzodiazepin (sulpirid, thiaprid)
  • barbiturát (barbital, butisol)
  • indol (dicarbin, reserpin)

podle klinického účinku:

Nejběžnější drogy mezi typickými antipsychotiky:


Nejběžnější drogy mezi atypickými antipsychotiky:

Vedlejší efekty

Čím větší je dávka a průběh antipsychotické terapie, tím vyšší je pravděpodobnost nepříjemných následků pro tělo.

Vedlejší účinky antipsychotik jsou také spojeny s věkem, zdravotním stavem a interakcí s jinými léky..

Mohou způsobit:

  • endokrinní disrupce (prolaktinémie, amenorea, erektilní dysfunkce)
  • poruchy centrálního nervového systému (akathasie, svalová dystonie, parkinsonismus)
  • antipsychotický syndrom (letargie, nezřetelná řeč, okulogyrická krize, při které se hlava naklání dozadu a oči se valí)
  • zhoršená chuť k jídlu, ospalost, hubnutí nebo zvýšení

Někteří pacienti, kteří po ošetření nečekají na zlepšení, jehož účinek nenastane okamžitě, se snaží depresi vyrovnat pomocí alkoholu. Kombinace antipsychotik a alkoholu je však přísně zakázána, protože při interakci mohou způsobit otravu a dokonce i mrtvici.

Antipsychotika nové generace bez vedlejších účinků

Díky aktivnímu vývoji vědců je seznam antipsychotik každoročně aktualizován o antipsychotika nové generace, které lze nyní rozlišit podle délky a závažnosti klinického účinku, mechanismu účinku a chemické struktury.

Moderní drogy ovlivňují mozek méně, nezpůsobují závislost a vedlejší účinky, ale jsou pravděpodobně antidepresivy, které spíše eliminují příznaky než léčbu.

Mezi ně patří: Abilifay, Kvetiapin, Klozasten, Levomepromazin, Triftazin, Flufenazin, Fluanksol.

Výhody:

  • psychomotorické reakce se neprojevují
  • bezpečné pro léčbu dětí
  • riziko rozvoje patologií je sníženo
  • snadná přenositelnost
  • stačí jedna dávka léku k dosažení pozitivního výsledku
  • pomoc s kožními chorobami (nedávné studie ukázaly, že léčba suché kůže antipsychotiky vede k pozitivním výsledkům u starších lidí, jejichž onemocnění jsou spojena s neuralgií)

Seznam léků bez předpisu

Existuje několik antipsychotik dostupných na přepážce..

Jsou považovány za bezpečné pro pacienta, pomáhají při úlevě od stresu, svalových křečí, deprese a duševních poruch..

  • Ariprizol (léčba bipolární poruchy typu 1) - 2500 p. / 30 tablet.
  • Afobazol (léčba schizofrenie) - 700 p./60 tablet.
  • Quetiapin (léčba akutních a chronických psychóz) - 700 s. / 60 tablet.
  • Olanzapin (léčba psychotických a afektivních poruch) - 300 p. / 30 tablet.
  • Risperidon (léčba schizofrenie, Alzheimerovy choroby, demence) - 160 p. / 20 tablet.
  • Tizercin (léčba oligofrenie, epilepsie, zvýšený účinek analgetik) - 231 rublů. / 10 amp.

Většina lidí se mýlí o nebezpečích antipsychotik, ale farmakologie nestojí a antipsychotika staré generace se v medicíně téměř nikdy nepoužívají..

Moderní drogy nemají prakticky žádné vedlejší účinky a mozková aktivita je obnovena do tří dnů po odstranění léčiva z těla.

V případě intoxikace antipsychotiky, neurastenie a zastavení „abstinenčního syndromu“ jsou předepsány cytofavin a Mexidol.

Atypická antipsychotika

... objevila se nová skupina drog - antipsychotika, která v menší míře způsobují extrapyramidové poruchy, mají obecně příznivější profil vedlejších účinků.

Podle definice MELTZERA (1996) je atypická antipsychotika lék, který účinně eliminuje jak produktivní, tak negativní symptomy a nezpůsobuje vedlejší neurologické účinky..

Protože atypická antipsychotika způsobují méně neurologických vedlejších účinků než klasická antipsychotika *, získaly velkou popularitu. Kromě toho se rozšířilo spektrum jejich použití v případech dysfunkcí centrálního nervového systému. Například risperidon se často používá k léčbě pacientů s demencí **, ve struktuře syndromu, kde jsou poruchy, jako je úzkost a motorická úzkost.

MECHANISMUS AKCE A KLINICKÝ ÚČIN atypických antipsychotik

Atypická antipsychotika jsou skupinou léčiv, která jsou heterogenní jak z hlediska mechanismů účinku neurotransmiterů, spektra základních a dalších psychotropních účinků, tak nežádoucích účinků. Některé z nich se vyznačují selektivním kombinovaným účinkem na receptory serotoninu / dopaminu, zatímco jiné mají širší profil receptoru nebo jsou specifickými antagonisty dopaminových receptorů. Předpokládá se, že schopnost blokovat 5-HT2A-serotonergní receptory hraje důležitou roli v mechanismu působení atypických antipsychotik. Ale ne ukazatele absolutní vazby 5-HT-2A receptorů antipsychotiky jsou důležitější, ale poměr tohoto ukazatele k množství vazby D2-dopaminergních receptorů (jak je známo, tradiční antipsychotika jsou aktivní díky schopnosti blokovat D2-dopaminergní receptory).

Blokáda 5-HT2A receptorů, jak se v současné době věří, umožňuje poskytnout následující klinické a farmakologické vlastnosti nové generace atypických antipsychotik:

(1) antipsychotická aktivita (předpokládá se, že receptory 5-HT2A na úrovni kortikálních pyramidálních neuronů mohou hrát rozhodující roli při výskytu psychóz díky jejich modulačnímu účinku na intrakortikální a kortikokortické glutamatergické neurotransmise);

(2) účinek na negativní symptomy (klinicky významná role blokády 5-HT2A receptorů při snižování primárních negativních symptomů je způsobena interakcí serotonergních a dopaminergních systémů na úrovni prefrontální kůry; snížení funkční aktivity této vazby v serotonergním systému snižuje inhibici dopaminergních neuronů způsobenou serotoninem aktivace dopaminergního přenosu, zejména zvýšením uvolňování dopaminu z presynaptických zakončení v prefrontální kůře);

(3) účinky na kognitivní funkce (předpokládá se, že je to způsobeno zvýšeným uvolňováním dopaminu a acetylcholinu ve strukturách prefrontální kůry; předpokládá se také, že blokáda 5-HT2A receptorů zabraňuje negativním dopadům stresu na kognitivní procesy v hipokampu);

(4) snížení rizika extrapyramidových poruch (předpokládá se, že interakce serotonergních a dopaminergních neuronů na úrovni striata za normálních podmínek inhibuje aktivitu dopaminergního přenosu, proto blokování 5-HT2A receptorů snižuje serotoninem indukovanou supresi dopaminergní neuronové aktivity a snižuje tak riziko výskyt extrapyramidových poruch).

Všechny léky v této skupině mají výrazné adrenergní blokovací a antihistaminické vlastnosti, které určují jejich sedativní a hypotenzní účinky. Klozapin a olanzapin poměrně silně blokují, stejně jako m-cholinergní receptory, s nimiž jsou spojeny odpovídající vedlejší účinky.


. Klíčovým rysem atypických neuroleptik je jejich schopnost současně blokovat dopaminové receptory druhého typu (receptory D2) a serotoninové receptory typu 2A (receptory 5-HT2A), což určuje nepřítomnost nebo slabou závažnost extrapyramidových vedlejších účinků, jakož i absenci zvýšené sekrece..

Zvažte klasifikaci antipsychotik podle neurochemického profilu a na jakém místě v něm obsadí atypická antipsychotika.

Podle neurochemického profilu účinku lze všechna antipsychotika rozdělit do 5 skupin (S. N. Mosolov, klinická a neurochemická klasifikace moderních antipsychotik; Moskevský výzkumný ústav psychiatrie, ministerstvo zdravotnictví Ruské federace):

První skupinu tvoří selektivní (selektivní) blokátory receptorů D2 a D4 (sulpirid, amisulpirid, haloperidol, pimozid). Tato léčiva patří hlavně do skupiny benzamidových derivátů a butyrofenonu. V malých dávkách, zejména v důsledku blokády presynaptických D4 receptorů, aktivují dopaminergní přenos nervových impulsů a mají stimulační (dezinhibující) účinek, ve velkých dávkách blokují D2 receptory ve všech oblastech mozku, což se klinicky projevuje výrazným antipsychotickým účinkem, jakož i extrapyramidovým a endokrinní (kvůli prolaktinemii) vedlejší účinky.

Druhá skupina zahrnuje vysoce aktivní blokátory D2 receptorů, jakož i léčiva, která mírně nebo středně blokují 5-HT2 a alfa1 receptory (flupentixol, fluphenazin, zuklopentixol, perfenazin atd.), Tj. hlavně piperazinové deriváty fenothiazinu nebo thioxantheny v jejich blízkosti ve stereochemické struktuře. Stejně jako léky první skupiny mají tato antipsychotika primárně výrazný antipsychotický (incisivní) účinek a také způsobují extrapyramidální vedlejší účinky a prolaktinemii. V malých dávkách mají léky této skupiny mírně aktivační (psychostimulační) účinek.

Třetí skupinu tvoří polyvalentní sedativní antipsychotika, která většinu neuroreceptorů blokují nediferencovaně. Tato léčiva mají výrazný blokující účinek na dopaminové receptory a také vykazují silné adrenolytické a anticholinergní účinky. Tato skupina zahrnuje nejvíce sedativní antipsychotika, zejména alifatické a piperidinové deriváty fenothiazinu, jakož i thioxantheny, které jsou jim blízké, pokud jde o stereochemickou strukturu (chlorpromazin, levomepromazin, chlorprotixen, thioridazin atd.). Spektrum psychotropní aktivity těchto léčiv v první řadě dominuje výrazný primární sedativní účinek, který se vyvíjí bez ohledu na použitou dávku, a mírný antipsychotický účinek. Kromě toho léky této skupiny způsobují výrazné cholinolytické účinky, které způsobují mírné nebo střední extrapyramidální reakce a neuroendokrinní vedlejší účinky, ale často vedou k rozvoji ortostatické hypotenze a dalších autonomních reakcí v důsledku výrazné blokády alfa1-adrenergních receptorů.

Čtvrtá skupina drog zahrnuje vyváženým způsobem antipsychotika, tj. stejně blokující D2 a 5-HT2a receptory (ty o něco větší) a do mírného stupně alfa1-adrenergní receptory. Do této skupiny patří zástupci nové generace atypických antipsychotik (risperidon, ziprasidon a sertindol), které mají odlišnou chemickou strukturu. Neurochemický mechanismus účinku těchto léků určuje jejich selektivní účinek primárně na mezolimbické a mezokortikální oblasti mozku. Proto, spolu s jasným antipsychotickým účinkem, může nepřítomnost nebo slabá závažnost extrapyramidálních vedlejších účinků (při použití terapeutických dávek) mírné nebo střední prolaktinémie a středně adrenolytických vlastností (hypotenzní reakce) tato skupina antipsychotik nepřímou stimulací dopaminergního přenosu v mozkové kůře korigovat negativní příznaky.

Pátá skupina sestává z polyvalentních atypických antipsychotik tricyklického dibenzodiazepinu nebo podobné struktury (klozapin, olanzapin, zotepin a quetiapin). Stejně jako léky třetí skupiny blokují většinu neuroreceptorů lhostejně. Receptory 5-HT2a jsou však silněji blokovány než receptory D2 a D4, zejména receptory umístěné v nigrostriální oblasti. To určuje skutečnou nepřítomnost nebo slabý extrapyramidový účinek a nepřítomnost neuroendokrinních vedlejších účinků spojených se zvýšenou tvorbou prolaktinu s jasným antipsychotickým účinkem a schopností snížit závažnost negativních příznaků. Kromě toho mají všechny léky v této skupině výrazné adrenolytické a antihistaminické vlastnosti, které určují jejich sedativní a hypotenzní účinky. Klozapin a olanzapin mají značný blokující účinek na muskarinové receptory a vedou k rozvoji cholinolytických vedlejších účinků..

Takto. ATYPICKÁ NEUROLEPTIKA PODLE MECHANISMU AKCE ROZDĚLENÁ V DVOCH SKUPINÁCH První skupina léků (včetně klozapinu, olanzapinu a quetiapinu) je charakterizována interakcí s několika různými neurotransmiterovými systémy, zejména s dopaminem, serotoninem, noradrenergním a cholinergním přípravkem. Druhá skupina léčiv (sestávající z risperidonu, amperosidu, sertindolu a ziprasidonu) uplatňuje svůj účinek hlavně díky účinku pouze na 2 typy receptorů - dopamin a serotonergik. Schopnost blokovat serotonergní receptory v těchto lécích navíc převyšuje schopnost vázat se na dopaminové receptory typu D2.

* Mezi vedlejší účinky klasických antipsychotik patří charakteristické (antipsychotický syndrom): akathisie, parkinsonismus a dyskineze.

** Jak však zjistili britští vědci, právě u takových pacientů, kteří užívají neuroleptika, je obzvláště ohroženo rozvinutí mozkové příhody. Obecně se u pacientů s demencí zvyšuje riziko mozkové mrtvice při používání atypických antipsychotik téměř 6krát (zdroj: Frankfurter Allgemeine).

Atypická klasifikace antipsychotik

Přednášky z farmakologie pro podzimní semestr

Prostředky ovlivňující centrální nervový systém. Psychotropní drogy

Až do padesátých let neexistovaly ve výrobě žádné účinné psychotropní drogy. Používané jiné metody terapie.

Léčba:Indikace pro použití:
Elektrošoková terapie· Těžká deprese, neschopná léčby psychotropními drogami · Schizofrenie, neschopná léčby psychotropními drogami
Inzulinová kómaIzolované případy schizofrenie
Subcomatózní inzulínSymptomatická úzkost a napětí u některých typů schizofrenie
Léčba dlouhým spánkemTéměř nelze použít
LobotomieNeuplatňuje se

I.P. Pavlov - první ze zakladatelů psychofarmakologie; 1890-95 - vznik Katedry farmakologie na VMA v Petrohradě. Vytvořil metodiku pro studium psychotropních látek, nejprve studoval účinek kofeinu, Cr 2+ metodou kondicionovaných reflexů.

1950-52 - objevují se první aktivní psychotropní léky (chlorpromazin je syntetizován, v Rusku Mashkovsky má chlorpromazin).

Hlavní zaměření působení psychotropních látek.

Hlavní typy duševních poruchSyndromySkupiny psychotropních drog
Duševní poruchy non-psychotické povahy (neuróza)Astenická, neurotická, psychopatická a podobně· Uklidňující prostředky (anxiolytika) · psychostimulanty
PsychózyAfektivní, delirium a halucinace· Antidepresiva · Li soli · antipsychotika (antipsychotika)

Užívání různých psychotropních látek.

PsychózyNeuróza
Látky s psychosedativním účinkem· Antipsychotika · Antidepresiva· Anxiolytika · sedativa
Psychostimulační látkyAntidepresivaPsychostimulanty
Nedostatek účinku na zdravé lidi.Soli Li

Klasifikace antipsychotik (antipsychotik).

Typická antipsychotikaAtypická antipsychotika (nezpůsobují parkinsonismus)
Deriváty fenothiazinuDeriváty thioxanthenuDeriváty butyrofenonuBenzamidyDeriváty dibenzodiazepinu
· Chlorpromazin · trifthazin · fluorofenazinChlorprotixenHaloperidolSulpiridClozapin

Většina z nich jsou kompetitivními antagonisty dopaminu v centrálním nervovém systému..

Psychóza je bolestivá duševní porucha, která se projevuje neadekvátností odrazu skutečného světa s narušením chování, změnou duševní činnosti, výskytem jevů neobvyklých pro normální psychiku.

  • schizofrenie
  • afektivní poruchy (mánie, deprese)
  • organické psychózy

Halucinace - percepční poruchy ve formě pocitů nebo obrazů, které se vyskytují bez skutečného podnětu (pro pacienty - realita).

Nesmysl - soubor myšlenek, úsudků, které neodpovídají skutečnosti, plně osvojují vědomí pacienta a nejsou opraveny, když jsou přesvědčeny a vyjasněny..

Projevy antipsychotického antagonismu proti D2-receptory.

Antipsychotický účinek (v mezolimických a mezokortikálních drahách, podílet se na regulaci aferentace chování a senzorické integrace)

· Dysregulace motorické aktivity (působení v nigrostriatálních drahách způsobuje parkinsonismus a další extrapyramidové poruchy)

Poruchy některých funkcí v hypotalamo-hypofyzárním systému (v tuberoinfudibulárních drahách eliminuje inhibiční účinek dopaminu na sekreci prolaktinu, vyvíjí se hyperprolaktinémie)

Antiemetický účinek (ve výchozí chemoreceptorové zóně zvracovacího centra v medulla oblongata)

  • emocionální sedace (redukce úzkosti, úzkosti)
  • psychomotorická inhibice (snížená iniciativa, motorická aktivita)
  • afektivní lhostejnost (snížená reakce na vnější podněty)
antipsychotický účinek+++
sedativní akce+++
prášky na spaní+
brzdění termoregulačního centra++ (způsobuje snížení tělesné teploty při vnějším chlazení)
svalová relaxace+
antiemetikum+++
dysfunkce extrapyramidového systému (parkinsonismus, tardivní dyskineze)++
a-AB+++ (hypotenze)
M-HB+ (suchá sliznice a další účinky)
antihistaminika (blok H1-R)+
nepříjemný účinek+
anestetikum+
myotropický antispasmodický účinek+
hypotenzivní++
zesílení účinku léků na anestezii, prášky na spaní, narkotický typ a opioidní analgetika++
fotocitlivost kůže+
  • selektivnější antipsychotický účinek
  • méně výrazný sedativní účinek
  • závažné extra pyramidální poruchy
  • analog triftazinu (včetně negativních znaků)
  • prodloužený účinek (7-14 dní po jedné injekci)
  • mírná antipsychotická aktivita
  • antidepresivum (preventivně)
  • začne jednat rychle, jedná po dlouhou dobu
  • malý vliv na autonomní inervaci
  • psychotropní selektivita
  • malý a-blokující účinek, žádný M-anticholinergní účinek
  • malý vliv na systémovou hemodynamiku
  • způsobuje extrapyramidové poruchy
  • „Atypický“ antipsychotikum s vysokou aktivitou
  • blokátor D4, méně než D2-R, serotonin 5-HT2A-R
  • a1-AB, M-HB, blok histaminových receptorů
  • výrazný sedativní účinek
  • málokdy způsobuje extrapyramidové poruchy
  • negativní vlastnosti:
    • může způsobit agranulocytózu
    • ortostatická hypotenze
    • závrať
    • přibývání na váze
    • křeče

· Je nezbytné sledovat složení krve

  • jediný nezpůsobuje prolaktinémii
  • atypická antipsychotika
  • volební blok D2-R
  • antiemetický účinek
  • zřídka extrapyramidové poruchy
  • zvýšená sekrece prolaktinu - gynekomastie, galaktorea, změny v menstruačním cyklu
  • poruchy spánku
  • dyspepsie
  • alergie
  1. CNS:
    • blok D2-R nigrostriatálních drah způsobuje parkinsonismus, dystonii, M, N-HB
    • tardivní dyskineze v důsledku přecitlivělosti D-R
  2. ANS

Porušení ubytování, sucho v ústech, potíže s močením, zácpa (protože je to M-HB)

Ortostatická hypotenze (je α-AB)

Způsobuje hyperprolaktinémii, galaktorea (blok D2-R)

Antipsychotika nové generace bez vedlejších účinků. Jména, seznam drog. Ceny

Antipsychotika jsou léky pro léčbu psychiatrických poruch. Nová generace atypických psychotiků nemá prakticky žádné vedlejší účinky, umožňuje vám zachránit duševní aktivitu člověka, nezasahuje do sociální adaptace člověka po ukončení léčebného cyklu.

Druhy atypických antipsychotik

Neuroleptika - léčiva pro léčbu různých psychiatrických patologií, poruch nervového systému, pomoc:

  • normalizovat lidské sociální chování;
  • přestaňte kašel, nevolnost, zvracení;
  • nižší tělesná teplota;
  • odstranit zvýšenou úzkost, nespavost;
  • omezit vegetativní reakce.

Dříve používané léky ke zmírnění příznaků schizofrenie, bipolární porucha zcela blokovala metabolismus dopaminu, což způsobilo snížení mentální a fyzické aktivity člověka. Atypická neuroleptika nové generace mají na rozdíl od svých předchůdců mírnější účinek, zřídka vyvolávají výskyt nežádoucích účinků těla.

Klasifikace atypických antipsychotik je založena na:

  1. Doba trvání účinku. V moderní farmakologii se vytvářejí antipsychotika rychlého a prodlouženého účinku..
  2. Závažnost klinického obrazu léčby.
  3. Mechanismus účinku léku na zakončení dopaminových nervů (lékař si může vybrat terapii, která je vhodná pro pacienta).
  4. Chemické složení léčiva. Syntetická formulace léku je vybrána přísně individuálně, aby se snížily možné nepříjemné důsledky léčby.

Účinnost antipsychotik nové generace

Neuroleptika nové generace bez vedlejších účinků, které narušují mentální fungování mozku, mají slabou antipsychotickou aktivitu. Ovlivňují určité dopaminové receptory v mozku. Na rozdíl od typických antipsychotik, jejichž příjem vede k úplné dezorientaci člověka, atypická antipsychotika působí pouze v limbickém systému.

Mají nízké antidopaminové vlastnosti, vysoké sedativní vlastnosti:

  • odstranit zjevné a skryté příznaky psychózy;
  • uklidnit, snížit úzkost, roubík reflex;
  • zasahovat do progrese poruch lidské psychiky;
  • neovlivňují hypofýzu, extrapyramidový systém, hypotalamus;
  • zachovat kognitivní funkci v plném rozsahu.

Výhody atypických antipsychotik

Neuroleptika nové generace bez vedlejších účinků pro následnou socializaci osobnosti člověka mají oproti typickým antipsychotikům několik výhod:

  • zachovat motorickou aktivitu pacienta v plném rozsahu;
  • nesnižují plodnou funkci, ovulaci, účinnost;
  • neovlivňují metabolismus dopaminu;
  • snadno se vylučuje z lidského těla;
  • odstranit příznaky akutních a chronických duševních poruch;
  • podporovat mentální funkce člověka;
  • po ošetření vám umožní návrat do normálního života;
  • není návykové.

Farmaceutické společnosti vyvinuly řadu léčiv schválených pro léčbu psychózy u těhotných žen, menších pacientů.

Antipsychotika bez vedlejších účinků: přehled léků

Nová generace antipsychotik, která nezpůsobují vedlejší účinky, brání rozvoji duševní patologie při zachování kognitivních funkcí člověka. Populární léky:

Abilify

Léčivo je tobolka žlutého krému s obsahem 10, 15, 30 mg. Léčivou látkou je aripiprazol.

Nástroj má:

  • vysoká dynamika s ohledem na D2, D3 receptor, nervové zakončení 3HT1a, 5HT2a;
  • mírný účinek na receptory D4, 5HT7;
  • nezastaví muskarinové zakončení.

Je předepsáno pro:

  • náhlé vypuknutí schizofrenie;
  • dlouhodobá terapie chronického pomalého rozpadu procesu myšlení;
  • náhlá bipolární porucha po manuální nebo smíšené epizodě.

Lék se vypije jednou, bez ohledu na jídlo. Dávku nastavuje lékař individuálně pro každého pacienta.

Doporučené ošetření:

  1. Schizofrenie (akutní záchvat, chronický průběh). V prvním týdnu je předepsáno - 10-15 mg / den. Po zlepšení je denní dávka léčiva snížena (až do 10 mg).
  2. Bipolární porucha - 15-30 mg / den.

"Abilifay" je okamžitě absorbován zažívacím traktem. Nejvyšší koncentrace v krvi je pozorována 3-7 hodin po užití tobolky. Pozitivní účinek léku se aktivně projevuje od 14. dne po zahájení terapie. Metabolizovaný v játrech, zcela odstraněný z těla produkty rozkladu.

Lék se nepoužívá u pacientů:

  • nesnášenlivost s jakoukoli složkou léčiva;
  • do 18 let.

Kontraindikováno u těhotných žen a kojících matek.

S opatrností prováděnou lékovou terapii "Abilifaem" u osob trpících:

  • kardiovaskulární patologie;
  • porušení funkcí zažívacího traktu;
  • endokrinologické poruchy;
  • chronická onemocnění dýchacího systému;
  • sebevražedné sklony;
  • ledviny, selhání jater.

Úprava psychiatrických patologií u pacientů starších 65 let nevyžaduje změnu standardní dávky.

Fluphenazine

Jeden z nejlepších moderních antipsychotik. Zmírňuje nervovou podrážděnost, eliminuje příznaky psychiatrických onemocnění, halucinogenních poruch.

Složené složky:

  • fluphenazin dekanoát;
  • benzylalkohol;
  • sezamový olej.

Lék je suspenze v / m. světle žlutá, olejovitá injekce.

Předepisuje se při léčbě:

  • akutní schizofrenie;
  • kruhová psychóza;
  • hyperaktivita;
  • zvýšená nervová dráždivost;
  • poruchy dynamiky mentálního fungování.

Prokazuje antipsychotické účinky. Interferuje s D-receptory v dopaminergním systému mozku.

Má to:

  • antiemetický účinek - aktivní proti D2-koncům, vagus nerv v gastrointestinálním traktu;
  • hypotenzivní vlastnosti - uvolňuje hypotalamus, hypofyzární hormony;
  • zvyšující účinek ve vztahu k produkci prolaktinu;
  • nízký expiramidální účinek.

V těle se účinné látky "fluphenazinu" rozkládají a spojují se s plazmatickým proteinem.

Průběh léčby pacienta se volí individuálně v závislosti na osobnostních charakteristikách pacienta, typu, stadiu nervové patologie..

Doporučené dávkování pro dospělé pacienty:

  • perorálně - 1 až 5 mg 2-3krát denně (celkové množství ne více než 20 mg);
  • v / m injekce - od 1,25 do 2,5 mg po 6-8 hodinách.

Pro nezletilé je předepsán „fluphenazin“ ve formě „demo formy“ - 250–750 mg / kg (1-4krát denně). Až do maxima 100 mg. Léčba je povinná ve 14denním intervalu.

Lék je zřídka návykový, vývoj vedlejších patologií.

Kontraindikováno pro použití osobami trpícími:

  • ztráta vědomí s úplným zastavením respirační aktivity;
  • cévní mozková příhoda;
  • patologie srdce a krevních cév;
  • krevní onemocnění
  • Deprese
  • poškozená játra a ledviny.

Není předepsán k léčbě žen očekávajících dítě a kojící matky.

V kombinaci s antispasmodiky může inhibovat respirační funkce, centrální nervový systém. Zvyšuje účinky alkoholu, psychotropních látek.

Quetiapin

Nejbezpečnější antipsychotikum. Není návykové. K výskytu vedlejších účinků dochází pouze při překročení maximálního povoleného denního množství léčiva. Ve farmakologii je „quetiapin“ představován konvexními tobolkami bílého odstínu.

Komponenty:

  • quetiapin;
  • polysorb;
  • mléčný cukr;
  • karboxymethylškrob sodný;
  • povidon K-30;
  • mastek;
  • hořečnatá sůl;
  • oxid křemičitý celulóza.

Antipsychotické. Nejaktivnější ve vztahu k serotoninovým zakončením 5HT2, méně k receptorům D1, D2. Nezvyšuje prolaktin. Má jasný antisyolytický účinek. Blokuje antihistaminický receptor H1. Gastrointestinální trakt je absorbován. Kombinuje se s plazmatickými proteiny. Aktivně se rozpadá v játrech.

Je předepsán pro akutní a chronické duševní poruchy různých etymologií se silnou antisociologickou orientací.

Způsob aplikace:

  • dospělí - 50 mg / den.;
  • starší lidé - 25 mg jednou denně;
  • osoby trpící chronickými poruchami jater a ledvin - 25 mg.

Postupem času se denní příjem Quetiapinu zvyšuje (až 700 mg).

Je zakázáno předepisovat léky:

  • osoby trpící přecitlivělostí na složky léku;
  • malé děti;
  • těhotná žena;
  • kojící matky.

Fluanxol

Antipsychotika ve formě:

  • hnědé zabarvené tablety potažené cukrem;
  • kapaliny pro i / m podání.

Derivát thioxanthenu:

  • snižuje vzrušivost a psychomotorickou aktivitu;
  • má dezinhibující účinek;
  • snižuje pocity úzkosti a strachu;
  • zabraňuje rozvoji deprese;
  • oslabuje aktivitu dopaminových receptorů (D1, D2).

Účinnost terapie závisí na dávce léčiva. Doba expozice tabletám od 2 do 4 týdnů.

Složené složky:

  • flupentixol dihydrochlorid;
  • stearát hořečnatý;
  • želatina;
  • monohydrát laktózy.

Jakmile je v těle, je léčivo rozděleno na cis-flupentixol a kyselinu kaprinovou. Střevní.

Dávkování se vybírá pro každého pacienta v závislosti na osobnostních charakteristikách, stadiu onemocnění.

Fluanksol je předepisován v množství až 3 mg / den. pro eliminaci:

  • depresivní duševní poruchy doprovázené apatií;
  • chronické neurologické problémy alarmující povahy;
  • stresující podmínky;
  • psychosomatické poruchy s astenickými reakcemi.

Předepisováno v průběhu 3 až 40 mg / den. pacienti trpící:

  • paranoia s deliriem;
  • halucinatorní syndrom;
  • snížená mentální aktivita;
  • apatie, autismus.

Dávkování od 40 do 150 mg / den. vhodné pro zastavení:

  • psychiatrické poruchy;
  • neurologické a fyziologické dysfunkce vyplývající z projevu abstinenčního syndromu u jedinců se závislostí na alkoholu.

Maximální povolené množství léčiva je 150 mg / den. rozdělen do 3 dávek. Při injekcích i / m - až 200 ml s intervalem 2–4 týdnů.

Lék se nepoužívá u osob trpících:

  • akutní narkotika, intoxikace alkoholem;
  • hypertermie;
  • parkinsonismus;
  • horečka;
  • alergické reakce na složky léčiva;
  • dysfunkce ledvin a jater.

Fluanxol je kontraindikován u:

  • pacienti s anamnézou toxické agranulocytózy;
  • těhotná žena;
  • kojící matky.

Triftazine

Léky k odstranění psychózy, sekundární fenothiazin.

Používá se k boji:

  • různé psychotické poruchy;
  • neurosises doprovázené úzkostí, strachem;
  • nevolnost (snižuje projev gag reflexu).

Trifluoperazin obsažený v suspenzi pro i / m injekci zmrazuje postsynaptické mezolimbické receptory D umístěné v nervovém systému.

Ukázky:

  • snížení zvracení reflexů (v důsledku eliminace aktivity D2 receptoru, gastrointestinálního párového nervu);
  • alfa adrenergní blokační aktivita;
  • hypotenzivní účinek.

Příjem „Triftazinu“ mírně snižuje mozkovou a pracovní aktivitu pacientů.

Dávka léku je předepsána individuálně:

  • dospělí - 1-5 mg po 8-12 hodinách;
  • děti - 1 mg (2-3 injekce denně).

Omezení používání:

  • hluboké omdlení se ztrátou dechu;
  • Deprese;
  • onkologie;
  • dušnost
  • chvějící se ochrnutí;
  • renální dysfunkce;
  • čekací doba dítěte;
  • kojení;
  • epilepsie;
  • peptický vřed.

Pro léčbu lidí po 70 letech se stanoví snížená dávka.

Levomepromazine

Lék je k dispozici jako tablety, roztok pro intramuskulární, intravenózní podání. Derivát fenothiazinu. Zahrnuto v seznamu životně důležitých drog.

Tizercin je nová generace antipsychotik s účinnou látkou Levomepromazine

Získání léku do těla:

  • působí sedativně, antipsychoticky, antiemeticky, hypotenzivně;
  • potlačuje depresi bez omezení mozku a duševní činnosti člověka;
  • zvyšuje produkci prolaktinu hypofýzou;
  • fúzovaný s plazmatickým proteinem (nejvyšší koncentrace je zobrazena po 1-3 hodinách);
  • vylučované střevy, ledviny.

Lék je určen pro:

  • poruchy psychiky a pohybových schopností, doprovázené silnou vzrušivostí;
  • kruhová psychóza;
  • schizofrenie;
  • senilní demence;
  • záchvaty způsobené psychotropními závislostmi na alkoholu;
  • Deprese doprovázená úzkostí, úzkostí;
  • neurologické problémy;
  • poruchy spánku;
  • silná bolest způsobená zánětem trojitého nervu, herpes zoster, onkologie;
  • svědivá dermatóza.

Dávkovací režim:

  • dospělí potřebují konzumovat 25-50 mg;
  • dětem je předepsáno 15 mg / kg / den. 2-3 krát;
  • injekce - 24-50 mg.

Užívání drogy u trpících osob je omezené:

  • dekompenzace myokardiální dysfunkce;
  • esenciální hypertenze;
  • patologie oběhového systému;
  • poškození ledvin a jater.

Těhotným ženám je předepsána minimální dávka. V době dodání je množství použitého léčiva sníženo, aby se u novorozenců vyloučil vývoj účinků podobných atropinu..

Opatrně se podává „Levomepromazine“:

  • děti
  • Starým lidem;
  • pacienti s rakovinou;
  • osoby trpící Reyeovým syndromem, Parkinsonovou chorobou, chronickými dysfunkcemi dýchacího systému;
  • epileptičtí pacienti.

Antipsychotika bez vedlejších účinků, které si můžete koupit bez lékařského předpisu

Neuroleptika nové generace bez vedlejších účinků ve vztahu k nervovým endokrinním systémům se široce používají k eliminaci neurologických, psychotických poruch. Léčivé vlastnosti léčiv jsou zaměřeny na blokování dopaminových receptorů D1, D2, snížení zvýšené excitability, úzkosti.

Uvedený seznam antipsychotik má sedativní účinek, používá se pro depresivní a stresové stavy a problémy se spánkem:

  1. „Olanzapin“ - snižuje účinek neuronů, uklidňuje aktivitu nervových drah, které řídí motorické funkce. Odstraňuje úzkost, negativní projevy stresu. Je předepsán pro depresivní, duševní patologie, zvýšené strachy. Neužívejte lék pro těhotné a kojící ženy, děti do 18 let, osoby trpící onemocněním krve, jater, ledvin.
  2. Amisulprid je antipsychotikum s uklidňujícím antidepresivním účinkem. Je indikován pro schizofrenii, duševní patologie doprovázené deliriem, halucinace, narušené myšlení, sebep relapsu..
  3. "Aprizol" - používá se k léčbě psychózy. Působí na dopaminové a sedativní receptory. Uvolňuje nervový systém. Maximální účinek léku nastane 4 až 5 dnů po zahájení léčby. Doporučeno pro depresivní poruchy. Může být nebezpečný pro pacienty trpící patologiemi kardiovaskulárního systému.
  4. "Serdolekt" - obecný "Apriola". Podobné složení a terapeutický účinek.
  5. "Respiridon" je psychotropní lék s hypotermickým, antiemetickým, sedativním účinkem. Překonává duševní poruchy doprovázené deliriem, halucinacemi, neurologickými problémy, účinky stresu, depresí. Je předepsán pro pruskovou demenci Alzheimerova typu, senilní demenci, nekontrolovanou agresi adolescentů.
  6. „Klozapin“ je antipsychotikum, které eliminuje úzkost a destruktivní chování. Působí na příznaky negativity, schizofrenie, maniodepresivní psychózy, psychomotorického agitace typu emočně-behaviorálního, bipolární poruchy.

Cena léků v lékárnách v Moskvě, Petrohradě, regionech

Neuroleptika nové generace bez vedlejších účinků pro následnou mozkovou aktivitu člověka jsou implementovány do farmaceutických řetězců Ruské federace. Cena léku závisí na regionu, dopravních nákladech, dodavateli.

Název sídla Abilify Kvetiapin "Chřipka-Anksol" Triftazinum Olan-zapin Risperidon
Moskva738221338677160129
Petrohrad42002943573422670
Amurská oblast1200065041598158136
Arhangelská oblast530099438476218167
Belgorodská oblast1180065737933422120
Bryanská oblast630021843235338117
Lipetsk region1180021237029422130
Voroněžská oblast629718841126160106
Ivanovo1290021639735335113
Rostovská oblast540021738124204165
Kaliningradská oblast629821899029216136
Vologdská oblast629821938432218126
Irkutská oblast629821659024190140

Nová generace antipsychotik pomáhá vyrovnat se s duševními a neurologickými poruchami. Moderní antipsychotika nemají vedlejší účinky na duševní a fyziologickou aktivitu člověka. Výběr individuálně v každém případě včasně zastaví psychiatrické vady, aniž by zasahoval do další sociální adaptace jednotlivce.

Design článku: Vladimír Veliký

Video o antipsychotikách

O atypických antipsychotikách v léčbě psychózy: